キノリン誘導体
本発明は、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ６のそれぞれが説明中で定義される意味のいずれかを有する式（Ｉ）のキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、及び細胞増殖性疾患の治療、或いは血管新生及び／又は血管透過性を伴う疾病状態の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｘ１は、Ｏ又はＮ（Ｒ７）であり、ここでＲ７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
それぞれのＲ１基は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから、又は以下の式：
Ｑ１−Ｘ２−
｛式中、Ｘ２は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２及びＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２から選択され、ここにおいてそれぞれのＲ８は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ３−Ｒ９
｛式中、Ｘ３は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択され、ここにおいてＲ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ９は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ４−Ｑ２
｛式中、Ｘ４は、直接結合であるか、又はＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１１）から選択され、ここにおいてＲ１１は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される、同一であるか、又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよいアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択される、同一であるか又は異なっていることができる、１、２若しくは３個の置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を所望により保有していてもよく
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基を、及び／又はヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖中への挿入によって、所望により分離されていてもよく、ここにおいてＲ１２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、或いは挿入された基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもでき；
ｑは、０、１又は２であり；
それぞれのＲ２基は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
Ｒ３は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
或いはＲ３及びＲ４は、これらが接続している炭素原子といっしょに、（３−８Ｃ）シクロアルキル基を形成し；
Ｒ５は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであるか、或いは以下の式：
−Ｘ５−Ｒ１３
｛式中、Ｘ５は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１４）から選択され、ここにおいてＲ１４は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１３は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル又はシアノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基であり；
環Ａは、酸素、窒素及び硫黄から選択される三つまでの環の異種原子を持つ、６−員の単環式又は１０−員の二環式アリール環であるか、或いは５−若しくは６−員の単環式又は９−若しくは１０−員の二環式ヘテロアリール環であり；
ｒは、０、１、２又は３であり；そして
それぞれのＲ６は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１５
｛式中、Ｘ６は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１６）から選択され、ここにおいてＲ１６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ７−Ｑ３
｛式中、Ｘ７は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１７）、ＣＯＮ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＮ（Ｒ１７）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１７）２Ｓ及びＣ（Ｒ１７）２Ｎ（Ｒ１７）から選択され、ここにおいてそれぞれのＲ１７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され、
或いは二つのＲ６基は、いっしょに、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２、ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ・Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２ＣＯ、ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１９）Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ・ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ・ＣＯ・Ｃ（Ｒ１８）２及びＣＯ・ＯＣ（Ｒ１８）２から選択される、環Ａ上の隣接する環の位置にまたがる二価の基を形成し、ここにおいてそれぞれのＲ１８は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであり、そしてここにおいて、Ｒ１９は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（２−６Ｃ）アルカノイルであり、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、或いは以下の式：
−Ｘ８−Ｒ２０
｛式中、Ｘ８は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ２１）から選択され、ここにおいてＲ２１は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ２０は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ９−Ｑ４
｛式中、Ｘ９は、直接結合であるか、又はＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ２２）から選択され、ここにおいてＲ２２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよいアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル或いはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択される、同一であるか又は異なっていることができる、１、２若しくは３個の置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、一つの（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基を、及び／又はヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯＮ（Ｒ２３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の、鎖への挿入によって、所望により分離されていてもよく、ここにおいてＲ２３は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、又は挿入される基がＮ（Ｒ２３）である場合、Ｒ２３は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもできる；］
のキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項２】
ｐが２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１基が、６−及び７−位に位置し、そして６−位のＲ１基は、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ及びプロポキシから選択され、そして７−位のＲ１基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換されていてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよい、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項３】
