タンパク質キナーゼ阻害薬としての９員ヘテロ二環式化合物
タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる癌の治療方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａ１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６は、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ８は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ８Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ９Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分は独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０もしくはＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１２Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１３は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１３Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４は、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５は、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８であり；
Ｒ１６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１７Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１８は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｂ１は、Ｈ、Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１９、ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９またはＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であり；
Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２０Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２１Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２２は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２２Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ２２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２３は、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＨ２、ＮＨＲ２４、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４は、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２５は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２５Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２６Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２７は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２７Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ２７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｃ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２は、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０またはＲ３１であり；
Ｒ２８は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３０Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１は、それぞれ独立に選択されるＲ３２、ＯＲ３２、ＳＲ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、ＳＯ２Ｒ３２、ＮＨ２、ＮＨＲ３２、Ｎ（Ｒ３２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、ＮＨＳＯ２Ｒ３２、ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３４は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３４Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３５Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｄ１は、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２は、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８またはＲ３９であり；
Ｒ３６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３７Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３８は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３８Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、それぞれ独立に選択されるＲ４０、ＯＲ４０、ＳＲ４０、Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、ＳＯ２Ｒ４０、ＮＨ２、ＮＨＲ４０、Ｎ（Ｒ４０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、ＮＨＳＯ２Ｒ４０、ＮＲ４０ＳＯ２Ｒ４０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４０、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４０は、Ｒ４１、Ｒ４２またはＲ４３であり；
Ｒ４１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４２Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４３Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記各環状部分は独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＳＲ４４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨ２、ＮＨＲ４４、Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、ＮＨＳＯ２Ｒ４４、ＮＲ４４ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４４、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｎ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｎ）ＮＨＲ４４、ＮＨＣ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４は、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４５Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４６Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４７は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４７Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、それぞれ独立に選択されるＲ４９、ＯＲ４９、ＳＲ４９、Ｓ（Ｏ）Ｒ４９、ＳＯ２Ｒ４９、ＮＨ２、ＮＨＲ４９、Ｎ（Ｒ４９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４９、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、ＮＨＳＯ２Ｒ４９、ＮＲ４９ＳＯ２Ｒ４９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４９、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）ＯＲ４９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ４４）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ４４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４９は、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ５０は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５０Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５１Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５２Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７およびＲ４９によって表される部分は独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている。］
【請求項２】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ５が、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ９が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１４が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５が、Ｒ１６、Ｒ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｂ１がＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ２３が、それぞれ未縮合であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｃ１が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ２８、Ｒ２９またはＲ３０であり；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリール；
Ｒ３０が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３６、Ｒ３７またはＲ３８であり；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＳＲ４４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨ２、ＮＨＲ４４、Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４７が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７によって表される部分が独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ５が、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ９が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１４が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５が、Ｒ１６、Ｒ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｂ１が、ＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ２３が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４またはＮ（Ｒ２４）２のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｃ１が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ２８、Ｒ２９またはＲ３０であり；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３０が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３６、Ｒ３７またはＲ３８であり；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４７が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７によって表される部分が独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキルのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項４】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、フェニルであり；
Ｒ３が、ヘテロアリールであり；
Ｒ４が、シクロアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｒ５が、それぞれＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６で置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７またはＲ９であり；
Ｒ７が、フェニルであり；
Ｒ８が、ヘテロアリールであり；
Ｒ９が、複素環アルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、フェニルであり；
Ｒ１２が、ヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、シクロアルキルであり；
Ｒ１４が、未置換であるかＲ１６またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１６によって置換されたアルキルであり；
Ｒ１６が、フェニルであり；
Ｂ１が、ＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２１が、ヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、複素環アルキルであり；
Ｒ２３が、未置換であるかＲ２４、ＯＲ２４またはＮ（Ｒ２４）２で置換されたアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキルであり；
Ｃ１が、ＳまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ３０であり；
Ｒ３０が、シクロアルキルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３７であり；
Ｒ３７が、ヘテロアリールであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４７が、複素環アルキルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４７が未置換であるかアルキルで置換されている請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項５】
賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む組成物。
【請求項６】
哺乳動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項７】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮体癌、食道癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌である請求項６に記載の方法。
【請求項８】
放射線と併用してまたはそれと併用せずに、哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物および治療上有効量の一つの別の治療薬または複数の別の治療薬を投与する段階を有する、哺乳動物での癌の治療方法
【請求項９】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮体癌、食道癌、白血病、リンパ腫、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌である請求項８に記載の方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａ１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６は、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ８は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ８Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ９Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分は独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＳＯ２ＮＨＲ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１０、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１０もしくはＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０は、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１２Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１３は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１３Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４は、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５は、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８であり；
Ｒ１６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１７Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１８は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ１８Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｂ１は、Ｈ、Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１９、ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９またはＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９であり；
Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２０Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２１Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２２は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２２Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ２２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２３は、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＨ２、ＮＨＲ２４、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２４ＳＯ２Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４は、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２５は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２５Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２６Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２７は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２７Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ２７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｃ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２は、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０またはＲ３１であり；
Ｒ２８は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ２９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３０Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１は、それぞれ独立に選択されるＲ３２、ＯＲ３２、ＳＲ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、ＳＯ２Ｒ３２、ＮＨ２、ＮＨＲ３２、Ｎ（Ｒ３２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、ＮＨＳＯ２Ｒ３２、ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ３２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３４は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３４Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３５Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｄ１は、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２は、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８またはＲ３９であり；
Ｒ３６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３７Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３８は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ３８Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、それぞれ独立に選択されるＲ４０、ＯＲ４０、ＳＲ４０、Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、ＳＯ２Ｒ４０、ＮＨ２、ＮＨＲ４０、Ｎ（Ｒ４０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、ＮＨＳＯ２Ｒ４０、ＮＲ４０ＳＯ２Ｒ４０、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４０、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４０、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４０は、Ｒ４１、Ｒ４２またはＲ４３であり；
Ｒ４１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４２は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４２Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４３Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記各環状部分は独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＳＲ４４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨ２、ＮＨＲ４４、Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、ＮＨＳＯ２Ｒ４４、ＮＲ４４ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４４、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４４、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＲ４４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｎ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｎ）ＮＨＲ４４、ＮＨＣ（Ｎ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４は、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４５Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４６は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４６Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４７は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ４７Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、それぞれ独立に選択されるＲ４９、ＯＲ４９、ＳＲ４９、Ｓ（Ｏ）Ｒ４９、ＳＯ２Ｒ４９、ＮＨ２、ＮＨＲ４９、Ｎ（Ｒ４９）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４９、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）Ｒ４９、ＮＨＳＯ２Ｒ４９、ＮＲ４９ＳＯ２Ｒ４９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４９、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）ＯＲ４９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＮＲ４９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４９）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ４４）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ４４）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４９は、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ５０は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５０Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５１は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５１Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ５１Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２は、それぞれ未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレーンまたはＲ５２Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７およびＲ４９によって表される部分は独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている。］
【請求項２】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ５が、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ９が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１４が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５が、Ｒ１６、Ｒ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｂ１がＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ２３が、それぞれ未縮合であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｃ１が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ２８、Ｒ２９またはＲ３０であり；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリール；
Ｒ３０が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３６、Ｒ３７またはＲ３８であり；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＳＲ４４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４４、ＳＯ２Ｒ４４、ＮＨ２、ＮＨＲ４４、Ｎ（Ｒ４４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ４４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４４、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４７が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７によって表される部分が独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ５が、それぞれ独立に選択されるＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ９が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１２が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ１４が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ１５またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１５のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１５が、Ｒ１６、Ｒ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｂ１が、ＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ２３が、それぞれ未置換であるか独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４またはＮ（Ｒ２４）２のうちの１個もしくは２個で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｃ１が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ２８、Ｒ２９またはＲ３０であり；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３０が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３６、Ｒ３７またはＲ３８であり；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３８が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４５が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４６が、未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４７が、それぞれ未縮合であるかベンゼンまたはヘテロアレーンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７によって表される部分が独立に、未置換であるか独立に選択されるアルキルのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されている請求項２に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項４】
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１またはＲ５であり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４であり；
Ｒ２が、フェニルであり；
Ｒ３が、ヘテロアリールであり；
Ｒ４が、シクロアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｒ５が、それぞれＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６で置換されたアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６が、Ｒ７またはＲ９であり；
Ｒ７が、フェニルであり；
Ｒ８が、ヘテロアリールであり；
Ｒ９が、複素環アルキルであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６によって表される部分が独立に、独立に選択されるＲ１０、ＯＲ１０、ＳＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１０のうちの１個もしくは２個で置換されており；
Ｒ１０が、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１４であり；
Ｒ１１が、フェニルであり；
Ｒ１２が、ヘテロアリールであり；
Ｒ１３が、シクロアルキルであり；
Ｒ１４が、未置換であるかＲ１６またはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１６によって置換されたアルキルであり；
Ｒ１６が、フェニルであり；
Ｂ１が、ＨまたはＲ１９であり；
Ｒ１９が、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２１が、ヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、複素環アルキルであり；
Ｒ２３が、未置換であるかＲ２４、ＯＲ２４またはＮ（Ｒ２４）２で置換されたアルキニルであり；
Ｒ２４が、アルキルであり；
Ｃ１が、ＳまたはＮ（Ｃ２）であり；
Ｃ２が、Ｒ３０であり；
Ｒ３０が、シクロアルキルであり；
Ｄ１が、Ｎ、ＣＨまたはＣ（Ｄ２）であり；
Ｄ２が、Ｒ３７であり；
Ｒ３７が、ヘテロアリールであり；
前記各環状部分が独立に、未置換であるか置換されているか、あるいはさらに未置換であるか独立に選択されるＲ４４、ＯＲ４４、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩのうちの１もしくは２もしくは３もしくは４個で置換されており；
Ｒ４４が、Ｒ４７またはＲ４８であり；
Ｒ４７が、複素環アルキルであり；
Ｒ４８が、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたアルキルであり；
Ｒ４７が未置換であるかアルキルで置換されている請求項３に記載の化合物または該化合物の治療上許容される塩。
【請求項５】
賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む組成物。
【請求項６】
哺乳動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項７】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮体癌、食道癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌である請求項６に記載の方法。
【請求項８】
放射線と併用してまたはそれと併用せずに、哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物および治療上有効量の一つの別の治療薬または複数の別の治療薬を投与する段階を有する、哺乳動物での癌の治療方法
【請求項９】
前記癌が、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮体癌、食道癌、白血病、リンパ腫、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌である請求項８に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１８４３４（Ｐ２００９−５１８４３４Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４５６０（Ｐ２００８−５４４５６０）
【出願日】平成１８年１２月８日（２００６．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７０７８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７７８１
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月８日（２００６．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４７０７８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７７８１
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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