ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化２２３】
を有する化合物であって、式中、
Ｒは、式：
【化２２４】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、または環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択され；
Ｒ４は、：
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
Ｚは、式：
【化２２５】
を有する単位であり；
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；または、
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｌは、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｗ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｘ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｙＣ（Ｏ）−；
ｉｖ）−ＳＯ２［Ｃ（Ｒ８ａＲ８ｂ）］ｚ−；
から選択される結合単位であり；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４の置換または非置換の直鎖状もしくは分枝状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
指数ｎは、０または１であり；指数ｗ、ｘ、ｙ、およびｚは、それぞれ独立して１から４である、化合物。
【請求項２】
Ｒが式：
【化２２６】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され；Ｒ３が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が置換または非置換のヘテロアリールであり、Ｒ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２がチオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが式：
【化２２７】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が水素または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４がチオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが式：
【化２２８】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ６ａは、水素、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のヘテロアリールであり；指数ｘは１または２である、化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが式：
【化２２９】
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がメチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がメチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒが式：
【化２３０】
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がメチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イル、およびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がメチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イル、およびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項２３に記載の化合物
【請求項２６】
Ｒ１が置換または非置換のヘテロアリール単位であり、該置換が、
ｉ）Ｃ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；および
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルキル；Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；Ｒ１０が水素、メチル、エチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位により置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、置換または非置換のフェニルおよびベンジルで置換されており、該フェニルおよびベンジルの置換が、１つ以上の
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；
ｉｖ）−ＣＯ２Ｒ１１；および
ｖ）−ＮＨＣＯＲ１２
から選択され；式中、Ｒ１１とＲ１２はそれぞれ独立して水素、メチルまたはエチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−Ｃ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、およびエトキシから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するアミド単位によって置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
式：
【化２３１】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２はメチルまたはエチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ６ａは、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、化合物。
【請求項３２】
式：
【化２３２】
を有し、式中、Ｒ２はメチルまたはエチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ６ａは、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式：
【化２３３】
を有し、式中、Ｒ４はメチル、エチル、フェニル、またはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａは、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式：
【化２３４】
を有し、式中、Ｒ４はメチル、エチル、フェニル、またはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａは、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式：
【化２３５】
を有し、式中、Ｒ２はメチル、エチル、フェニル、およびチオフェン−２−イルから選択され、Ｒ３は水素またはメチルであり、Ｒ１は、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式：
【化２３６】
を有し、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ１はフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化２３７】
を有する化合物であって、式中、Ｌは−ＳＯ２［ＣＨ２］ｚ−であり；Ｒ４はＣ１−Ｃ４の直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはチオフェン−２−イルであり；Ｒ１は置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；置換または非置換のアリール；または置換または非置換のヘテロアリール環であり、指数ｚは、０、１または２である、化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がメチル、トリフルオロメチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−アセトアミドフェニル、（４−メチル−カルボキシフェニル）メチル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、および（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式：
【化２３８】
を有する化合物であって、式中、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリール単位であり、該ヘテロアリール単位は、以下：
ｉ）各々、式：
【化２３９】
を有する１，２，３，４−テトラゾール−１−イルおよび１，２，３，４−テトラゾール−５−イル；
ｉｉ）各々、式：
【化２４０】
を有する［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、および［１，２，４］トリアゾール−５−イル；
ｉｉｉ）各々、式：
【化２４１】
を有するイミダゾール−２−イルおよびイミダゾール−４−イル；
ｉｖ）各々、式：
【化２４２】
を有するピロール−２−イルおよびピロール−３−イル；
ｖ）各々、式：
【化２４３】
を有するオキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、およびオキサゾール−５−イル；
ｖｉ）各々、式：
【化２４４】
を有するイソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、およびイソオキサゾール−５−イル；
ｖｉｉ）各々、式：
【化２４５】
を有する［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル；
ｖｉｉｉ）式：
【化２４６】
を有する［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル；
ｉｘ）各々、式：
【化２４７】
を有するフラン−２−イルおよびフラン−３−イル；
ｘ）各々、式：
【化２４８】
を有するチオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イル；