環Ａが、酸素、窒素及び硫黄から選択される三つまでの環の異種原子を持つ６−員の単環式アリール環或いは５−又は６員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項４】
ｒが１、２又は３であり、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基が、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項５】
二つのＲ６基が、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２及びＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２から選択される、環Ａ上の隣接する環の位置にまたがる二価の基をいっしょに形成し、ここにおいてそれぞれのＲ１８及びＲ１９は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルである、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項６】
Ｘ１がＯ又はＮＨであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができる、Ｒ１基は、６−位及び７−位に位置し、そして６−位のＲ１基は、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ及びプロポキシから選択され、そして７−位のＲ１基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換されていてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく；
ｑは０であるか、又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル環であり；そして
ｒは、１又は２であり、そして一つのＲ６基は、３−又は４−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され、
或いは、第１のＲ６基は、３−又は４−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１５
の基であり、
式中、Ｘ６は、直接結合であるか又はＯであり、そしてＲ１５は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル又はホモピペラジニルメチルであり、但し、Ｘ６がＯである場合、Ｘ６及びＲ１５基中のいずれもの異種原子間に少なくとも二つの炭素原子があることを条件とし、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ６基内のいずれものこのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル及びジメチルアミノメチルから選択される一つの更なる置換基を所望により保有していてもよく、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項７】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして第１のＲ１基は、６−シアノ又は６−メトキシ基であり、そして第２のＲ１基は、７−位に位置し、そしてメトキシ、エトキシ及び２−メトキシエトキシから選択され；
ｑは０であり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニルであり；そして
ｒは、１又は２であり、そして一つのＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され、
或いは第１のＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そしてヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル及び１−ジメチルアミノエチルから選択され、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項８】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニルであり；そして
ｒは、１又は２であり、そして第１のＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そしてフルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、アゼチジニルメチル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル及びホモピペラジニルメチルから選択され、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル、エチル又はヒドロキシメチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項９】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、ピリジルであり；そして
ｒは１又は２であり、そして存在するそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン−１−イルメチルから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル又はエチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；そして
ｒは、０、１又は２であり、そして存在するそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン−１−イルメチルから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル又はエチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項１１】
（ａ）式ＩＩのキノリン：
【化２】
｛式中、Ｌが、置換可能な基であり、そしてｐ及びＲ１が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、式ＩＩＩのピラゾール：
【化３】
｛式中、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ６が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝との反応、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｂ）式ＶＩＩのキノリン：
【化４】
又はその反応性の誘導体｛式中、ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、以下の式ＶＩのアミン：
【化５】
｛式中、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ７が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝とのカップリング、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｃ）少なくとも一つのＲ１基が、以下の式
Ｑ１−Ｘ２−
の基｛式中、Ｑ１が、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であるか、或いは所望により置換されていてもよいアルキル基であり、そしてＸ２が、酸素原子である｝である式Ｉの化合物の製造のための、式ＶＩＩＩのキノリン
【化６】
｛式中、ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ６のそれぞれが、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、いずれもの官能基が必要な場合保護されている適当なアルコールとのカップリング、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｄ）Ｒ６が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＸ６が請求項１において定義した意味のいずれかを有し、且つＲ１５がアミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＲ１５がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物と、適当なアミン又は窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応；又は
（ｅ）Ｒ６が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＸ６が請求項１において定義した意味のいずれかを有し、且つＲ１５がアミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＲ１５がホルミル又は（２−６Ｃ）アルカノイル基である式Ｉの化合物の還元的アミノ化；
を含んでなり；
そして、式Ｉのキノリン誘導体の医薬的に受容可能な塩が必要な場合、これは、前記キノリン誘導体と好適な酸との反応によって得ることができ；
