説明

局所美白化粧品組成物およびその使用方法

フィランサス抽出物、BelHs抽出物、および甘草(グリシリザ)抽出物を含みうる局所化粧品組成物を提供する。これらの組成物は、局所用化粧塗布、特に皮膚美白のために使用される。皮膚を美白する方法も提供され、フィランサス抽出物、BelHs抽出物、および甘草抽出物を含む局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含みうる。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本明細書に記載の本発明は、植物抽出物を含む局所化粧品組成物または皮膚科学的組成物に関する。これらの組成物は、局所化粧品塗布のために、特に望ましくない皮膚色素沈着を処置するために用いられる。
【背景技術】
【0002】
表皮の最下層、基底層に見出される、基底細胞に隣接したメラニン形成細胞は、肌質に応じて単独または集団で生じる色素形成細胞である。メラニン形成細胞は、UV照射によって刺激されると、より高い比率でメラニンを形成するメラノソームを含有する。メラニンは表皮細胞に輸送され、多かれ少なかれ明白な黄褐色または褐色の皮膚色になる。
【0003】
メラニンは、チロシンが酵素チロシナーゼによって3,4−ジヒドロキシフェニルアラニン(ドーパ)、ドーパキノン、ロイコドーパクローム、ドーパクローム、5,6−ジヒドロキシインドールおよびインドール−5,6−キノンを介して最終的にメラニンに変換される酸化過程の最終生成物である。
【0004】
安全で効果的な局所美白化粧品組成物は特に、例えば、妊娠中またはエストロゲン−プロゲステロン避妊の後に生じる特発性肝斑(妊娠性肝斑または褐色斑)などのメラニン形成細胞機能亢進によって引き起こされる部分的色素沈着過剰、肝斑として知られる老年性黒子などの良性のメラニン形成細胞機能亢進および増殖によって引き起こされる局所的色素沈着過剰、損傷後の光感作および瘢痕などの偶発的色素沈着過剰、皮膚加齢(例えば、老年性黒子)および損傷を受けた皮膚が再着色できない場合、皮膚全体を均一な色にするために、正常な皮膚の残部領域を美白するか、または脱色素する、白斑などのある種の形態の白斑症を含む望ましくない皮膚色素沈着の処置のために望ましい。
【0005】
皮膚を美白する、すなわち、皮膚の色素沈着を抑制するいくつかの活性成分および製剤が現在知られている。現在使用されているこれらの製品は、ヒドロキノンを含有するが、このような製品は近年、毒性学的理由のため許容できないと考えられていた。実際に、RDC215は、2007年12月以降、化粧品製品におけるヒドロキノンの使用を禁止している。
【0006】
米国特許出願第2006/0018867号は、イプシロン−ポリリシンとポリオルガノシロキサンまたは生理学的に許容されるその塩および多価アルコールを反応させることによって得られたポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物の1種または2種以上の組合せを含む、保存性および/または抗菌効果の改善された化粧品組成物であって、皮膚美白組成物となり得る組成物を記載している。
【0007】
国際PCT公開番号WO2004/062635は、ビス−パントイル−シスタミンを含む皮膚美白のための組成物を記載している。
【0008】
米国特許出願第2004/0028642号は、エンブリカ・オフィシナリス(Embilica officinalis)の抽出物を含む化粧品組成物およびそれらの使用方法を記載している。
【0009】
米国特許出願第2005/0271608号は、ヒドロキシアリールアルキルケトンおよびそれらの等配電子誘導体をベースにした皮膚美白組成物を記載している。
【0010】
米国特許出願第2004/166069号は、皮膚美白および日焼け止め組成物のチロシナーゼ阻害活性を高めるための方法を記載している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0011】
【特許文献1】米国特許出願第2006/0018867号
【特許文献2】国際公開第2004/062635号パンフレット
【特許文献3】米国特許出願第2004/0028642号
【特許文献4】米国特許出願第2005/0271608号
【特許文献5】米国特許出願第2004/166069号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0012】
安全かつ効果的に皮膚を美白する薬剤を含有する改善された局所化粧品組成物が当該技術分野では依然として必要とされている。本明細書に記載の本発明は、局所適用時に安全かつ効果的な皮膚美白を実現する局所化粧品組成物を提供することによってこれらの必要性を解決する。予期せぬことには、本明細書に記載の本発明による皮膚美白組成物が相乗的皮膚美白効果を示すことが見出された。該相乗的皮膚美白効果は、局所化粧品組成物を製剤化するときに皮膚美白活性成分の使用量の減少を可能にし、次いで刺激の可能性を抑え、材料費用を減少させる組成物につながる。
【課題を解決するための手段】
【0013】
本発明は、一般的に、望ましくない皮膚色素沈着に関連した様々な皮膚障害または状態を処置するのに有用な局所用化粧品組成物に関する。さらに、本発明は、皮膚沈着が個体の肌質に適当である皮膚領域を化粧によって美白するのに有用な局所化粧品組成物に関する。
