代謝関連障害の処置法における縮合ピラゾール誘導体およびその使用
本発明は、例えばＲＵＰ２５受容体に対するアゴニストとして有用な薬理学的特性を示す式（Ｉａ）の特定の縮合ピラゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩に関する。本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物を、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、２型糖尿病、シンドロームＸなどを含む代謝関連障害の処置に使用する方法も本発明によって提供される。さらに、本発明は、α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドースレダクターゼ阻害剤、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、フィブラート、ＬＤＬ異化促進剤、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、インスリン分泌促進剤、ＤＰ受容体アンタゴニストなどのクラスに属する薬剤などのその他の活性薬剤と組合せた、本発明の化合物の使用も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物であって、ここで、
ＸはＮであり、かつＺはＣＲ７であるか、またはＸはＣＲ７であり、かつＺはＮであり；
Ｒ１およびＲ４は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され；ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが共に結合する炭素と一緒になってＣ３〜６シクロアルキルを形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、またはテトラゾール−５−イルである、
化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ４が相互にシスである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨまたはハロゲンである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がＨまたはハロゲンである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がＨである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ４が共にＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＨまたはハロゲンである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５がＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がＨまたはハロゲンである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がＨである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が共にＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アルキル、およびハロゲンからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＨもしくはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルがＣ１〜６アルコキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、ＣＨ３、またはベンジルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、またはフェノキシメチルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、フェノキシメチル、メチルスルファニルメチル、エトキシメチル、シクロプロピル、１−ブト−２−エニル、もしくはアリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、
請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸがＮであり、かつＺがＣＲ７であるか、ここでＲ７が、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり、または
ＸがＣＲ７であり、ここで、Ｒ７は、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾリルである、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物；あるいは薬学的に許容できるその塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２９】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、かつＲ７がカルボキシルであるか；または
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシルもしくはテトラゾール−５−イルであり、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３がＨ、ＣＨ３、もしくはベンジルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、あるいは薬学的に許容できるその塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３１】
構造：
【化２】
【化３】
【化４】
を有する、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物。
【請求項３２】
構造：
【化５】
を有する請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物。
【請求項３３】
３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸、
１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸、および
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレンからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
３ｂおよび４ａ、または１ａおよび５ａに割り当てられる２つの炭素についての立体配置が共にＲである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−イソブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−プロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−イソプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；および
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
１−メチルスルファニルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−シクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−スピロシクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｅ）−１−プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｚ）−１プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−フェノキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−カルボン酸；
１−アリル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；および
４−メチル−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸；
１−シクロプロピルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
１−メチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−エチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−プロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ペンチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェノキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−メトキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１−イル］−メタノール；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
１−シクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−スピロシクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｅ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｚ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；および
１−アリル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
１ａに割り当てられる炭素についての立体配置がＲであり、５ａに割り当てられる炭素の立体配置がＳである、請求項３５から３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がｅｎｄｏである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がエキソである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を薬学的に許容できる担体と共に含む医薬組成物。
【請求項４４】
α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドースレダクターゼ阻害剤、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、フィブラート、ＬＤＬ異化促進剤、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、インスリン分泌促進剤、チアゾリジンジオン、およびＤＰ受容体アンタゴニストからなる群から選択される薬剤をさらに含む、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
代謝関連障害の処置方法であって、そのような処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項４３に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
代謝関連障害の処置方法であって、そのような処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物とＤＰ受容体アンタゴニストとを投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記ＤＰ受容体アンタゴニストが、
【化６】
【化７】
からなる群、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物から選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
ＲＵＰ２５受容体を調整する方法であって、該受容体を請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４９】
ＲＵＰ２５受容体の調整を必要とする個体における代謝関連障害を処置するためにＲＵＰ２５受容体を調整する方法であって、該受容体を治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項５０】
前記化合物がアゴニストである、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記アゴニストが部分アゴニストである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
アテローム性動脈硬化症の処置を必要とするヒト患者におけるアテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、該患者に、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を、アテローム性動脈硬化症を処置するために有効な量で投与することを含む方法。
【請求項５３】
異脂肪血症の処置を必要とするヒト患者における異脂肪血症を処置する方法であって、該患者に、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を、異脂肪血症を処置するために有効な量で投与することを含む方法。
【請求項５４】
個体におけるＨＤＬを上昇させる方法であって、該個体に治療有効量の、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５５】
前記個体が哺乳動物である、請求項４５から４７および４９から５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される、化合物。
【請求項６０】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するため、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、および２型糖尿病からなる群から選択される、化合物。
【請求項６１】
治療によるヒトまたは動物の身体のアテローム性動脈硬化症の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
治療によりヒトまたは動物の身体のＨＤＬを上昇させる方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
アテローム性動脈硬化症の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
個体におけるＨＤＬ上昇に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを混合することを含む、医薬組成物の製造方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物であって、ここで、
ＸはＮであり、かつＺはＣＲ７であるか、またはＸはＣＲ７であり、かつＺはＮであり；
Ｒ１およびＲ４は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され；ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが共に結合する炭素と一緒になってＣ３〜６シクロアルキルを形成し；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミド、およびチオールからなる群から独立して選択され；
Ｒ７は、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキシ、またはテトラゾール−５−イルである、
