キノロン抗菌剤
式（Ｉ）の化合物およびそれらの調製方法を開示する。さらに、生物学的に活性な式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を含む薬学上許容される組成物の製造方法を開示する。本明細書に開示する式（Ｉ）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む各種の適用分野で使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
または薬学上許容されるそれらの塩
｛式中、
Ｘは、ＮまたはＣであり（但し、ＸがＮの場合、Ｒ５は存在しない）、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、Ｈ、ＮＨ２、
【化２】
ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＳＯ２−アリール、ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、
【化３】
［式中、ＱはＯであるか、あるいは存在せず、Ｒ２ａおよびＲ２ａ’は、それぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素原子と一緒になって３、４、５、または６員環の置換または非置換の環を形成し、Ｒ２ｂは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである］、
【化４】
［式中、Ｒ２ａおよびＲ２ａ’は上記定義と同様である］、
【化５】
［式中、
【化６】
は連結点を表し、ｐは０または１であり、Ｒ２ｃは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、または、
【化７】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＱは、上記定義と同様であり、ｎは０〜１０の整数であり、Ｙは、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、またはＮＲ２ｄＲ２ｅであり、ここでＲ２ｄおよびＲ２ｅはそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである）である］、
【化８】
［式中、ｑは０または１であり、Ｒ２ｆおよびＲ２ｆ’は、それぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって３、４、５、または６員環を形成し、Ｒ２ｇは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロ、またはヘテロアリールである］であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ独立に、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化９】
［式中、
【化１０】
は連結点を表し、Ｑは、Ｏであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化１１】
［式中、
【化１２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化１３】
［式中、
【化１４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、または上記定義と同様の
【化１５】
であり、
但し、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆの中でＨであるのは３つ以下あるか、あるいは
ＲｃおよびＲｅが、それらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の４、５、または６員環を形成するか、あるいは、
ＲｃおよびＲｄ、またはＲｅおよびＲｆが、独立に、それらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の３、４、５、または６員環を形成する｝。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ３、およびＲ５が下記の構造式群に示した通りであり、Ｒ２がＨまたはＮＨ２であり、Ｒ４がＨまたはＦであり、かつＡが
【化１６】
である、請求項１に記載の化合物。
【化１７Ａ】
【化１７Ｂ】
【化１７Ｃ】
【請求項３】
Ａが
【化１８】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化１９】
［式中、
【化２０】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化２１】
［式中、
【化２２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化２３】
［式中、
【化２４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化２５】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化２６】
が、
【化２７】
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化２８】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化２９】
［式中、
【化３０】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化３１】
［式中、
【化３２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化３３】
［式中、
【化３４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化３５】
であり、
Ｒｄが、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、または
【化３６】
［式中、
【化３７】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化３８】
が、
【化３９】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、
【化４０】
であり、式中
Ｒｃが、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化４１】
［式中、
【化４２】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化４３】
［式中、
【化４４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化４５】
［式中、
【化４６】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化４７】
であり、
Ｒｅが、ハロ、
【化４８】
［式中、
【化４９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化５０】
［式中、
【化５１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化５２】
［式中、
【化５３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化５４】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
【化５５】
が、
【化５６】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、
【化５７】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化５８】
［式中、
【化５９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化６０】
［式中、
【化６１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化６２】
［式中、
【化６３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化６４】
であり、
ＲｅおよびＲｆが、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の３、４、５、または６員環を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
【化６５】
が、
【化６６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、
【化６７】
であり、式中、
ＲｃおよびＲｅが、それぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化６８】
［式中、
【化６９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化７０】
［式中、
【化７１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化７２】
［式中、
【化７３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化７４】
であり、
ＲｄおよびＲｆが、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される１個のヘテロ原子を場合によって含む置換または非置換の４、５、または６員環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
【化７５】
が、
【化７６】
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項１３】