ｘｉ）各々、式：
【化２４９】
を有するイソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イルおよびイソチアゾール−５−イル；
ｘｉｉ）各々、式：
【化２５０】
を有するチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イルおよびチアゾール−５−イル；および
ｘｉｉｉ）各々、式：
【化２５１】
を有する［１，２，４］チアジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］チアジアゾール−５−イル
から選択され；
該ヘテロアリール単位の置換は、
ｉ）Ｃ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；および
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルキル；Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；Ｒ１０は水素、メチル、エチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択され；
Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位である、化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル基、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位により置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、置換または非置換のフェニルおよびベンジルで置換されており、該フェニルおよびベンジルの置換が、１つ以上の
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；
ｉｖ）−ＣＯ２Ｒ１１；および
ｖ）−ＮＨＣＯＲ１２
から選択され；式中、Ｒ１１とＲ１２はそれぞれ独立して水素、メチル、またはエチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−Ｃ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、およびエトキシから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するアミド単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、４−（メトキシ−カルボニル）チアゾール−５−イル、４−［（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル］チアゾール−５−イル、５−［１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル］オキサゾール−２−イル、５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル、５−［（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル］オキサゾール−２−イル、５−［４−（メチル−カルボキシ）フェニル］オキサゾール−２−イル、５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イル、５−（４−フェニル）−オキサゾール−２−イル、５−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、５−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、５−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル、５−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル、５−（３−メトキシ−ベンジル）チアゾール−２−イル、４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、および４−（４−フルオロフェニル）−チアゾール−２−イルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル、フェニル、およびチオフェン−２−イルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
（Ｓ）−｛４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−フェニルアセチルアミノエチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−ヒドロキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−フェニルプロパンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（３−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（５−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−［２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４７】
４−（（Ｓ）−２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−フェニルプロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イルエチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［３−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４８】
（Ｓ）−４−（２−（２，３−ジフェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（４−オキソ−４−フェニルブタンアミド）−エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（５−メチル−４−オキソヘキサンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジメトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［４−オキソ−４−（ピリジン−２−イル）ブタンアミド］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−ベンジルウレイド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（３−（Ｒ）−１メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）ウレイド］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−（３−ベンジルウレイド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４９】
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルスルホンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝−スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（３−メトキシフェニル）メタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルスルファモイル］メチル｝−安息香酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−［２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）−エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（フェニルエタンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［３−（フェニルプロパンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−｛４−［２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホニルアミノ）−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項５０】
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル）チアゾール−５−イルアミノ）２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル））フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（４−メトキシカルボニル）フェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−メチルチアゾール−４−イル）２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−｛５−［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルアミノ］−２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝カルバミン酸メチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−アセトアミドフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−フェニルチアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−（メトキシカルボニル）フェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−（メトキシカルボニル）チアゾール−５−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［５−（４−アセトアミドフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−［（２−チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４，６−ジメチルピリミデン（ｐｙｒｉｍｉｄｅｎｅ）−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−［２−（４−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸から選択される化合物。
