マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾールの効率的な合成経路を記載する。一実施形態において、本発明は、例えば、抗癌剤およびｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として使用できる、例えば、式Ｉおよび式Ｚの化合物などのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法を提供する。別の実施形態において、例えば、式Ｉまたは式Ｚの化合物を調製する方法など、化合物を調製する本発明のいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。

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部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ_２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。
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本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
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式（Ａ）（式中、ｎは０、１、２または３の整数であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１６、Ｒ^３０、Ｒ^３２、Ｒ^３４およびＲ^３６は明細書で定義の通りである）のテトラヒドロ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジンおよび関連化合物が、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬として記載されている。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、その化合物自体としてあるいは製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
【化６７】

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本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する。式(I)中、R¹はC_1〜4アルキル、C_1〜3フルオロアルキルまたは-(CH₂)₂OHであり;R²は水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり、R^3aは水素原子(H)またはC_1〜3アルキルであり; R³は、任意選択で置換された分枝鎖状C_3〜6アルキル、任意選択で置換されたC_3〜8シクロアルキル、任意選択で置換されたモノ不飽和C_5〜7シクロアルケニル、任意選択で置換されたフェニル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基（式中、n¹およびn²はそれぞれ独立して、1もしくは2であり、YはO、S、SO₂、もしくはNR⁴である）であり; Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものである。この化合物はホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的にはPDE4阻害剤である。また、ヒトなどの哺乳動物における炎症性および/またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、またはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するための医薬品の製造における、式(I)の化合物、または製薬上許容されるその塩の使用も提供する。
【化１】

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本発明は、Ｒ１が水素、アルキル、アルケニル（場合により置換される。）；Ｒ２が、アルコキシを表し、及びＲ３がアルキル又はアルコキシを表し；Ｒ４が、水素、ハロゲン、ジオキソラン基、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ、フェニルが場合により置換されたＣＨ＝Ｎ−フェニル基並びにシアノ、アルキル及びアルコキシ基（場合により置換される。）を表し；Ｒ５が、水素又はハロゲンを表し、これらの基が全て、場合により置換されており、前記生成物が、全ての異性体形態及びこれらの塩である、医薬としての式（Ｉ）の新規生成物に関する。

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感光性を与える薬剤、特に本文中に記述された光力学的治療としての使用に適した式（Ｉ）のメソ置換されたポルフィリン。
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