【化７７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化７８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−４−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化７９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８０】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（フラン−２−イル−ヒドロキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（１，２−ジヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−２−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−２−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８４】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８５】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８６】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−｛３−［ヒドロキシ−（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−メチル］−ピロリジン−１−イル｝−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化８９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９０】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９３】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９４】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９５】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９６】
３−アミノ−７−（３，４−ｍｅｓｏ ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９７】
３−アミノ−７−（３，４−ｔｒａｎｓ ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−（３，４−ｍｅｓｏ ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９９】
３−アミノ−７−［３，４−ビス−ｍｅｓｏ （２−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；または
【化１００】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０４】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０５】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０６】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１０９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１１０】
３−アミノ−７−（３，４−ビス−ヒドロキシメチル−３，４−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１１１】
３−アミノ−７−（３，４−ビス−ヒドロキシメチル−３，４−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１１２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１１３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン
である化合物。
【請求項１４】
薬学上許容される希釈剤、担体、または賦形剤と混合された、請求項１に記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物の有効な量をそれを必要とする哺乳動物に対して投与することを含む、哺乳動物における細菌感染症の治療方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
または薬学上許容されるそれらの塩
｛式中、
Ｘは、ＮまたはＣであり（但し、ＸがＮの場合、Ｒ５は存在しない）、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、Ｈ、ＮＨ２、
【化２】
ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＮＨ−ヘテロアリール、ＮＨＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨＳＯ２−アリール、ＮＨＳＯ２−ヘテロアリール、
【化３】
［式中、ＱはＯであるか、あるいは存在せず、Ｒ２ａおよびＲ２ａ’は、それぞれ独立に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素原子と一緒になって３、４、５、または６員環の置換または非置換の環を形成し、Ｒ２ｂは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールである］、
【化４】
［式中、Ｒ２ａおよびＲ２ａ’は上記定義と同様である］、
【化５】
［式中、
【化６】
は連結点を表し、ｐは０または１であり、Ｒ２ｃは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、または、
【化７】
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＱは、上記定義と同様であり、ｎは０〜１０の整数であり、Ｙは、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、またはＮＲ２ｄＲ２ｅであり、ここでＲ２ｄおよびＲ２ｅはそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである）である］、
【化８】
［式中、ｑは０または１であり、Ｒ２ｆおよびＲ２ｆ’は、それぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、またはヘテロアリールであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって３、４、５、または６員環を形成し、Ｒ２ｇは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、アリール、またはヘテロシクロ、またはヘテロアリールである］であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、またはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、それぞれ独立に、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化９】
［式中、
【化１０】
は連結点を表し、Ｑは、Ｏであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化１１】
［式中、
【化１２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化１３】
［式中、
【化１４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、または上記定義と同様の
【化１５】
であり、
但し、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆの中でＨであるのは３つ以下あるか、あるいは
ＲｃおよびＲｅが、それらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の４、５、または６員環を形成するか、あるいは、
ＲｃおよびＲｄ、またはＲｅおよびＲｆが、独立に、それらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の３、４、５、または６員環を形成する｝。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ３、およびＲ５が下記の構造式群に示した通りであり、Ｒ２がＨまたはＮＨ２であり、Ｒ４がＨまたはＦであり、かつＡが
【化１６】
である、請求項１に記載の化合物。
【化１７Ａ】
【化１７Ｂ】
【化１７Ｃ】
【請求項３】
Ａが
【化１８】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化１９】
［式中、
【化２０】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化２１】
［式中、
【化２２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化２３】
［式中、
【化２４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化２５】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化２６】
が、
【化２７】
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化２８】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化２９】
［式中、
【化３０】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化３１】
［式中、
【化３２】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化３３】
［式中、
【化３４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化３５】
であり、
Ｒｄが、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、または
【化３６】
［式中、
【化３７】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化３８】
が、
【化３９】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、
【化４０】
であり、式中
Ｒｃが、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化４１】
［式中、
【化４２】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化４３】
［式中、
【化４４】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化４５】
［式中、
【化４６】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化４７】
であり、
Ｒｅが、ハロ、
【化４８】
［式中、
【化４９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化５０】
［式中、
【化５１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化５２】
［式中、
【化５３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、または上記定義と同様の
【化５４】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
【化５５】
が、