【請求項５１】
Ａ）請求項１に記載の１つ以上の化合物、またはその医薬的に許容される塩；および
Ｂ）１つ以上の賦形剤または担体
を含む組成物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含む、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、ライム病、全身性エリテマトーデス、未熟児網膜症、イールズ病、ベーチェット病、網膜炎または脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、ベスト病、近視、視窩、シュタルガルト病、毛様体扁平部炎、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷およびレーザー後の合併症、ルベオーシス関連疾患、および増殖性硝子体網膜症から選択される疾患を治療するための方法。
【請求項５３】
疾患を処置するための方法であって、そのような治療を必要とすると診断されたヒトに、該疾患を処置するのに有効な量で、請求項１に記載の１つ以上の化合物またはその医薬的に有効な塩の量を投与することを含み、該疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎、乾癬、類肉腫症、関節リウマチ、血管腫、オスラー・ウェーバー・ランデュ（Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｅｒ−Ｒｅｎｄｕ）病、または遺伝性出血性毛細血管拡張症、固形腫瘍もしくは血液媒介性腫瘍、および後天性免疫不全症候群から選択される、方法。
【請求項５４】
疾患を処置するための方法であって、そのような治療を必要とすると診断されたヒトに、該疾患を処置するのに有効な量で、請求項１に記載の１つ以上の化合物またはその医薬的に有効な塩の量を投与することを含み、該疾患は、骨格筋および心筋虚血、脳卒中、冠状動脈疾患、末梢血管疾患、冠状動脈疾患から選択される、方法。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの血管新生を制御するための方法。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの虚血組織に血管新生させるための方法。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの皮膚移植片置換物の増殖を促進するための方法。
【請求項５８】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの組織再生誘導法（ＧＴＲ）手順と関連して組織修復を促進するための方法。
【請求項５９】
式：
【化２５２】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒは、
ｉ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環；または、
ｉｉ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｚは、式：
【化２５３】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；または
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｌは、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｗ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｘ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｙＣ（Ｏ）−；
ｉｖ）−ＳＯ２［Ｃ（Ｒ８ａＲ８ｂ）］ｚ−
から選択される結合単位であり；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、およびＲ８ｂは、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４の置換または非置換の直鎖状もしくは分枝状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環；または、
ｖ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
指数ｎは、０または１であり；指数ｗ、ｘ、ｙ、およびｚは、それぞれ独立して１から４である、化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒが５員のヘテロアリール環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルから選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒが５員の複素環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒが、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）−オンイル（ｏｎｌｙ）、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、および２−チオキソチアゾリジン−４−オンイルから選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒが、チアゾリル、イミダゾリル、またはオキサゾリルから選択される単位である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒが、式：
【化２５４】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６３】
Ｒが、式：
【化２５５】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、または環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６４】
Ｒが、式：
【化２５６】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、または環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または、
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６５】
Ｒが、式：
【化２５７】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６６】
Ｒが、式：
【化２５８】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６７】
Ｒが、式：
【化２５９】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６８】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換のメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルである、請求項６２、６４、または６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換のメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルである、請求項６３、６５、または６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが６員のヘテロアリール環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒが６員の複素環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒがモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピペリジノニルから選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７５】
式：
【化２６０】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ａは、５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ１５は、水素に対する１つ以上の置換を表し、該置換は、それぞれ独立して、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｉｉ）置換または非置換の複素環；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｖ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＯＲ１６；
ｖｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６；
ｖｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ１６；
ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２２；
ｉｘ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＮ（Ｒ１６）２；
ｘ）ハロゲン；
ｘｉ）−ＣＨｍＸｎ（Ｘはハロゲンであり、ｍは０から２であり、ｍ＋ｎ＝３である）；
ｘｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＳＯ２Ｒ１６；および
ｘｉｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）
から選択され；
各Ｒ１６は、水素、置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキルから独立して選択されるか；または２つのＲ１６単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ１７ａとＲ１７ｂは、それぞれ独立して、水素または直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｑは０から４であり；