化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６アルキルチオカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルチオウレイル、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミド、アミノ−Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオアミド、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルバミミドイル、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオカルボキサミド、Ｃ１〜６ジアルキルアミド、Ｃ１〜６ジアルキルチオアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、Ｃ４〜７オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸、およびチオールからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ４が相互にシスである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボ−Ｃ１〜６アルコキシまたはカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がテトラゾール−５−イルであり、ＺがＮである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨまたはハロゲンである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がＨまたはハロゲンである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４がＨである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ４が共にＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＨまたはハロゲンである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５がＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がＨまたはハロゲンである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がＨである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６が共にＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれＨ、Ｃ１〜６アルキル、およびハロゲンからなる群から独立して選択され、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、またはハロゲンであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、アミノ、Ｃ３〜７シクロアルキルオキシ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２がＨもしくはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルが、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されているか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜６アルキルであり、Ｒ３がＨ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、またはフェニルであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルがＣ１〜６アルコキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、およびフェニルからなる群から選択される置換基で場合により置換されている、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、ＣＨ３、またはベンジルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり、Ｒ３がＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、またはフェノキシメチルである、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり、Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、フェノキシメチル、メチルスルファニルメチル、エトキシメチル、シクロプロピル、１−ブト−２−エニル、もしくはアリルであるか、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが共に結合する炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシル基を形成する、
請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸがＮであり、かつＺがＣＲ７であるか、ここでＲ７が、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり、または
ＸがＣＲ７であり、ここで、Ｒ７は、カルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾリルである、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物；あるいは薬学的に許容できるその塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項２９】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシル、−ＣＯ２Ｅｔ、もしくはテトラゾール−５−イルであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ビニル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、ベンジル、フェニル、もしくはフェノキシメチルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
ＸがＮであり、ＺがＣＲ７であり、かつＲ７がカルボキシルであるか；または
ＸがＣＲ７であり、Ｒ７がカルボキシルもしくはテトラゾール−５−イルであり、かつＺがＮであり；
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６がそれぞれＨであり；
Ｒ２がＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ３がＨ、ＣＨ３、もしくはベンジルである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、あるいは薬学的に許容できるその塩、水和物、または溶媒和物。
【請求項３１】
構造：
【化２】
【化３】
【化４】
を有する、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物。
【請求項３２】
構造：
【化５】
を有する請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物。
【請求項３３】
３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸、
１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸、および
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレンからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
３ｂおよび４ａ、または１ａおよび５ａに割り当てられる２つの炭素についての立体配置が共にＲである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１，１−ジメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−イソブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ブチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−プロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ベンジル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１，１−ジメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−フェニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ペンチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−イソプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−メトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸エチルエステル；および
１−ヒドロキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
１−メチルスルファニルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−エトキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−シクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−スピロシクロプロピル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｅ）−１−プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
（Ｚ）−１プロペニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
１−フェノキシメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−カルボン酸；
スピロ［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−カルボン酸；
１−アリル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；および
４−メチル−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸；
１−シクロプロピルメチル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
１−メチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−エチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−プロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ベンジル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ペンチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−ブチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−イソプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−フェノキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１−ビニル−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−メトキシメチル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；および
［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１−イル］−メタノール；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
１−シクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
１−スピロシクロプロピル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｅ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
（Ｚ）−１−プロペニル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロペンタン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（スピロ−［１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−１，１’−シクロヘキサン］−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール；および
１−アリル−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１ａ，３，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン；
からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
１ａに割り当てられる炭素についての立体配置がＲであり、５ａに割り当てられる炭素の立体配置がＳである、請求項３５から３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がｅｎｄｏである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
１に割り当てられる炭素に結合した優先的な基についての立体配置がエキソである、請求項３１から４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を薬学的に許容できる担体と共に含む医薬組成物。
【請求項４４】
α−グルコシダーゼ阻害剤、アルドースレダクターゼ阻害剤、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、フィブラート、ＬＤＬ異化促進剤、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、インスリン分泌促進剤、チアゾリジンジオン、およびＤＰ受容体アンタゴニストからなる群から選択される薬剤をさらに含む、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
代謝関連障害の処置方法であって、そのような処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物または請求項４３に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
代謝関連障害の処置方法であって、そのような処置を必要とする個体に、治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物とＤＰ受容体アンタゴニストとを投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記ＤＰ受容体アンタゴニストが、
【化６】
【化７】
からなる群、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは水和物から選択される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
ＲＵＰ２５受容体を調整する方法であって、該受容体を請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項４９】
ＲＵＰ２５受容体の調整を必要とする個体における代謝関連障害を処置するためにＲＵＰ２５受容体を調整する方法であって、該受容体を治療有効量の請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項５０】
前記化合物がアゴニストである、請求項４８または４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記アゴニストが部分アゴニストである、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
アテローム性動脈硬化症の処置を必要とするヒト患者におけるアテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、該患者に、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を、アテローム性動脈硬化症を処置するために有効な量で投与することを含む方法。
【請求項５３】
異脂肪血症の処置を必要とするヒト患者における異脂肪血症を処置する方法であって、該患者に、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を、異脂肪血症を処置するために有効な量で投与することを含む方法。
【請求項５４】
個体におけるＨＤＬを上昇させる方法であって、該個体に治療有効量の、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５５】
前記個体が哺乳動物である、請求項４５から４７および４９から５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される、化合物。
【請求項６０】
治療によるヒトまたは動物の身体の代謝関連障害の処置方法に使用するため、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物であって、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、および２型糖尿病からなる群から選択される、化合物。
【請求項６１】
治療によるヒトまたは動物の身体のアテローム性動脈硬化症の処置方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
治療によりヒトまたは動物の身体のＨＤＬを上昇させる方法に使用するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、インスリン抵抗性、肥満、耐糖能障害、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、シンドロームＸ、心疾患、および２型糖尿病からなる群から選択される代謝関連障害の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
アテローム性動脈硬化症の処置に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
個体におけるＨＤＬ上昇に使用するための薬剤を製造するための、請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６７】
請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを混合することを含む、医薬組成物の製造方法。
【公表番号】特表２００８−５２５４７６（Ｐ２００８−５２５４７６Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８４７２（Ｐ２００７−５４８４７２）
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６５９９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９２４２
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６５９９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９２４２
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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