【0014】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス(Phyllanthus)抽出物、ベリス(Bellis)抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0015】
一実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ(Phyllanthus embilica)抽出物、ベリス・ペレンニス(Bellis perennis)抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0016】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも1種の日焼け止め、ならびに化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0017】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも1種の日焼け止め、ならびに化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0018】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、ならびに少なくとも1種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0019】
一の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、ならびに少なくとも1種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0020】
別の実施形態において、本発明は、対象の皮膚色素沈着を美白する方法であって、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、方法に関する。
【0021】
さらに別の実施形態において、本発明は、対象の皮膚障害または病態を処置する方法であって、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、方法に関する。
【図面の簡単な説明】
【0022】
【図1】2%ヒドロキノンで処置した部位Bについて21日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に示す図である。
【図2】本発明の局所用化粧品組成物で処置した部位Eについて14日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に示す図である。
【図3】処置していない対照部位(部位F)について実験時間中の有意性のない、進行性の美白(合成されたメラミンの天然の分解)を示す図である。
【図4】評価時間中の処置1(部位B)および2(部位E)および対照(部位F)の間の比色計の値の平均の比較を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【0023】
定義
本明細書では、「投与すること」、「投与」などの用語は、健全な医学的または美容上の行為において、皮膚科学的障害、状態または外観に正の効果をもたらすような手段で対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。組成物は、処置すべき領域全体を覆うように投与することができる。「直接投与」とは、健全な医学的または美容上の行為において、別の組成物、デリバリー剤、または装置を使用せずに対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。「間接投与」とは、健全な医学的または美容上の行為において、少なくとも別の組成物、デリバリー剤、または装置を使用して対象に組成物をデリバリーする任意の方法を意味する。
【0024】
本明細書では、「水性溶媒」とは、水などの溶媒または水を含有する溶媒を意味する。他の溶解した成分、例えば、塩、緩衝剤および当業者によって水性溶液中に所望により存在することが理解される他の成分などは少量で存在していてもよい。
【0025】
「無水製剤」とは、水を含有しない本発明の局所化粧品組成物の任意の製剤を意味する。
【0026】
「化粧品として許容される」とは、非毒性の、不活性な、かつ/または生理学的に適合した組成物を意味する。
【0027】
本明細書では、本明細書で同義である活性剤または成分の「有効量」または「治療有効量」なる語句は、適用する領域に正の効果を有するのに十分な活性剤の量を意味する。したがって、これらの量は、健全な医学的または皮膚科学的判断の範囲内で、処置すべき皮膚障害、状態または外観を変更するには十分であるが、重篤な副作用を回避するには十分少ない。活性剤の治療有効量は、長時間繰り返し塗布すると徴候の実質的な緩和をもたらす。活性剤の有効量は、特定の状態または処置する状態、状態の重篤度、処置期間、使用する組成物の特定の成分などの要素で変化するであろう。
