本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、拮抗する方法、及び癌（例えば、髄芽腫）などのヘッジホッグ関連障害を治療する方法を提供する。特に、本発明は、スムースンド阻害薬（例えば、式Ｉ、式ＩＩ若しくは式ＩＩＩの化合物、又は本明細書で列挙する若しくは参照により組み込まれている化合物のいずれか）と、コレステロール生合成経路阻害薬（例えば、スタチン）、Ｇｌｉ阻害薬及び／又はホスファチジルイノシトール３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬との組合せを哺乳動物に投与することにより、Ｐｔｃｈ機能喪失、ヘッジホッグ機能獲得、スムースンド機能獲得又はＧｌｉ機能獲得などの表現型に起因する異常な成長状態を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新たなHIV増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】2-[2-(フェニルメチルスルフォニル)エチルスルファニル]-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリルまたはその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の増殖阻害剤。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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【課題】新たな抗HCV技術であり、特にオンコスタチンＭ（ＯＳＭ）を用いた新技術の提供。
【解決手段】オンコスタチンＭを含有する組成物を抗ＨＣＶ剤とし、さらにオンコスタチンＭとインターフェロン、シクロスポリンＡ、フルバスタチンまたはピタバスタチンとを組み合わせて適用されることを特徴とする抗ＨＣＶ剤。またオンコスタチンＭを含有しているＣ型肝炎に対する治療組成物、およびインターフェロン治療を必要とするＣ型肝炎患者に対して適用されることを特徴とする治療組成物。 （もっと読む）

本発明は、アデノシン、Ａ３アデノシン受容体（Ａ３ＡＲ）アゴニストまたはＡ３アデノシン受容体アンタゴニストにより治療可能な状態の治療に使用される、Ａ３アデノシン受容体モジュレーター（Ａ３ＲＭ）である２，４−二置換キノリン誘導体を提供する。一実施形態において、２，４−二置換キノリン誘導体は、アデノシンまたはＡ３ＡＲアゴニストにより治療可能な状態の治療に使用され、治療は、タンパク質の活性増強により（前記２，４−二置換キノリン誘導体とＡ３ＡＲとの結合により）達成される。活性増強に使用された場合に２，４−二置換キノリン誘導体により治療可能ないくつかの状態として、悪性腫瘍、免疫不全、高眼圧または高眼圧に関連した状態が挙げられる。本発明はまた、記載された１つまたは複数の２，４−二置換キノリン誘導体を使用した、アデノシン、Ａ３ＡＲアゴニストまたはＡ３ＡＲアンタゴニストにより治療可能な状態を有する被検体を治療するための方法ならびに前記誘導体を含む医薬組成物ならびに当該誘導体およびその使用説明書を含むキットを含む。１つの特定の２，４−二置換キノリン誘導体は、Ｎ−｛２−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］キノリン−４−イル｝シクロヘキサンカルボキサミドを含む。一実施形態において、本発明による２，４−二置換キノリン誘導体は、経口投与に適した形態に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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【課題】新規の抗生物質の提供。
【解決手段】下記式
【化１】


で表される化合物であるGFPPT-01物質。 （もっと読む）