式中、さらにＲ１５が、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｉｉ）置換または非置換の複素環；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であるとき、Ｒ１５は、水素と置換する１つ以上の任意のＲ１８単位によりさらに置換されることができ、各Ｒ１８単位は、独立して、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＯＲ１９；
ｉｉｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１９；
ｉｖ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１９；
ｖ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２；
ｖｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＮ（Ｒ１９）２；
ｖｉｉ）ハロゲン；
ｖｉｉｉ）−ＣＨｍＸｎ（Ｘはハロゲンであり、ｍは０から２であり、ｍ＋ｎ＝３である）；
ｉｘ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＳＯ２Ｒ１９；および
ｘ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＳＯ３Ｒ１９
から選択され；
各Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換の直鎖状、分枝状、または環状のアルキルから独立して選択されるか；または２つのＲ１９単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ２０ａとＲ２０ｂは、それぞれ独立して、水素または直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｐは０から４であり；および
Ｚは、
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択される１つ以上の単位を含む単位であり；
Ｚ単位上の各置換は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状アルキル、または環状のアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＯ２、および−ＳＯ２Ｒ１１から選択され；各Ｒ１１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状、環状のアルキル、アルケニル、またはアルキニル；置換または非置換のフェニルもしくはベンジルであるか；または２つのＲ１１単位は一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができる、化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７６】
Ａが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、［１，３，４］チアジアゾリル、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）オンイル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、２−チオキソチアゾリジン−４−オンイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルから選択される環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｚが、式：
【化２６１】
を有する、請求項５９または７５のいずれかに記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルもしくはナフチルであり；該置換はそれぞれ独立して、
ｉ）Ｃ１−Ｃ１２の直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のＣ６もしくはＣ１０アリール；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ９複素環；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１−Ｃ９ヘテロアリール環；
ｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＯＲ１３；
ｖｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１３；
ｖｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１３；
ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２；
ｉｘ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＮ（Ｒ１３）２；
ｘ）ハロゲン；
ｘｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣＮ；
ｘｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＮＯ２；
ｘｉｉｉ）−ＣＨｊＸｋ（Ｘはハロゲンであり、ｊは０から２であり、ｊ＋ｋ＝３である）；
ｘｉｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＲ１３；
ｘｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１３；および
ｘｖｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１３
から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキルであるか；または２つのＲ１３単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ１４ａとＲ１４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ４の直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｐは０から４である、化合物。
【請求項７７】
Ｚが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、［１，３，４］チアジアゾリル、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）オンイル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、２−チオキソチアゾリジン−４−オンイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルから選択される環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
請求項１、２、１０、３１から３９、４６から５０、５９、および７５のいずれかに記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項７９】
前記化合物が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、重硫酸塩、炭酸塩、重炭酸塩、リン酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、プロピオン酸、酪酸塩、ピルビン酸塩、乳酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、およびクエン酸塩から選択されるアニオンを含む塩である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、およびビスマスから選択されるカチオンを含む塩である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項１】
式：
【化２２３】
を有する化合物であって、式中、
Ｒは、式：
【化２２４】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、または環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択され；
Ｒ４は、：
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
Ｚは、式：
【化２２５】
を有する単位であり；
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；または、
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｌは、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｗ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｘ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｙＣ（Ｏ）−；
ｉｖ）−ＳＯ２［Ｃ（Ｒ８ａＲ８ｂ）］ｚ−；
から選択される結合単位であり；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４の置換または非置換の直鎖状もしくは分枝状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
指数ｎは、０または１であり；指数ｗ、ｘ、ｙ、およびｚは、それぞれ独立して１から４である、化合物。
【請求項２】
Ｒが式：
【化２２６】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ水素、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され；Ｒ３が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がメチルまたはエチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が置換または非置換のヘテロアリールであり、Ｒ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２がチオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが式：
