γ−セクレターゼ調節剤
本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そのような化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、防止、阻害または寛解する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１４８】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬは、それぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｌは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は縮合二環式環：
【化１４９】
であり、ここで、
（１）環（Ａ）は、原子Ａ１〜Ａ６を含む６員のヘテロアリール環であり、ここで、
（ａ）Ａ１はＣであり、
（ｂ）Ａ５およびＡ６はＣであり、
（ｂ）Ａ２、Ａ３およびＡ４は、ＮおよびＣからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、各置換可能なＣは、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており、各Ｃについての各Ｒ２１Ｂは独立して選択され、
（ｃ）但し、Ａ２〜Ａ４の少なくとも１個はＮであり、但し、環（Ａ）中の窒素の総数は１〜３であり、
（２）環（Ｂ）（原子Ａ５、Ａ６およびＢ１〜Ｂ４を含む）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールまたはフェニル環であり、
（ａ）Ａ５およびＡ６は、上記環（Ａ）について定義された通りであり、
（ｂ）前記フェニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１〜Ｂ４はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３、およびＢ４は、それぞれ、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｃ）前記シクロアルキル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される部分が０〜２個だけあり、
（ｉｉｉ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｄ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される部分が０〜２個だけあり、
（ｉｉｉ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｉｖ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み、
（ｅ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、環中には、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合がなく、但し、該環は、３個の隣接する窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ｂ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜４であり、
（ｖ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｖｉ）各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮは、１個のＲ２１Ａ基で場合によって置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立して選択され、
（ｆ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、環中には、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合がなく、但し、該環は、３個の隣接する窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ｂ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜４であり、
（ｖ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｖｉ）各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮは、１個のＲ２１Ａ基で場合によって置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立して選択され、
（ｖｉｉ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み、
（ｇ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４は、ＣおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ｉｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４の少なくとも１個がヘテロ原子であり、
（ｉｖ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜３であり、ここで、各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＣは、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
Ｒ３は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ）−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化１５０】
【化１５１】
からなる群から選択され、
ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ３部分のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ４は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ）−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ４アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ３およびＲ４は、一緒に結合して、縮合三環式環系を形成し、ここで、Ｒ３およびＲ４は上記で定義された通りであり、Ｒ３およびＲ４を結合している環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５は、Ｒ１およびそれらが結合する窒素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群からそれぞれ独立して選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ６は、Ｒ１およびそれらが結合する炭素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素と一緒になって、スピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、スピロヘテロシクロアルキル環またはスピロヘテロシクルアルケニル（ｓｐｉｒｏｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌａｌｋｅｎｙｌ）環を形成し、ここで、該スピロ環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択されるか、または
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または
交互に、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化１５２】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル（すなわち、ヘテロシクロアルキル）、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（式中、各Ｒ１５Ａは独立して選択される）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２（式中、各Ｒ１５は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２からなる群から独立して選択され、ここで、前記Ｒ１５基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、ここで、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２１Ａからなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有し、
各Ｒ２１Ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ；−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択され、
各Ｒ２１Ｂ基は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−ＳＲ１５；−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ；−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ１５Ａは独立して選択され、
各アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１、Ｒ２１ＡならびにＲ２１Ｂ基は、独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、ここで、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立して選択され、
但し、Ｒ３がアリールであり、Ｒ１が５または６員のアリールもしくはヘテロアリール環を含む場合、前記５または６員のアリールもしくはヘテロアリール環は、部分：−Ｏ−（５または６員のアリール）、−Ｓ−（５または６員のアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５または６員のアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５または６員のアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５または６員のアリール）、−アルキル−（５または６員のアリール）、−Ｏ−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｓ−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５または６員のヘテロアリール）および−アルキル−（５または６員のヘテロアリール）からなる群から選択されるＲ２１基で置換されていない］。
【請求項２】
Ｒ３が、
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物中に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（式中、各Ｒ１５Ａは独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４−Ｒ３部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化１５６】
【化１５７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
【化１５８】
【化１５９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが、
【化１６０】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、
【化１６１】
【化１６２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６４】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６５】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６６】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
（１）前記Ｒ３が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ４が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６８】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｌ−Ｒ１部分が、
【化１６９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、ここで、Ｒ６は、Ｒ１およびそれらが結合する炭素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ５は、Ｒ１およびそれらが結合する窒素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているピリジルであり、Ｒ４が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基はハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが、
【化１７０】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、
【化１７１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ−Ｒ１部分が、
【化１７２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記縮合環（Ａ）および（Ｂ）が、１Ａ〜４Ａ、Ａ１．２〜Ａ２２．２およびＡ２４．２〜Ａ２８．２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）および（ＩＥ）の化合物からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）および（ＩＥ）の化合物からなる群から選択される化合物である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記式（Ｉ）の化合物が、化合物５．１、８．１、１１．１およびＡ１〜Ａ２８からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
純粋な形態および単離した形態における、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
純粋な形態および単離した形態における、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項３１に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
請求項３１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項３６】
請求項３１に記載の化合物の薬学的に許容されるエステル。
【請求項３７】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３８】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４０】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、ならびに薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項４２】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項４３】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、あるいは
