本発明は、式（Ｉ）の化合物、より具体的にはこのＬ型形態（１ａ）、特にメタノール中０．６９８ｍｇ／ｍｌの濃度において旋光度［α］Ｄ＝−３８．６＋０．７を示す形態の化合物に関する。この化合物は、塩基の形態、または特に医薬的に許容される酸との付加塩の形態であってもよい。この化合物は、オーロラＡおよびＢキナーゼの選択的阻害剤であり、抗癌薬として使用できる。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に有用な特性を有するフリバンセリンの新規な結晶性の塩形態、それらの製造のための方法、それらを含む医薬製剤及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、核内受容体の一つであるレチノイドＸ受容体（RXR）に結合し、その作動もしくは拮抗作用を有する化合物（レキシノイド）を提供することを課題とする。より詳しくは、従来のレキシノイド化合物とは構造の異なる新規なレキシノイド化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】芳香族カルボン酸部位で閉環した複素化合物タイプの新規レキシノイド化合物による。本発明の化合物のうち、RXR作動性を有する化合物は、適度な転写活性化能を有し、RXRの活性を極端に活性化しないことから、RXRの適度な応用が期待できる。また、本発明の化合物の他の一部は、RXR拮抗性を有する。 （もっと読む）

構造式Ｉの新規な化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性化因子であって、ＡＭＰＫ活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】ＯＲＬ１受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 （もっと読む）