【化２２７】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が水素または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４がチオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが式：
【化２２８】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ６ａは、水素、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のヘテロアリールであり；指数ｘは１または２である、化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒが式：
【化２２９】
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がメチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がメチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒが式：
【化２３０】
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がメチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イル、およびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がメチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イル、およびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項２３に記載の化合物
【請求項２６】
Ｒ１が置換または非置換のヘテロアリール単位であり、該置換が、
ｉ）Ｃ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；および
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され；
Ｒ９がＣ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルキル；Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；Ｒ１０が水素、メチル、エチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位により置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、置換または非置換のフェニルおよびベンジルで置換されており、該フェニルおよびベンジルの置換が、１つ以上の
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；
ｉｖ）−ＣＯ２Ｒ１１；および
ｖ）−ＮＨＣＯＲ１２
から選択され；式中、Ｒ１１とＲ１２はそれぞれ独立して水素、メチルまたはエチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−Ｃ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、およびエトキシから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するアミド単位によって置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
式：
【化２３１】
を有する、請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２はメチルまたはエチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ６ａは、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、化合物。
【請求項３２】
式：
【化２３２】
を有し、式中、Ｒ２はメチルまたはエチルであり、Ｒ３は水素であり、Ｒ６ａは、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
式：
【化２３３】
を有し、式中、Ｒ４はメチル、エチル、フェニル、またはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａは、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式：
【化２３４】
を有し、式中、Ｒ４はメチル、エチル、フェニル、またはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａは、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
式：
【化２３５】
を有し、式中、Ｒ２はメチル、エチル、フェニル、およびチオフェン−２−イルから選択され、Ｒ３は水素またはメチルであり、Ｒ１は、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、およびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式：
【化２３６】
を有し、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、メチルまたはエチルであり；Ｒ１はフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
式：
【化２３７】
を有する化合物であって、式中、Ｌは−ＳＯ２［ＣＨ２］ｚ−であり；Ｒ４はＣ１−Ｃ４の直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはチオフェン−２−イルであり；Ｒ１は置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；置換または非置換のアリール；または置換または非置換のヘテロアリール環であり、指数ｚは、０、１または２である、化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がメチル、トリフルオロメチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−アセトアミドフェニル、（４−メチル−カルボキシフェニル）メチル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、および（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式：
【化２３８】
を有する化合物であって、式中、Ｒ１は、置換または非置換のヘテロアリール単位であり、該ヘテロアリール単位は、以下：
ｉ）各々、式：
【化２３９】
を有する１，２，３，４−テトラゾール−１−イルおよび１，２，３，４−テトラゾール−５−イル；
ｉｉ）各々、式：
【化２４０】
を有する［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、および［１，２，４］トリアゾール−５−イル；
ｉｉｉ）各々、式：
【化２４１】
を有するイミダゾール−２−イルおよびイミダゾール−４−イル；
ｉｖ）各々、式：
【化２４２】
を有するピロール−２−イルおよびピロール−３−イル；
ｖ）各々、式：
【化２４３】
を有するオキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、およびオキサゾール−５−イル；
ｖｉ）各々、式：
【化２４４】
を有するイソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、およびイソオキサゾール−５−イル；
ｖｉｉ）各々、式：
【化２４５】
を有する［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル；
ｖｉｉｉ）式：
【化２４６】
を有する［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル；
ｉｘ）各々、式：
【化２４７】
を有するフラン−２−イルおよびフラン−３−イル；
ｘ）各々、式：
【化２４８】
を有するチオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イル；
ｘｉ）各々、式：
【化２４９】
を有するイソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イルおよびイソチアゾール−５−イル；
ｘｉｉ）各々、式：
【化２５０】
を有するチアゾール−２−イル、チアゾール−４−イルおよびチアゾール−５−イル；および
ｘｉｉｉ）各々、式：
【化２５１】
を有する［１，２，４］チアジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］チアジアゾール−５−イル
から選択され；
該ヘテロアリール単位の置換は、
ｉ）Ｃ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；および
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルキル；Ｃ１−Ｃ６の直鎖状および分枝状アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；Ｒ１０は水素、メチル、エチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択され；
Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、および環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位である、化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル基、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位により置換されている、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、置換または非置換のフェニルおよびベンジルで置換されており、該フェニルおよびベンジルの置換が、１つ以上の
