代謝系、心血管系および他の障害の処置のためのステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素（ＳＣＤ）阻害剤としての２−（ピラジン−２−イル）−チアゾールおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チアゾール誘導体ならびに関連化合物
本発明は、一般的に、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素の阻害剤の分野に関し、例えばヘテロ環誘導体、および、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)、好ましくはＳＣＤ１が介在する種々のヒトの疾患、特に脂質濃度の上昇に関連する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満、代謝症候群、皮膚科学的障害などの処置および／または予防における、該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
である。]
の化合物を提供する。
【化１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
である。]
の化合物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
であり；
ここで、Ｑが、
【化３】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ５Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))ＮＲ５−、−Ｎ(Ｒ５)((Ｒ５ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５)ｎＣＲ５＝ＣＲ５、アルキニレン、アルケニレン、アルキニル、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは１または２であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロ、−Ｎ(Ｒ６)２、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択され；
そして、
ここで、Ｑが、
【化４】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＣＲ５２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは１または２であり；
ｑは０、１または２であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択される。]
の化合物；または、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｑが、
【化５】
であり；
Ｖが、アリール、−Ｎ(Ｒ５)−、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸがＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項３】
Ｑが、
【化６】
であり；
Ｖが、アリール、−Ｎ(Ｒ５)−、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項４】
Ｑが、
【化７】
であり；
Ｖが、アルキレンまたは直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ６が水素である、
請求項１に記載した化合物。
【請求項５】
Ｑが、
【化８】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、アリール、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項６】
Ｑが、
【化９】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、アリール、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１、または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項７】
Ｑが、
【化１０】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−または直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１、または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アルキルであり；
Ｒ６が水素である、
請求項１に記載した化合物。
【請求項８】
該化合物が以下に示すものからなる群から選択される、請求項１に記載した化合物：
４−メチル−２−[６−((Ｅ)−スチリル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−クロロ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−(６−フェネチル−ピラジン−２−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(Ｅ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−ビニル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[(Ｅ)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−ベンジル−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(３−フェニル−プロピル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(５−ブロモ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[５−(３−フェニル−プロピル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{５−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−(６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(３−フェネチル−ピロリジン−１−イル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[メチル−(３−フェニル−プロピル)−アミノ]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−メトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(３−メトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
４−メチル−２−[６−(メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミノ)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[メチル−(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミノ]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 シクロプロピルメチルアミド；
２−(６−ベンジルオキシ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−メトキシ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−(２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−ピリジン−２−イル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−(１−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−[１−((Ｒ)−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[(Ｒ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(３−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(３−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−[１−((Ｓ)−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(３−メチル−ブチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−((Ｒ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｓ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−[１−(２−シクロプロピル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−メチル−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (２−ピリジン−３−イル−エチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ピリジン−３−イルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｒ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｓ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(３−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(２−メチル−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−{１−[２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(２−ヒドロキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェニルアミノ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)アミノ−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−{１−[２−(メチル−フェニルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−クロロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−エチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−シアノ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−ピラゾール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−シアノ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−ピロール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−クロロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(２−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ)エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−ベンゾイルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
メタンスルホン酸 ２−(３−{４−メチル−５−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−チアゾール−２−イル}−ピラゾール−１−イル)エチルエステル；
４−{３−[４−メチル−５−(２−ピリジン−３−イル−アセチル)−２,５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル]−ピラゾール−１−イルメチル}−安息香酸エチルエステル；
４−メチル−２−[１−(２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[５−メチル−１−(４−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；および
２−[１−(２−シクロヘキシル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド。
【請求項９】
請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物、および
薬学的に許容される賦形剤または担体
を含む医薬組成物。
【請求項１０】
ヒトのステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を、式(Ｉ)：
【化１１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化１２】
であり；
ここで、Ｑが、
【化１３】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ５Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))ＮＲ５−、−Ｎ(Ｒ５)((Ｒ５ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５)ｎＣＲ５＝ＣＲ５−、アルキニレン、アルケニレン、アルキニル、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは、１または２であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロ、−Ｎ(Ｒ６)２、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択され；