【0028】
本明細書では、「もたらすこと」とは、生物の生体活性、機能、健康または状態に効果を生じるプロセスであって、生物の一般的健康および健全性に矛盾しない手段でこのような活性を維持、増強、減少または供与するプロセスを意味する。
【0029】
本明細書では、生物の生物学的活性、機能、健康または状態を「増強すること」とは、生体活性、機能、健康または状態の増大、補強、強化または改善のプロセスを意味する。
【0030】
本明細書では、「上皮」または「上皮の」とは、皮膚の表皮ならびに粘膜および漿膜の表面層を形成する細胞の層を意味する。上皮細胞は防御、吸収および分泌の全般的機能を有する。上皮細胞は血管に近接していることが多いが、一般的に直接的な血液供給は欠如している。
【0031】
本明細書では、「抽出物」とは、植物原料から液体または粉末の形態で単離された1種または複数の成分を意味する。植物原料は、植物全体または植物の1種または複数の部分、例えば、植物の果実、花、根、葉、茎および/または樹皮を含むか、またはそれらから構成されうる。液体または液体抽出物は、乾燥、例えば、噴霧乾燥または乾燥させて粉末を形成しうる。抽出物は、液体および/または粉末形態の植物の1種または複数の成分の混合物でありうる。
【0032】
「非皮膚美白」とは、皮膚に局所投与したとき皮膚を脱色素または美白しない任意の化合物、物質または組成物、あるいは薬剤、あるいは1種または複数の薬剤、物質および組成物を含むか、またはそれらから構成される成分を意味する。このような薬剤は、本明細書に記載するように、例えば、1種または複数の活性剤、例えば、日焼け止め、抗アクネ剤、抗菌剤、抗シワ剤、抗萎縮剤、抗炎症剤、および蛍光増白剤、および/または1種または複数の化粧品として許容される賦形剤、例えば、増粘剤、キレート化剤、保湿剤、皮膚軟化剤、湿潤剤、ゲル化剤、pH調整剤、界面活性剤、安定化剤、ビタミン、浸透促進剤、香水、着色剤、溶媒、および/またはそれらの組合せを含みうる。
【0033】
本明細書では、「浸透促進剤」とは、皮膚の角質層のバリア抵抗性を可逆的に軽減し、活性剤を生きた組織により速い速度で到達させる化合物、物質または組成物を意味する。
【0034】
本明細書では、「pH調整剤」または「pH調節剤」とは、特定の指示したpHを組成物に与えるために組成物に添加された特定のpH調整剤を意味する。
【0035】
本明細書では、「薬学的に許容される遊離塩基、塩、エステル、または溶媒和物」とは、目的化合物(複数可)と同じ薬理学的活性を有し、生物学的にも、他の点でも望ましくないことがない目的化合物(複数可)の遊離塩基、塩、エステル、または溶媒和物を意味する。塩、エステルまたは溶媒和物は、例えば、有機酸または無機酸で形成されうる。適当な酸の非限定的な例として、酢酸、アセチルサリチル酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、重亜硫酸(bisulfic acid)、ホウ酸、酪酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、炭酸、クエン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グリセリン酸、グリセロリン酸、グリシン、グルコヘプタン酸、グルコン酸、グルタミン酸、グルタル酸、グリコール酸、ヘミ硫酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、ナフチレンスルホン酸、ナフチル酸、ニコチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオシアン酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、トシル酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、天然および合成由来アミノ酸が挙げられる。塩基塩、エステルまたは溶媒和物の非限定的な例として、アンモニウム塩;アルカリ金属塩、例えばナトリウム塩およびカリウム塩;アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩およびマグネシウム塩;有機塩基の塩、例えばジシクロヘキシルアミン塩;メチル−D−グルカミンならびにアミノ酸の塩、例えばアルギニン、リシンなどの塩が含まれる。また、塩基性窒素含有基は、低級ハロゲン化アルキル、例えばメチル、エチル、プロピル、およびブチル塩化物、臭化物、およびヨウ化物;硫酸ジアルキル、例えばジメチル、ジエチル、ジブチル、およびジアミル硫酸塩;長鎖ハロゲン化物、例えばデシル、ラウリル、ミリスチル、およびステアリル塩化物、臭化物、およびヨウ化物;喘息ハロゲン化物、例えば、ベンジルおよびフェネチル臭化物などの薬剤を用いて四級化することができる。水または油溶性または分散性の製品がそれによって得られる。
【0036】
本明細書では、「血清」とは、親水性液体製剤を意味する。血清は、所望により1種または複数の皮膚軟化剤、ろうおよびシリコーンを含まなくてもよい。
【0037】
本明細書では、「皮膚美白剤」とは、皮膚に局所塗布すると皮膚を美白するか、または脱色素する任意の化合物、物質または組成物を意味する。このような皮膚美白剤には、限定されるものではないが、色素沈着阻害剤、チロシナーゼ阻害剤およびメラニン形成細胞のメラニン形成阻害剤が含まれうる。
