【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT)を阻害する作用を有する新規クラスの化合物、少なくとも１つの本発明による新規化合物を含む医薬組成物、および高血糖症状、例えば、糖尿病およびそれに随伴する病状、うっ血性心不全および肥満の治療におけるその治療上の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにステロイドホルモン核内受容体の活性化と関係する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はイソプロパノールを溶媒と光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸をキラル試薬として使用するアムロジピンの光学分離方法に関し、更に詳しくは、（ａ）イソプロパノール溶媒内で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学活性Ｏ，Ｏ'−ジベンゾイル酒石酸を反応させ、（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンジベンゾイル酒石酸塩またはその溶媒和物を生成する段階および（ｂ）（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピン塩を塩基で処理させることで光学活性アムロジピンを得る段階とからなるアムロジピンの光学分離方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 虚血性脳障害の予防又は治療に有用な、虚血性脳障害抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、L型チャンネル作動性カルシウム拮抗薬を有効成分として含有する虚血性脳障害抑制剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジメチルホルムアミドおよび共溶媒の存在下で（Ｒ，Ｓ）アムロジピン塩基をＬ−酒石酸で処理するステップを含む、光学的に純粋な（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物の調製方法に関する。また、本発明は、溶解後に遊離キラルアムロジピン塩基を単離せずに、（Ｒ）または（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物をそれらのベシル酸塩に変換する方法に関する。 （もっと読む）

放出調節医薬組成物は、蝋状物質中に溶解したレルカニジピンを含む。この蝋状物質はポリアルコール脂肪酸エステルを含み、溶液は薬剤として許容されるカプセルに内包される。好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、ポリエチレングリコールエステル、ポリプロピレングリコールエステル、脂肪酸グリセリド又はこれら２つ以上の物質の混合物であるのがよい。最も好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、およびポリエチレングリコールのモノエステル又はジエステルの混合物であるのがよい。放出調節医薬組成物の患者への経口投与によって、投与から24時間に亘り、レルカニジピンの平均血中濃度が0.5 ng/mlよりも高くなることが示された。 （もっと読む）