そして、式Ｉのキノリン誘導体の医薬的に受容可能なプロドラッグが必要な場合、これは、慣用的な方法を使用して得ることができる；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグの調製のための方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１３】
細胞増殖性疾患の治療或いは血管新生及び／又は血管透過性に伴う疾病状態の治療における使用のための医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグの使用。
【請求項１４】
細胞増殖性疾患の治療のための、そのような治療を必要とする温血動物における、或いは血管新生及び／又は血管透過性に伴う疾病状態の治療のための、そのような治療を必要とする温血動物における、有効な量の請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグを、前記動物に投与することを含んでなる方法。
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｘ１は、Ｏ又はＮ（Ｒ７）であり、ここでＲ７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｐは、０、１、２又は３であり；
それぞれのＲ１基は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから、又は以下の式：
Ｑ１−Ｘ２−
｛式中、Ｘ２は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２及びＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２から選択され、ここにおいてそれぞれのＲ８は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ３−Ｒ９
｛式中、Ｘ３は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１０）から選択され、ここにおいてＲ１０は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ９は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ４−Ｑ２
｛式中、Ｘ４は、直接結合であるか、又はＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ１１）から選択され、ここにおいてＲ１１は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ２は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される、同一であるか、又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよいアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択される、同一であるか又は異なっていることができる、１、２若しくは３個の置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を所望により保有していてもよく
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基を、及び／又はヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の鎖中への挿入によって、所望により分離されていてもよく、ここにおいてＲ１２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、或いは挿入された基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもでき；
ｑは、０、１又は２であり；
それぞれのＲ２基は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
Ｒ３は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり；
或いはＲ３及びＲ４は、これらが接続している炭素原子といっしょに、（３−８Ｃ）シクロアルキル基を形成し；
Ｒ５は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであるか、或いは以下の式：
−Ｘ５−Ｒ１３
｛式中、Ｘ５は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１４）から選択され、ここにおいてＲ１４は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１３は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル又はシアノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基であり；
環Ａは、酸素、窒素及び硫黄から選択される三つまでの環の異種原子を持つ、６−員の単環式又は１０−員の二環式アリール環であるか、或いは５−若しくは６−員の単環式又は９−若しくは１０−員の二環式ヘテロアリール環であり；
ｒは、０、１、２又は３であり；そして
それぞれのＲ６は、同一であるか又は異なっていることができ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、又は以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１５
｛式中、Ｘ６は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１６）から選択され、ここにおいてＲ１６は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ１５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ７−Ｑ３
｛式中、Ｘ７は、直接結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１７）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１７）、ＣＯＮ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＮ（Ｒ１７）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１７）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１７）２Ｓ及びＣ（Ｒ１７）２Ｎ（Ｒ１７）から選択され、ここにおいてそれぞれのＲ１７は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択され、
或いは二つのＲ６基は、いっしょに、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２、ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ・Ｃ（Ｒ１８）２、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２ＣＯ、ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１９）Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１８）ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ・ＣＯ・Ｎ（Ｒ１８）、Ｏ・ＣＯ・Ｃ（Ｒ１８）２及びＣＯ・ＯＣ（Ｒ１８）２から選択される、環Ａ上の隣接する環の位置にまたがる二価の基を形成し、ここにおいてそれぞれのＲ１８は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルであり、そしてここにおいて、Ｒ１９は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル又は（２−６Ｃ）アルカノイルであり、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから、或いは以下の式：
−Ｘ８−Ｒ２０
｛式中、Ｘ８は、直接結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ２１）から選択され、ここにおいてＲ２１は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＲ２０は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル又はＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から、或いは以下の式：
−Ｘ９−Ｑ４