そして、
ここで、Ｑが、
【化１４】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＣＲ５２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、または直接結合から選択され；
ｔは、１または２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択される。]
の化合物；または、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはプロドラッグと接触させることを含む方法。
【請求項１１】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)が介在する疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な哺乳動物に、治療有効量の請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
該疾患または障害が、代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インシュリン抵抗性、ブドウ糖耐性減少、非インシュリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数(body mass index)またはレプチン関連疾患である、請求項１１に記載した方法。
【請求項１３】
代謝症候群が、脂質代謝異常、肥満、インシュリン抵抗性、高血圧、ミクロアルブミン血症(microalbuminemia)、高尿酸血症、および凝固性亢進である、請求項１２に記載した方法。
【請求項１４】
体重障害が、肥満、体重過多、悪液質、および食欲不振である、請求項１２に記載した方法。
【請求項１５】
該疾患または状態が皮膚障害である、請求項１１に記載した方法。
【請求項１６】
該皮膚障害が湿疹、挫瘡、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項１５に記載した方法。
【請求項１７】
治療有効量の請求項１に記載した化合物を、治療有効量のインシュリン、インシュリン誘導体またはミメティック；インシュリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インシュリン感作物質；ビグアナイド；α−グルコース分解酵素阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたはミメティック；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；スクアレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブレート類；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１９】
医薬として使用するための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物。
【請求項２０】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬組成物を製造するための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項２１】
医薬として使用するための、請求項９または１７に記載した医薬組成物。
【請求項２２】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬の製造のための、請求項９または１７に記載された医薬組成物の使用。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化２】
であり；
ここで、Ｑが、
【化３】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ５Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))ＮＲ５−、−Ｎ(Ｒ５)((Ｒ５ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５)ｎＣＲ５＝ＣＲ５、アルキニレン、アルケニレン、アルキニル、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは１または２であり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロ、−Ｎ(Ｒ６)２、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択され；
そして、
ここで、Ｑが、
【化４】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＣＲ５２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは１または２であり；
ｑは０、１または２であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択される。]
の化合物；または、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｑが、
【化５】
であり；
Ｖが、アリール、−Ｎ(Ｒ５)−、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
ＸがＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項３】
Ｑが、
【化６】
であり；
Ｖが、アリール、−Ｎ(Ｒ５)−、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項４】
Ｑが、
【化７】
であり；
Ｖが、アルキレンまたは直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｐが、０、１または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ６が水素である、
請求項１に記載した化合物。
【請求項５】
Ｑが、
【化８】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、アリール、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−または直接結合から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１または２であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項６】
Ｑが、
【化９】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、アリール、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−または−Ｃ(Ｏ)Ｏ−から選択され；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１、または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素またはアルキルである、
請求項１に記載した化合物。
【請求項７】
Ｑが、
【化１０】
であり；
Ｖが、−(ＣＲ５２)ｎＯ−または直接結合であり；
Ｗが、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｘが、ＮまたはＣＨであり；
ＹがＳであり；
ｑが、０、１、または２であり；
Ｒ１が、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アルキルであり；
Ｒ６が水素である、
請求項１に記載した化合物。
【請求項８】
該化合物が以下に示すものからなる群から選択される、請求項１に記載した化合物：
４−メチル−２−[６−((Ｅ)−スチリル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−クロロ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−(６−フェネチル−ピラジン−２−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(Ｅ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−ビニル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[(Ｅ)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−ベンジル−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(３−フェニル−プロピル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(５−ブロモ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[５−(３−フェニル−プロピル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{５−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−(６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(３−フェネチル−ピロリジン−１−イル)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[メチル−(３−フェニル−プロピル)−アミノ]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−メトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(３−メトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
４−メチル−２−[６−(メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[６−(メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミノ)−ピラジン−２−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−{６−[メチル−(２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミノ]−ピラジン−２−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)−アミド；
２−{６−[(４−フルオロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 シクロプロピルメチルアミド；
２−(６−ベンジルオキシ−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{６−[(４−ジフルオロメトキシ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−２−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−(６−{[２−(４−メトキシ−フェノキシ)−エチル]−メチル−アミノ}−ピラジン−２−イル)−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−(２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−ピリジン−２−イル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−(１−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−[１−((Ｒ)−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[(Ｒ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(３−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(３−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−[１−((Ｓ)−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−ヒドロキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(３−メチル−ブチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−((Ｒ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェノキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｓ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−[１−(２−シクロプロピル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−メチル−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェノキシ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (２−ピリジン−３−イル−エチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ピリジン−３−イルアミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｒ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−((Ｓ)−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(３−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(２−メチル−２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−トリフルオロメトキシ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−{１−[２−(４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(２−ヒドロキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(２−フェニルアミノ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)アミノ−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−{１−[２−(メチル−フェニルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ４−フルオロ−ベンジルアミド；