【化５６】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、
【化５７】
であり、式中、
Ｒｃが、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化５８】
［式中、
【化５９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化６０】
［式中、
【化６１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化６２】
［式中、
【化６３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化６４】
であり、
ＲｅおよびＲｆが、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される０，１、２、または３個のヘテロ原子を含む置換または非置換の３、４、５、または６員環を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
【化６５】
が、
【化６６】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、
【化６７】
であり、式中、
ＲｃおよびＲｅが、それぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＰＯ（ＯＨ）２、ＯＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、
【化６８】
［式中、
【化６９】
は連結点を表し、ＱはＯであるか、あるいは存在しない］、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル−Ｏ−、ＲｉｉＯ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｏ−、
【化７０】
［式中、
【化７１】
は連結点を表し、ｈｅｔは、ＮＨを含まない５または６員環のヘテロシクロまたはヘテロアリール基であり、ｘは０〜１０の整数である］、
【化７２】
［式中、
【化７３】
は連結点を表し、ｈｅｔは、上記定義と同様であり、ｙは１〜１０の整数である］であり、
ここで、Ｒｉｉは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＰＯ（ＯＨ）２、ＰＯ（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２、上記定義と同様の
【化７４】
であり、
ＲｄおよびＲｆが、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、あるいはそれらが連結している炭素と一緒になって、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｓ、またはＯから選択される１個のヘテロ原子を場合によって含む置換または非置換の４、５、または６員環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
【化７５】
が、
【化７６】
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項１３】
【化７７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化７８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−４−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化７９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８０】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（フラン−２−イル−ヒドロキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（１，２−ジヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−２−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（ヒドロキシ−オキサゾール−２−イル−メチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８４】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８５】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８６】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−｛３−［ヒドロキシ−（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−メチル］−ピロリジン−１−イル｝−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［３−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化８８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化８９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９０】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−［３−メチル−３−（３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９３】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９４】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化９５】
３−アミノ−７−（３，３−ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９６】
３−アミノ−７−（３，４−ｍｅｓｏ ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９７】
３−アミノ−７−（３，４−ｔｒａｎｓ ビス−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−（３，４−ｍｅｓｏ ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化９９】
３−アミノ−７−［３，４−ビス−ｍｅｓｏ （２−ヒドロキシ−エチル）−ピロリジン−１−イル］−１−シクロプロピル−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；または
【化１００】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０１】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（７−ヒドロキシメチル−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０４】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０５】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０６】
３−アミノ−１−シクロプロピル−７−［７−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−５−アザ−スピロ［２．４］ヘプト−５−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１０７】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１０８】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１０９】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシメチル−３，３−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオン；
【化１１０】
３−アミノ−７−（３，４−ビス−ヒドロキシメチル−３，４−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１１１】
３−アミノ−７−（３，４−ビス−ヒドロキシメチル−３，４−ジメチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；
【化１１２】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−８−メチル−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン；または
【化１１３】
３−アミノ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル）−８−メトキシ−１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン
である化合物。
【請求項１４】
薬学上許容される希釈剤、担体、または賦形剤と混合された、請求項１に記載の化合物を含む医薬製剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物の有効な量をそれを必要とする哺乳動物に対して投与することを含む、哺乳動物における細菌感染症の治療方法。
【公表番号】特表２００７−５０５０９６（Ｐ２００７−５０５０９６Ａ）
【公表日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２５９１８（Ｐ２００６−５２５９１８）
【出願日】平成１６年８月３０日（２００４．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００２８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２６１５４
【国際公開日】平成１７年３月２４日（２００５．３．２４）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月３０日（２００４．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００２８４５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２６１５４
【国際公開日】平成１７年３月２４日（２００５．３．２４）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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