｛式中、Ｘ９は、直接結合であるか、又はＯ、ＣＯ及びＮ（Ｒ２２）から選択され、ここにおいてＲ２２は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキル及び（１−６Ｃ）アルコキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよいアリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル或いはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基から選択される、同一であるか又は異なっていることができる、１、２若しくは３個の置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、一つの（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、１若しくは２個のオキソ又はチオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ若しくはそれより多いハロゲノ又は（１−８Ｃ）アルキル置換基を、及び／又はヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれもの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接する炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＣＯＮ（Ｒ２３）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、ＣＨ＝ＣＨ及びＣ≡Ｃから選択される基の、鎖への挿入によって、所望により分離されていてもよく、ここにおいてＲ２３は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであるか、又は挿入される基がＮ（Ｒ２３）である場合、Ｒ２３は、更に（２−６Ｃ）アルカノイルであることもできる；］
のキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項２】
ｐが２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１基が、６−及び７−位に位置し、そして６−位のＲ１基は、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ及びプロポキシから選択され、そして７−位のＲ１基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換されていてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよい、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項３】
環Ａが、酸素、窒素及び硫黄から選択される三つまでの環の異種原子を持つ６−員の単環式アリール環或いは５−又は６員の単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項４】
ｒが１、２又は３であり、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基が、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノから選択される、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項５】
二つのＲ６基が、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｒ１８）２ＯＣ（Ｒ１８）２、ＯＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２Ｃ（Ｒ１８）２及びＣ（Ｒ１８）２Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｒ１８）２から選択される、環Ａ上の隣接する環の位置にまたがる二価の基をいっしょに形成し、ここにおいてそれぞれのＲ１８及びＲ１９は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル又は（２−８Ｃ）アルキニルである、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体。
【請求項６】
Ｘ１がＯ又はＮＨであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができる、Ｒ１基は、６−位及び７−位に位置し、そして６−位のＲ１基は、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ及びプロポキシから選択され、そして７−位のＲ１基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、４−ピロリジン−１−イルブトキシ、ピロリジン−３−イルオキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジン−２−イルエトキシ、３−ピロリジン−２−イルプロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、４−モルホリノブトキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、４−ピペリジノブトキシ、ピペリジン−３−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−ホモピペリジン−１−イルエトキシ、３−ホモピペリジン−１−イルプロポキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、２−ホモピペラジン−１−イルエトキシ及び３−ホモピペラジン−１−イルプロポキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、メトキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ及びイソプロピリデンジオキシから選択される同一であるか又は異なっていることができる１若しくは２個の置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ１置換基内のピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−１−イル又はホモピペラジン−１−イル基は、メチル、エチル、プロピル、アリル、２−プロピニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、イソブチリル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル又はシアノメチルで所望によりＮ−置換されていてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１上の置換基内のいずれものヘテロシクリル基は、１又は２個のオキソ置換基を所望により保有していてもよく、
そしてここにおいて、Ｒ１置換基内のいずれものＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基は、それぞれの前記ＣＨ、ＣＨ２又はＣＨ３基において、一つ又はそれより多いクロロ基、或いはヒドロキシ、アミノ、メトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく；
ｑは０であるか、又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニル環であり；そして
ｒは、１又は２であり、そして一つのＲ６基は、３−又は４−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され、
或いは、第１のＲ６基は、３−又は４−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして以下の式：
−Ｘ６−Ｒ１５
の基であり、
式中、Ｘ６は、直接結合であるか又はＯであり、そしてＲ１５は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、３−シアノプロピル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、３−メチルアミノプロピル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニルメチル、２−（ピロリジニル）エチル、３−（ピロリジニル）プロピル、モルホリニルメチル、２−（モルホリニル）エチル、３−（モルホリニル）プロピル、ピペリジニルメチル、２−（ピペリジニル）エチル、３−（ピペリジニル）プロピル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、２−（ピペラジニル）エチル、３−（ピペラジニル）プロピル又はホモピペラジニルメチルであり、但し、Ｘ６がＯである場合、Ｘ６及びＲ１５基中のいずれもの異種原子間に少なくとも二つの炭素原子があることを条件とし、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される一つの置換基を所望により保有していてもよく、そしてＲ６基内のいずれものこのようなアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ヒドロキシメチル、シアノメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル及びジメチルアミノメチルから選択される一つの更なる置換基を所望により保有していてもよく、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項７】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして第１のＲ１基は、６−シアノ又は６−メトキシ基であり、そして第２のＲ１基は、７−位に位置し、そしてメトキシ、エトキシ及び２−メトキシエトキシから選択され；