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む、あるいは
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含む、あるいは
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含む、あるいは
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含む、あるいは
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含む、あるいは
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、あるいは
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、
医薬組成物。
【請求項４４】
γ−セクレターゼを調節する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４５】
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項３１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項３１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
（ａ）γ−セクレターゼを調節し、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療し、（ｃ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害し、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な成分を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項５２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびにＡβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の（リバスチグミンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方制御する有効量の１つまたは複数の作用物質と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコレステロール降下剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つまたは複数のコレステロール降下剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のフィブラートと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つまたは複数のフィブラートと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、神経炎症を減少させ得る有効量の１つまたは複数の抗炎症剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、Ａβ流出を誘発し得る有効量の１つまたは複数の作用物質と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３１）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３２）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３３）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
（３４）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３５）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
（３７）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３８）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３９）緑内障を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４０）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４１）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４２）認知症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４３）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４４）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４５）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項５５】
単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器は、有効量の別の薬学的に活性な成分を含み、前記請求項１に記載の化合物および前記他の薬学的に活性な成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するために有効である、キット。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１４８】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬは、それぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｌは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は縮合二環式環：
【化１４９】
であり、ここで、
（１）環（Ａ）は、原子Ａ１〜Ａ６を含む６員のヘテロアリール環であり、ここで、
（ａ）Ａ１はＣであり、
（ｂ）Ａ５およびＡ６はＣであり、
（ｂ）Ａ２、Ａ３およびＡ４は、ＮおよびＣからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、各置換可能なＣは、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており、各Ｃについての各Ｒ２１Ｂは独立して選択され、
（ｃ）但し、Ａ２〜Ａ４の少なくとも１個はＮであり、但し、環（Ａ）中の窒素の総数は１〜３であり、
（２）環（Ｂ）（原子Ａ５、Ａ６およびＢ１〜Ｂ４を含む）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールまたはフェニル環であり、
（ａ）Ａ５およびＡ６は、上記環（Ａ）について定義された通りであり、
（ｂ）前記フェニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１〜Ｂ４はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３、およびＢ４は、それぞれ、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｃ）前記シクロアルキル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される部分が０〜２個だけあり、
（ｉｉｉ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｄ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される部分が０〜２個だけあり、
（ｉｉｉ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｉｖ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み、
（ｅ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、環中には、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合がなく、但し、該環は、３個の隣接する窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ｂ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜４であり、
（ｖ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｖｉ）各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮは、１個のＲ２１Ａ基で場合によって置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立して選択され、
（ｆ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１は、ＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４は、Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、環中には、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合がなく、但し、該環は、３個の隣接する窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ｂ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜４であり、
（ｖ）各置換可能なＢ１〜Ｂ４のＣは、１または２個の独立して選択されるＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
（ｖｉ）各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮは、１個のＲ２１Ａ基で場合によって置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立して選択され、
（ｖｉｉ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み、
（ｇ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中、
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４は、ＣおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ｉｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４の少なくとも１個がヘテロ原子であり、
（ｉｖ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中のヘテロ原子の総数は１〜３であり、ここで、各置換可能なＢ２〜Ｂ４のＣは、１個のＲ２１Ｂ基で場合によって置換されており（かつ、各炭素上での置換は、残りの炭素上での置換とは独立しており）、
Ｒ３は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ）−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化１５０】
【化１５１】
からなる群から選択され、
ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ３部分のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ４は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ）−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ４アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ３およびＲ４は、一緒に結合して、縮合三環式環系を形成し、ここで、Ｒ３およびＲ４は上記で定義された通りであり、Ｒ３およびＲ４を結合している環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ５は、Ｒ１およびそれらが結合する窒素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群からそれぞれ独立して選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ６は、Ｒ１およびそれらが結合する炭素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されているか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素と一緒になって、スピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、スピロヘテロシクロアルキル環またはスピロヘテロシクルアルケニル（ｓｐｉｒｏｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌａｌｋｅｎｙｌ）環を形成し、ここで、該スピロ環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択されるか、または
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または
交互に、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化１５２】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル（すなわち、ヘテロシクロアルキル）、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（式中、各Ｒ１５Ａは独立して選択される）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２（式中、各Ｒ１５は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２からなる群から独立して選択され、ここで、前記Ｒ１５基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、ここで、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２１Ａからなる群から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有し、
各Ｒ２１Ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ；−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択され、
各Ｒ２１Ｂ基は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−ＳＲ１５；−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ；−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択され、ここで、各Ｒ１５Ａは独立して選択され、
各アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１、Ｒ２１ＡならびにＲ２１Ｂ基は、独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、ここで、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立して選択され、
但し、Ｒ３がアリールであり、Ｒ１が５または６員のアリールもしくはヘテロアリール環を含む場合、前記５または６員のアリールもしくはヘテロアリール環は、部分：−Ｏ−（５または６員のアリール）、−Ｓ−（５または６員のアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５または６員のアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５または６員のアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５または６員のアリール）、−アルキル−（５または６員のアリール）、−Ｏ−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｓ−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５または６員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５または６員のヘテロアリール）および−アルキル−（５または６員のヘテロアリール）からなる群から選択されるＲ２１基で置換されていない］。
【請求項２】
Ｒ３が、
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物中に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（式中、各Ｒ１５Ａは独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４−Ｒ３部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化１５６】
【化１５７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
【化１５８】
【化１５９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが、
【化１６０】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、
【化１６１】
【化１６２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６４】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６５】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６６】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
（１）前記Ｒ３が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ４が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４−Ｒ３−部分が、
【化１６８】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｌ−Ｒ１部分が、
【化１６９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、ここで、Ｒ６は、Ｒ１およびそれらが結合する炭素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ５は、Ｒ１およびそれらが結合する窒素と一緒になって、前記Ｒ１環と縮合したヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記縮合環は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているピリジルであり、Ｒ４が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、ここで、前記Ｒ２１基はハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが、
【化１７０】
からなる群から選択され、
Ｒ１が、
【化１７１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ−Ｒ１部分が、
【化１７２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記縮合環（Ａ）および（Ｂ）が、１Ａ〜４Ａ、Ａ１．２〜Ａ２２．２およびＡ２４．２〜Ａ２８．２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）および（ＩＥ）の化合物からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）および（ＩＥ）の化合物からなる群から選択される化合物である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記式（Ｉ）の化合物が、化合物５．１、８．１、１１．１およびＡ１〜Ａ２８からなる群から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
純粋な形態および単離した形態における、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
純粋な形態および単離した形態における、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項３１に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
請求項３１に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項３６】
請求項３１に記載の化合物の薬学的に許容されるエステル。
【請求項３７】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３８】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４０】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、ならびに薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項４２】
治療有効量の請求項３１に記載の化合物、および薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項４３】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、あるいは
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えばアミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するために有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するために有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するために有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む、あるいは
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含む、あるいは
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含む、あるいは
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含む、あるいは
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、γ−セクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含む、あるいは
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、あるいは
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、
医薬組成物。
【請求項４４】
γ−セクレターゼを調節する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４５】
１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項３１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項３１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
（ａ）γ−セクレターゼを調節し、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療し、（ｃ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害し、あるいは（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに
（２）ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な成分を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項５２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物、ならびにＡβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼと組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の（リバスチグミンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンを上方制御する有効量の１つまたは複数の作用物質と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコレステロール降下剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つまたは複数のコレステロール降下剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のフィブラートと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つまたは複数のフィブラートと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣体と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（１９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２１）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２２）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２３）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２４）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２５）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２６）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、神経炎症を減少させ得る有効量の１つまたは複数の抗炎症剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２７）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２８）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２９）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、Ａβ流出を誘発し得る有効量の１つまたは複数の作用物質と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３０）アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３１）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３２）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３３）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
（３４）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３５）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
（３７）ダウン症候群を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３８）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（３９）緑内障を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４０）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４１）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４２）認知症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４３）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４４）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４５）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項５５】
単一パッケージ内の別個の容器中に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、薬学的に許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器は、有効量の別の薬学的に活性な成分を含み、前記請求項１に記載の化合物および前記他の薬学的に活性な成分の合わせた分量は、（ａ）アルツハイマー病を治療し、あるいは（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害し、あるいは（ｃ）神経変性疾患を治療し、あるいは（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するために有効である、キット。
【公表番号】特表２０１１−５０６３３６（Ｐ２０１１−５０６３３６Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３７０４８（Ｐ２０１０−５３７０４８）
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８５５２０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３７７９
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８５５２０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３７７９
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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