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；
ｉｖ）−ＣＯ２Ｒ１１；および
ｖ）−ＮＨＣＯＲ１２
から選択され；式中、Ｒ１１とＲ１２はそれぞれ独立して水素、メチル、またはエチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−Ｃ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、およびエトキシから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ１の置換または非置換のヘテロアリール単位が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するアミド単位により置換されており；Ｒ９がメチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、４−（メトキシ−カルボニル）チアゾール−５−イル、４−［（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル］チアゾール−５−イル、５−［１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル］オキサゾール−２−イル、５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イル、５−［（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル］オキサゾール−２−イル、５−［４−（メチル−カルボキシ）フェニル］オキサゾール−２−イル、５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イル、５−（４−フェニル）−オキサゾール−２−イル、５−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、５−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、５−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル、５−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル、５−（３−メトキシ−ベンジル）チアゾール−２−イル、４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、および４−（４−フルオロフェニル）−チアゾール−２−イルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル、フェニル、およびチオフェン−２−イルから選択される、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
（Ｓ）−｛４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−フェニルアセチルアミノエチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−ヒドロキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−フェニルプロパンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（３−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（５−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−［２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４７】
４−（（Ｓ）−２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−フェニルプロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イルエチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［３−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４８】
（Ｓ）−４−（２−（２，３−ジフェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（４−オキソ−４−フェニルブタンアミド）−エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（５−メチル−４−オキソヘキサンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジメトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［４−オキソ−４−（ピリジン−２−イル）ブタンアミド］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−ベンジルウレイド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（３−（Ｒ）−１メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）ウレイド］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−（３−ベンジルウレイド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項４９】
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルスルホンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝−スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（３−メトキシフェニル）メタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルスルファモイル］メチル｝−安息香酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−［２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）−エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（フェニルエタンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［３−（フェニルプロパンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−｛４−［２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホニルアミノ）−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；および
４−｛（Ｓ）−２−（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸
から選択される化合物。
【請求項５０】
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル）チアゾール−５−イルアミノ）２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル））フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（４−メトキシカルボニル）フェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−メチルチアゾール−４−イル）２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−｛５−［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルアミノ］−２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝カルバミン酸メチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−アセトアミドフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−フェニルチアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−（メトキシカルボニル）フェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−（メトキシカルボニル）チアゾール−５−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［５−（４−アセトアミドフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−［（２−チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４，６−ジメチルピリミデン（ｐｙｒｉｍｉｄｅｎｅ）−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−［２−（４−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸から選択される化合物。
【請求項５１】
Ａ）請求項１に記載の１つ以上の化合物、またはその医薬的に許容される塩；および
Ｂ）１つ以上の賦形剤または担体
を含む組成物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含む、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症、ライム病、全身性エリテマトーデス、未熟児網膜症、イールズ病、ベーチェット病、網膜炎または脈絡膜炎を引き起こす感染症、推定眼ヒストプラスマ症、ベスト病、近視、視窩、シュタルガルト病、毛様体扁平部炎、慢性網膜剥離、過粘稠度症候群、トキソプラズマ症、外傷およびレーザー後の合併症、ルベオーシス関連疾患、および増殖性硝子体網膜症から選択される疾患を治療するための方法。
【請求項５３】
