本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】溶剤への溶解性及び結着樹脂との相溶性に優れ、電子写真感光体の感度特性の向上に効果的に寄与するトリフェニルアミン誘導体、その製造方法及び電子写真感光体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるトリフェニルアミン誘導体を用いる。


（一般式（１）中、Ｒ¹〜Ｒ¹³は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、等であり、Ａｒは、炭素数６〜２０のアリール基であり、置換基数ｎは、０〜４の整数であり、ｏ及びｐは、０〜１の整数である。） （もっと読む）

【課題】電子写真感光体の正孔輸送剤として用いた時、感度特性が向上するトリフェニルアミン誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるトリフェニルアミン誘導体。


（Ｒ¹は、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｒ²〜Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ１〜８のアルキル基等であって、Ｒ²及びＲ³のうち少なくとも一方がＣ１〜８のアルキル基等である。Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ１〜６のアルキル基であり、Ａｒ¹、Ａｒ²は、Ｈ、Ｃ６〜２０のアリール基等である。Ａｒ¹、Ａｒ²が共にＨとなる場合を除く。） （もっと読む）

【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I)：


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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６０〜３００℃の範囲の温度で、銅及び酸化アルミニウム含有触媒の存在下、第一級又は第二級アルコール、アルデヒド、及び／又はケトンを、水素、並びにアンモニア、第一級及び第二級アミンの群から選択される窒素化合物と反応させることにより、アミンを連続的に製造するための方法であって、前記反応を気相で行い、触媒の触媒活性物質が水素による還元前に、酸化アルミニウム（Ａｌ₂Ｏ₃）を２０〜７５質量％、銅の酸素含有化合物をＣｕＯとして計算して２０〜７５質量％、ナトリウムの酸素含有化合物をＮａＯ₂として計算して０〜２質量％、及びニッケルの酸素含有化合物をＮｉＯとして計算して５質量％未満含み、かつ触媒成形体が、直径１〜４ｍｍの範囲、高さ１〜４ｍｍの範囲のタブレット形態を有する、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ルテニウムに基づく触媒、およびアミンの調製方法を、１級アルコールおよびアンモニアを、前記触媒の存在下にて反応し、アミンおよび水を生成することによるアミンを調整する方法を提供する。本発明の方法にしたがって、１級アルコールは直接アンモニアと反応させて、１級アミンおよび水を、高収率および高い転換数にて生成する。この反応は新規ルテニウム複合体によって触媒され、好ましくはピンサー型リガンドに基づくキノリニルまたはアクリジニルから構成されるものによって触媒される。 （もっと読む）

【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
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【課題】デンドリマー固定型金属触媒の原料として有用であり、イオン交換法に基づく触媒金属の二座固定化が可能な、デンドリマーのコア部にビス四級アンモニウム塩骨格を有するビス四級アンモニウム塩コア型デンドリマーを提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は炭化水素基、Ｔはハロゲン原子、ｍは１以上の整数、ｓは０〜２の整数、ｔは１〜３の整数であって、かつｓ＋ｔ＝３であり、Ｇは一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ^２は炭化水素基、ｎは１以上の整数を示す）で表される基である］で表されるビス四級アンモニウム塩コア型デンドリマー。 （もっと読む）

本発明は、式(VI)の化合物又はその塩の製造方法を提供する。該方法は、下記の工程：(i) 4-メトキシフェニルアセトンを式(VIII)のアミンと、還元的アミノ化の条件下で反応させて、式(II)の化合物又はその塩を生成すること、ここで、該還元的アミノ化の間に形成されたイミン中間体の単離は行わず；(ii) 該化合物(II)又はその酸付加塩を、式(III)のα-ハロケトンと縮合して、式(IV)の化合物を生成すること；(iii) 該化合物(IV)を式(V)の化合物に還元すること；及び(iv) 該化合物(V)を式(VI)の化合物に還元すること、ここで、該還元は、(1) 水素移動触媒の存在下での水素供与性化合物；又は(2) 水素化触媒を使用してギ酸アンモニウム、のいずれかの存在下で行われることを含む。式中、R₁及びR₂は独立して、任意に置換されたアリールアルキルであり、かつHalは、クロロ又はブロモから選択される。
【化１】
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