【0038】
本明細書では、「対象」または「個体」または「動物」または「患者」または「哺乳類」とは、診断、予防または治療が所望される任意の対象、特に哺乳類対象、例えば、ヒトである。
【0039】
本明細書では、「相乗的皮膚美白系」または「相乗的皮膚美白成分」とは、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物、甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成され、それぞれ個々の皮膚美白活性剤の皮膚美白効果と比較して相乗的な皮膚美白効果を示す皮膚美白活性成分を意味する。この点で、これらの成分の組合せは、相加的皮膚美白効果よりも大きい効果をもたらす。
【0040】
本明細書では、皮膚疾患、障害、または状態の「処置」または「処置すること」には、それらの少なくとも1種の徴候の軽減、それらの重症度の低下、またはそれらの進行の遅延、阻止、または阻害が包含される。処置は、該疾患、障害または状態の完全な治癒を意味する必要はない。本明細書で有用な組成物は、皮膚疾患、障害または状態の重症度を低下させ、それらに関連した徴候の重症度を低下させ、患者の生活の質を改善するか、あるいは皮膚疾患、障害または状態の開始を遅延、阻止または阻害するためのみに必要である。
【0041】
本明細書および添付の特許請求の範囲で使用したように、単数形「a」、「an」および「the」は、文脈で特に明確に規定していなければ、複数の指示対象を含むことに留意する。
【0042】
特に明記しない限り、本明細書で使用した技術用語および科学用語は全て、本明細書に記載の本発明が関係する当業者によって通常理解されるのと同様の意味を有する。
【0043】
値の範囲、例えば、濃度範囲、割合の範囲、または比の範囲が提供される場合、その文脈が特に明確に規定しない限り、その範囲の上限と下限の間の個々の介在する値は下限の単位の10分の1まで、およびその指定された範囲内のその他の指定された値または指定された介在値は、記載された本発明の範囲内に包含されるものと理解される。これらのより小さな範囲の上限および下限は、独立してより小さい範囲に含まれてよく、指定された範囲内の任意の具体的に除外される限界に従って、このような実施形態はまた記載された本発明の範囲内に包含される。指定された範囲が、その限度の一方または両方を含む場合、このような含まれる限界の一方または両方を除外する範囲も、記載された本発明に含まれる。
【0044】
出願全体を通じて、様々な実施形態の記載には「含んでいる」という言い回しを使用しているが、いくつかの特定の場合において、実施形態は代替的に「から本質的に構成される」または「から構成される」という言い回しを使用して記載できることを当業者であれば理解するだろう。
【0045】
本発明の教示をより理解し、この教示の範囲を全く制限しないために、他に記載がなければ、本明細書および特許請求の範囲で使用した量、割合または比率を表す数の全ておよびその他の数値は、いずれの場合も「約」という用語によって修飾されていることを理解されたい。したがって、逆の指示のない限り、以下の明細書および添付の特許請求の範囲で記載された数値パラメータは、獲得することが求められる所望の特性に応じて変化可能な概算値である。少なくとも、各数値パラメータは少なくとも、報告された有効桁の数を考慮して、通常の四捨五入法を適用することによって解釈するべきである。
【0046】
局所化粧品組成物
本発明は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。
【0047】
主要な皮膚美白活性剤
本明細書に記載の本発明によれば、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス抽出物、すなわち、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、すなわち、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0048】
「フィランサス抽出物」とは、例えば、Phyllantus embilica、Phyllantus niruri L.、Phyllantus elegans Wall、Phyllantus iniruri、Phyllantus reticulatus、Phyllantus urinaria L.、Phyllantus reticulatus Poir、Phyllantus conami Sw、Phyllantus lathyroides H.B.K.、Phyllantus casticum Soy−WillおよびPhyllantus medagascariensisを含むフィランサス属の一群の果実から得られた抽出物を意味する。フィランサス抽出物は安全で効果的な天然の抗酸化剤である。
【0049】