疾患を処置するための方法であって、そのような治療を必要とすると診断されたヒトに、該疾患を処置するのに有効な量で、請求項１に記載の１つ以上の化合物またはその医薬的に有効な塩の量を投与することを含み、該疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎、乾癬、類肉腫症、関節リウマチ、血管腫、オスラー・ウェーバー・ランデュ（Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｅｒ−Ｒｅｎｄｕ）病、または遺伝性出血性毛細血管拡張症、固形腫瘍もしくは血液媒介性腫瘍、および後天性免疫不全症候群から選択される、方法。
【請求項５４】
疾患を処置するための方法であって、そのような治療を必要とすると診断されたヒトに、該疾患を処置するのに有効な量で、請求項１に記載の１つ以上の化合物またはその医薬的に有効な塩の量を投与することを含み、該疾患は、骨格筋および心筋虚血、脳卒中、冠状動脈疾患、末梢血管疾患、冠状動脈疾患から選択される、方法。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの血管新生を制御するための方法。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの虚血組織に血管新生させるための方法。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの皮膚移植片置換物の増殖を促進するための方法。
【請求項５８】
請求項１に記載の化合物をヒトに投与することを含むヒトでの組織再生誘導法（ＧＴＲ）手順と関連して組織修復を促進するための方法。
【請求項５９】
式：
【化２５２】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒは、
ｉ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環；または、
ｉｉ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｚは、式：
【化２５３】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；または
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
Ｌは、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｗ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｘ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｙＣ（Ｏ）−；
ｉｖ）−ＳＯ２［Ｃ（Ｒ８ａＲ８ｂ）］ｚ−
から選択される結合単位であり；
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、およびＲ８ｂは、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）Ｃ１−Ｃ４の置換または非置換の直鎖状もしくは分枝状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環；または、
ｖ）５から１０個の環原子を有する置換または非置換のヘテロアリール環
から選択され；
指数ｎは、０または１であり；指数ｗ、ｘ、ｙ、およびｚは、それぞれ独立して１から４である、化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒが５員のヘテロアリール環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルから選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒが５員の複素環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒが、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）−オンイル（ｏｎｌｙ）、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、および２−チオキソチアゾリジン−４−オンイルから選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒが、チアゾリル、イミダゾリル、またはオキサゾリルから選択される単位である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒが、式：
【化２５４】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６３】
Ｒが、式：
【化２５５】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、または環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６４】
Ｒが、式：
【化２５６】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、または環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または、
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６５】
Ｒが、式：
【化２５７】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６６】
Ｒが、式：
【化２５８】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択されるか；または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって５から７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６７】
Ｒが、式：
【化２５９】
を有する、請求項６１に記載の化合物であって、式中、Ｒ４は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のフェニル；および
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であり；
該置換は、１つ以上のＣ１−Ｃ６の直鎖状、分枝状、もしくは環状アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、またはシアノ単位から独立して選択される、化合物。
【請求項６８】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換のメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルである、請求項６２、６４、または６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素または置換もしくは非置換のメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、および［１，３，４］チアジアゾリルである、請求項６３、６５、または６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが６員のヘテロアリール環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒがピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択される、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒが６員の複素環である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒがモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピペリジノニルから選択される、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項７５】
式：
【化２６０】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩であって、式中、
Ａは、５から１０個の環原子を有する置換または非置換の複素環もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ１５は、水素に対する１つ以上の置換を表し、該置換は、それぞれ独立して、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｉｉ）置換または非置換の複素環；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｖ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＯＲ１６；
ｖｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｒ１６；
ｖｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ１６；
ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２２；
ｉｘ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＮ（Ｒ１６）２；
ｘ）ハロゲン；
ｘｉ）−ＣＨｍＸｎ（Ｘはハロゲンであり、ｍは０から２であり、ｍ＋ｎ＝３である）；
ｘｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）ｑＳＯ２Ｒ１６；および
ｘｉｉｉ）−（ＣＲ１７ａＲ１７ｂ）
から選択され；
各Ｒ１６は、水素、置換または非置換の直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキルから独立して選択されるか；または２つのＲ１６単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ１７ａとＲ１７ｂは、それぞれ独立して、水素または直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｑは０から４であり；
式中、さらにＲ１５が、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｉｉ）置換または非置換の複素環；
ｉｖ）置換または非置換のヘテロアリール