２−[１−(３,５−ジフルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−クロロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−エチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−シアノ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−フルオロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(４−メタンスルホニル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−ピラゾール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−シアノ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
４−メチル−２−[１−(４−ピロール−１−イル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(３−クロロ−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−[１−(２−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ)エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチルチアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−ベンゾイルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
２−{１−[２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；
メタンスルホン酸 ２−(３−{４−メチル−５−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−チアゾール−２−イル}−ピラゾール−１−イル)エチルエステル；
４−{３−[４−メチル−５−(２−ピリジン−３−イル−アセチル)−２,５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル]−ピラゾール−１−イルメチル}−安息香酸エチルエステル；
４−メチル−２−[１−(２−フェニル−プロピル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
２−{１−[２−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−イル}−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド；
４−メチル−２−[５−メチル−１−(４−トリフルオロメチル−ベンジル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−チアゾール−５−カルボン酸 (ピリジン−３−イルメチル)アミド；および
２−[１−(２−シクロヘキシル−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−３−イル]−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸 ベンジルアミド。
【請求項９】
請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物、および
薬学的に許容される賦形剤または担体
を含む医薬組成物。
【請求項１０】
ヒトのステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって、ｈＳＣＤ源を、式(Ｉ)：
【化１１】
[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ３であり；
Ｑは、
【化１２】
であり；
ここで、Ｑが、
【化１３】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)２−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＣＲ５Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ５)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))ＮＲ５−、−Ｎ(Ｒ５)((Ｒ５ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ５ａ))Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５)ｎＣＲ５＝ＣＲ５−、アルキニレン、アルケニレン、アルキニル、アルキレンまたは直接結合から選択され；
ｔは、１または２であり；
ｐは、０、１、または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロ、−Ｎ(Ｒ６)２、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択され；
そして、
ここで、Ｑが、
【化１４】
であるとき、
Ｗは、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−ＯＳ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ６)−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｎ(Ｒ６)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、−Ｎ(Ｒ６)((Ｒ６ａ)Ｎ＝)Ｃ−、−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ６ａ))Ｎ(Ｒ６)−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、アルキレンまたは直接結合から選択され；
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−Ｓ(Ｏ)ｔ−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ５)−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−ＣＲ５２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ５)−、−(ＣＲ５２)ｎＣ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＯ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ６)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−(ＣＲ５２)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｔ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキニレン、アルケニレン、または直接結合から選択され；
ｔは、１または２であり；
ｑは、０、１、または２であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｎは、１から６であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ１は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか、
または、Ｒ２は２から４個の環を有する多環構造であり、該環は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、該環の幾つかまたは全てが互いに縮合していてもよく；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシル、シアノおよび−Ｎ(Ｒ６)２からなる群から選択され；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、−Ｎ(Ｒ２)２、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびシアノからなる群から独立して選択される。]
の化合物；または、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの医薬組成物またはプロドラッグと接触させることを含む方法。
【請求項１１】
哺乳動物において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)が介在する疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な哺乳動物に、治療有効量の請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
該疾患または障害が、代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インシュリン抵抗性、ブドウ糖耐性減少、非インシュリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数(body mass index)またはレプチン関連疾患である、請求項１１に記載した方法。
【請求項１３】
代謝症候群が、脂質代謝異常、肥満、インシュリン抵抗性、高血圧、ミクロアルブミン血症(microalbuminemia)、高尿酸血症、および凝固性亢進である、請求項１２に記載した方法。
【請求項１４】
体重障害が、肥満、体重過多、悪液質、および食欲不振である、請求項１２に記載した方法。
【請求項１５】
該疾患または状態が皮膚障害である、請求項１１に記載した方法。
【請求項１６】
該皮膚障害が湿疹、挫瘡、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項１５に記載した方法。
【請求項１７】
治療有効量の請求項１に記載した化合物を、治療有効量のインシュリン、インシュリン誘導体またはミメティック；インシュリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インシュリン感作物質；ビグアナイド；α−グルコース分解酵素阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたはミメティック；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；スクアレン合成酵素阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブレート類；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１８】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬組成物の製造のための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１９】
医薬として使用するための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物。
【請求項２０】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬組成物を製造するための、請求項１に記載した式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項２１】
医薬として使用するための、請求項９または１７に記載した医薬組成物。
【請求項２２】
対象において、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素が介在する障害または疾患を処置する医薬の製造のための、請求項９または１７に記載された医薬組成物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０１５６７（Ｐ２０１０−５０１５６７Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５６１７（Ｐ２００９−５２５６１７）
【出願日】平成１９年８月２２日（２００７．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１８５５４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４３９０
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２２日（２００７．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１８５５４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２４３９０
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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