ｑは０であり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニルであり；そして
ｒは、１又は２であり、そして一つのＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そして同一であるか又は異なっていることができるそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択され、
或いは第１のＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そしてヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル及び１−ジメチルアミノエチルから選択され、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノ及びジメチルアミノから選択される；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項８】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、フェニルであり；そして
ｒは、１又は２であり、そして第１のＲ６基は、３−位（ＣＯＮ（Ｒ５）基に対して）に位置し、そしてフルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、シクロプロピルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、アゼチジニルメチル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル及びホモピペラジニルメチルから選択され、
そして存在するいずれもの第２のＲ６基は、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル、エチル又はヒドロキシメチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項９】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、ピリジルであり；そして
ｒは１又は２であり、そして存在するそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン−１−イルメチルから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル又はエチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｘ１がＯであり；
ｐは２であり、そして同一であるか又は異なっていることができるＲ１は、６−位及び７−位に位置し、そしてシアノ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ及び２−（２−メトキシエトキシ）エトキシから選択され；
ｑは０であるか又はｑは１であり、そしてＲ２基は、フルオロ、クロロ、メチル又はメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；
環Ａは、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；そして
ｒは、０、１又は２であり、そして存在するそれぞれのＲ６基は、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、アセチル、ヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、ピペリジノメチル及びピペラジン−１−イルメチルから選択され、
そしてここにおいて、Ｒ６基内のいずれものヘテロシクリル基は、メチル又はエチル置換基を所望により保有していてもよい；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグ。
【請求項１１】
（ａ）式ＩＩのキノリン：
【化２】
｛式中、Ｌが、置換可能な基であり、そしてｐ及びＲ１が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、式ＩＩＩのピラゾール：
【化３】
｛式中、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ６が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝との反応、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｂ）式ＶＩＩのキノリン：
【化４】
又はその反応性の誘導体｛式中、ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、以下の式ＶＩのアミン：
【化５】
｛式中、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ７が、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝とのカップリング、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｃ）少なくとも一つのＲ１基が、以下の式
Ｑ１−Ｘ２−
の基｛式中、Ｑ１が、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基であるか、或いは所望により置換されていてもよいアルキル基であり、そしてＸ２が、酸素原子である｝である式Ｉの化合物の製造のための、式ＶＩＩＩのキノリン
【化６】
｛式中、ｐ、Ｒ１、Ｘ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、ｒ及びＲ６のそれぞれが、いずれもの官能基が必要な場合保護されていることを除き、請求項１において定義した意味のいずれかを有する｝と、いずれもの官能基が必要な場合保護されている適当なアルコールとのカップリング、その後存在するいずれもの保護基が除去される；
（ｄ）Ｒ６が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＸ６が請求項１において定義した意味のいずれかを有し、且つＲ１５がアミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＲ１５がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物と、適当なアミン又は窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応；又は
（ｅ）Ｒ６が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＸ６が請求項１において定義した意味のいずれかを有し、且つＲ１５がアミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造のための、Ｒ６基が式−Ｘ６−Ｒ１５の基であってＲ１５がホルミル又は（２−６Ｃ）アルカノイル基である式Ｉの化合物の還元的アミノ化；
を含んでなり；
そして、式Ｉのキノリン誘導体の医薬的に受容可能な塩が必要な場合、これは、前記キノリン誘導体と好適な酸との反応によって得ることができ；
そして、式Ｉのキノリン誘導体の医薬的に受容可能なプロドラッグが必要な場合、これは、慣用的な方法を使用して得ることができる；
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグの調製のための方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１３】
細胞増殖性疾患の治療或いは血管新生及び／又は血管透過性に伴う疾病状態の治療における使用のための医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグの使用。
【請求項１４】
細胞増殖性疾患の治療のための、そのような治療を必要とする温血動物における、或いは血管新生及び／又は血管透過性に伴う疾病状態の治療のための、そのような治療を必要とする温血動物における、有効な量の請求項１に記載の式Ｉのキノリン誘導体、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又はプロドラッグを、前記動物に投与することを含んでなる方法。
【公表番号】特表２００８−５１５９６０（Ｐ２００８−５１５９６０Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６２４５（Ｐ２００７−５３６２４５）
【出願日】平成１７年１０月７日（２００５．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３８５６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０５２２
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月７日（２００５．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３８５６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０５２２
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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