から選択される単位であるとき、Ｒ１５は、水素と置換する１つ以上の任意のＲ１８単位によりさらに置換されることができ、各Ｒ１８単位は、独立して、
ｉ）直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＯＲ１９；
ｉｉｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１９；
ｉｖ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）ＯＲ１９；
ｖ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２；
ｖｉ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＮ（Ｒ１９）２；
ｖｉｉ）ハロゲン；
ｖｉｉｉ）−ＣＨｍＸｎ（Ｘはハロゲンであり、ｍは０から２であり、ｍ＋ｎ＝３である）；
ｉｘ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＳＯ２Ｒ１９；および
ｘ）−（ＣＲ２０ａＲ２０ｂ）ｐＳＯ３Ｒ１９
から選択され；
各Ｒ１９は、水素、置換もしくは非置換の直鎖状、分枝状、または環状のアルキルから独立して選択されるか；または２つのＲ１９単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ２０ａとＲ２０ｂは、それぞれ独立して、水素または直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｐは０から４であり；および
Ｚは、
ｉｉ）置換または非置換の直鎖状、分枝状もしくは環状のアルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のアリール；
ｉｖ）置換または非置換の複素環；
ｖ）置換または非置換のヘテロアリール環
から選択される１つ以上の単位を含む単位であり；
Ｚ単位上の各置換は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状アルキル、または環状のアルキル、−ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＯ２、および−ＳＯ２Ｒ１１から選択され；各Ｒ１１は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状、環状のアルキル、アルケニル、またはアルキニル；置換または非置換のフェニルもしくはベンジルであるか；または２つのＲ１１単位は一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができる、化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７６】
Ａが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、［１，３，４］チアジアゾリル、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）オンイル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、２−チオキソチアゾリジン−４−オンイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルから選択される環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｚが、式：
【化２６１】
を有する、請求項５９または７５のいずれかに記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルもしくはナフチルであり；該置換はそれぞれ独立して、
ｉ）Ｃ１−Ｃ１２の直鎖状、分枝状、または環状のアルキル、アルケニル、およびアルキニル；
ｉｉ）置換または非置換のＣ６もしくはＣ１０アリール；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ１−Ｃ９複素環；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１−Ｃ９ヘテロアリール環；
ｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＯＲ１３；
ｖｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｒ１３；
ｖｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）ＯＲ１３；
ｖｉｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２；
ｉｘ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＮ（Ｒ１３）２；
ｘ）ハロゲン；
ｘｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＣＮ；
ｘｉｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＮＯ２；
ｘｉｉｉ）−ＣＨｊＸｋ（Ｘはハロゲンであり、ｊは０から２であり、ｊ＋ｋ＝３である）；
ｘｉｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＲ１３；
ｘｖ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＯ２Ｒ１３；および
ｘｖｉ）−（ＣＲ１４ａＲ１４ｂ）ｚＳＯ３Ｒ１３
から選択され；
各Ｒ１３は、独立して、水素、置換または非置換のＣ１−Ｃ４の直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキルであるか；または２つのＲ１３単位は、一緒になって３から７個の原子を含む環を形成することができ；Ｒ１４ａとＲ１４ｂは、それぞれ独立して、水素またはＣ１−Ｃ４の直鎖状もしくは分枝状のアルキルであり；指数ｐは０から４である、化合物。
【請求項７７】
Ｚが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、［１，２，３］トリアゾリル，１，２，３，４−テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、［１，２，４］オキサジアゾリル、［１，３，４］オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、イソチアゾリル、チアゾリル、［１，２，４］チアジアゾリル、［１，３，４］チアジアゾリル、ピロリジニル、４，５−ジヒドロイミダゾリル、ピロリジノニル、イミダゾリジノニル、１Ｈ−イミダゾール−２（３Ｈ）オンイル、イミダゾリジン−２，４−ジオニル、チアゾリジン−２−オンイル、２−チオキソチアゾリジン−４−オンイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、１Ｈ−インドリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、７Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリダジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、およびイソキノリン−４−イルから選択される環である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７８】
請求項１、２、１０、３１から３９、４６から５０、５９、および７５のいずれかに記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項７９】
前記化合物が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、重硫酸塩、炭酸塩、重炭酸塩、リン酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、プロピオン酸、酪酸塩、ピルビン酸塩、乳酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、およびクエン酸塩から選択されるアニオンを含む塩である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物が、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、およびビスマスから選択されるカチオンを含む塩である、請求項７８に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５４２６５９（Ｐ２００９−５４２６５９Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８２２７（Ｐ２００９−５１８２２７）
【出願日】平成１９年６月２７日（２００７．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４８２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２５７０
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０１３００７５７）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (12)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｃｏｍｐａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２７日（２００７．６．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４８２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００２５７０
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０１３００７５７）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (12)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｐｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｃｏｍｐａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]