【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】

[式中、Ｒ_１は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を、
Heterocycleは下記一般式（２）
【化２】

（式中Ｒ_２は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基を、Ｒ_３は水素原子又は炭素数１〜６のアルコキシ基を、
【化３】

は単結合又は二重結合を示す）で表される複素環化合物を、
【化４】

は単結合又は二重結合を示す。]
で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ａ）
【化５】

[式中、Ｒ_１、Ｒ_２及び
【化６】

は前記定義に同じ]で表される請求項１記載のピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化７】

[式中、Ｒ_１、Ｒ_２及び
【化８】

は前記定義に同じ]で表される請求項１記載のピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項４】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｃ）
【化９】

[式中、Ｒ_１、Ｒ_２及び
【化１０】

は前記定義に同じ]で表される請求項１記載のピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項５】
前記一般式（１）で示される化合物が、
６−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
（＋）−６−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
（−）−６−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチルイミダゾ[１，２−ａ]ピリジン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（８−メトキシ−２−トリフルオロメチルキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−[１，２，４]トリアゾロ[１，５−ａ]ピリジン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（８−メトキシ−２−メチルキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾフラン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（７−メトキシ−２−トリフルオロメチルベンゾ[ｂ]チオフェン−４−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン、
６−（８−メトキシ−２−メチルキノリン−５−イル）−３−（２Ｈ）−ピリダジノン又は
６−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−３−（２Ｈ）−ピリダジノンである請求項１記載のピリダジノン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
【請求項６】
請求項１〜５の何れか１項に記載のピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物を有効成分とするホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載のピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物を有効成分として含有する医薬。

【公開番号】特開２００８−２４５９９（Ｐ２００８−２４５９９Ａ）
【公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１９５３２２（Ｐ２００６−１９５３２２）
【出願日】平成１８年７月１８日（２００６．７．１８）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】