本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】（１）生体内又は生体表面等の生体環境においても持続的に使用できるペプチドを提供する。（２）ペプチドの製造方法において高い収率を達成する。
【解決手段】Ｎ末端がチアゾリジン環であり、かつＣ末端がリジンε−ラクタム環であることを特徴とする両端が修飾されたペプチド。 （もっと読む）

膜タンパク質の可溶化のための方法が提供される。この方法は、膜タンパク質と、関連した膜脂質とを含む細胞成分に適用される。スチレン対マレイン酸の比率が、１：２〜１０：１の間である、スチレンおよびマレイン酸の共重合体は、細胞成分と混合され、共重合体、脂質、およびタンパク質をもたらし、可溶性の高分子集合体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、デルマセプチンＢ２又はその断片に対応するペプチドの、癌などの増殖性疾患又は眼病変を治療するための使用、及びかかるペプチドを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
歯周病の原因とされている特定の細菌が生産する酵素を阻害する物質として知られている、ジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体ＫＹＴ−１、ＫＹＴ−３６及びＫＹＴ−４１を実用化するために、入手が安易な原料から概ねペプチド合成で繁用されている反応を用いて、少ない工程数で製造できる方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、アミノ酸やペプチドのＣ末端の水酸基をシアノメチレントリフェニルホスフィンを用いることにより、カルボキシル基へ置換する反応を経て合成した化合物を、ペプチド合成で繁用されている反応を用いて縮合させて、Ｘ^１ＮＨ−ＣＲ^１−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^２−ＣＯ−ＣＯ−ＮＡ^１Ａ^２のようなジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体又はその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド及びタンパク質のための構築ブロックとして使用することができ、前記ペプチド及びタンパク質の部位選択的及び官能基選択的修飾のための連結ハンドルを形成する新規なチオリシン化合物及びセレノリシン化合物に関する。特に、本発明は、化合物５−チオリシン（δ−チオリシンとも呼ばれる）；４−チオリシン（γ−チオリシンとも呼ばれる）；５−セレノリシン（δ−セレノリシンとも呼ばれる）及び４−セレノリシン（γ−セレノリシンとも呼ばれる）（の使用）を提供する。それぞれの炭素原子におけるチオール基又はセレノール基の位置決めによって、非常に効率的な分子内転移反応を、選択されたリガンドとのコンジュゲーションの後に行うことが可能になり、チオール基又はセレノール基は、その後に、報告されている手順で除去することができ、それによって天然のリシン構造を復元し、又は追加のコンジュゲーションハンドルとして使用することができる。この方法は高速であり、明確に定義された材料をもたらす。 （もっと読む）

【課題】タンパク質−ポリマー複合材料の調製方法を提供する。
【解決手段】タンパク質−ポリマー複合材料の調製方法は、ポリマー樹脂、界面活性剤、及び非水性有機溶剤の混合物を用意することを含む本発明の実施態様に従って提供される。生理活性タンパク質を含みかつ界面活性剤を実質的に含まない水性溶液がこの混合物と混合される。エマルションが架橋剤と混合されて硬化性組成物が生成される。この硬化性組成物が硬化され、それによってタンパク質−ポリマー複合材料が生成される。 （もっと読む）

本発明は、固相及び溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを用いた、（配列番号９）：Ｚ−ＨＸ^８ＥＧＴＦＴＳＤＶＳＳＹＬＥＧＱＡＡＫＥＦＩＡＷＬＶＫＸ^３５Ｒ−ＮＨ_２（式中、Ｚは、Ｈ−であり；そして、Ｘ^８及びＸ^３５は、互いに独立して、アキラルな、場合により立体障害のアミノ酸残基である）のアミノ酸配列を含むインスリン分泌促進ペプチドの調製に関する。一般的に、本アプローチは、固相化学を用いて３つの異なるペプチド中間フラグメントを合成することを包含する。次に、溶液相化学を用いて、第二のフラグメントと第一のフラグメントをカップリングさせる。あるいは、異なる第二のフラグメントを、固相において第一のフラグメントにカップリングさせる。次に、溶液相化学を用いて、第三のフラグメントに付加させ、それによって、第三のフラグメントを、溶液相において、カップリングした第一及び第二のフラグメントにカップリングさせる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチド又はその塩を含有する飼料添加剤、この添加剤を含有する飼料混合物及びジペプチドの製法に関し、この際、ジペプチドの１個のアミノ酸残基は、ＤＬ‐メチオニル基であり、かつジペプチドの他のアミノ酸残基は、リジン、スレオニン、トリプトファン、ヒスチジン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、アルギニン、システイン及びシスチンの群から選択されるＬ‐立体配置のアミノ酸である。 （もっと読む）