「フィランサス・エンブリカ抽出物」とは、例えば、EMBLICA(登録商標)(Merck KGaA、Darmstadt、Germany and EM industries、Inc.、USA、Merck KGaAの支社)を含むフィランサス・エンブリカの標準化された抽出物を意味する。フィランサス・エンブリカはまた、「Embilica officinalis Gaertn」として通常知られており、「Euphorbiaceae」科の一群である。フィランサス・エンブリカは、ビタミンCの非常に豊富な原料で、果実100グラム当たり1000〜1800mgの範囲のアスコルビン酸含量を有する。フィランサス・エンブリカ抽出物は、酸化誘発活性を有さず、二機能性、すなわち、キレート化および抗酸化を示すことができる安全で効果的な天然の抗酸化剤である。活性型から不活性型になるほとんどの抗酸化剤とは異なり、フィランサス・エンブリカ抽出物は、長時間継続する安定した抗酸化活性を提供するカスケード効果を表すことができる。フィランサス・エンブリカ抽出物は、本明細書に全体を参考として組み込んだ米国特許第6124268号に記載されたような水をベースにしたプロセスを使用して高品質の果実を抽出することによって生成することができる。フィランサス・エンブリカ抽出物は一般的に、ペデゥンクラジンおよびプニグルコニン、ルチンおよびガロ−エラギタノイドと共に低分子量タンニン、いわゆるエンブリカニンAおよびエンブリカニンBを含有する。
【0050】
「ベリス抽出物」は、例えば、ベリス属の構成要素の花、例えば、ベリス・ペレンニスの花および/またはベリス・ロツンディフォリア・エル(Bellis rotundifolia L.)の花から得られた抽出物を含むベリス属の一群から得られた抽出物を意味する。ベリス抽出物は、サポニン(トリテルペングリコシド)、ポリフェノール(フェノール酸)、フラボノイドグリコシド、多糖類およびイヌリンを含む1種または複数の生理活性分子を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0051】
「ベリス・ペレンニス抽出物」は、サポニン(トリテルペングリコシド)、ポリフェノール(フェノール酸)、フラボノイドグリコシド、多糖類およびイヌリンを含む1種または複数の生理活性分子を含むか、またはそれらから構成されうるベリス・ペレンニスの花から得られた抽出物を意味する。適当なベリス・ペレンニス抽出物には、CLR Chemisches Laboratorium、Berlin、Germanyから入手可能なBELIDES(登録商標)が含まれうる。Bellis perennisはまた、Bellis alpina Hegetschw.、Bellis hortensis Mill.、Bellis hybrida Ten.、Bellis integrifolia DC.およびBellis scaposa Gilibとして通常知られている。
【0052】
「甘草抽出物」は、グリシリザ(Glycyrrhiza)属の一群から得られた、例えば、グリシリザ属の一群の根から得られた抽出物を意味する。「グリシリザ」属は、「Fabaceae」科の一構成要素である。適切なグリシリザ抽出物には、Bioland、Koreaから入手可能な油溶性甘草抽出物が含まれうる。その他の適切なグリシリザ抽出物は、Glycyrrhiza echinata L.(チャイニーズ甘草)、Glycyrrhiza glabra L.(栽培甘草)、Glycyrrhiza lepidota L.、Glycyrrhiza glutinosa、polypodium Glycyrrhiza、Glycyrrhiza brachycarpa Boiss.、Glycyrrhiza germanica Tourn.、Glycyrrhiza glandulifera Waldst. et Kit.、Glycyrrhiza hirsuta L.、Glycyrrhiza laevis Pall.、Glycyrrhiza offcinalis Lepech.、Glycyrrhiza pallida Boiss.、Glycyrrhiza siliquosa Tourn.、Glycyrrhiza violacea Boiss.、Glycyrrhiza viscose Turcz. ex Ledeb.、Glycyrrhiza vulgaris Gueldenst. ex Ledeb、Liquiritia officinalis MoenchおよびLiquiritia officinarum Medikを含むグリシリザ属の一群の1種または複数から得ることができる。
【0053】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス抽出物、ベリス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0054】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス・ペレンニス抽出物および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成されうる皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0055】
一実施形態において、本発明は、局所皮膚美白活性成分が組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約43重量%、約1重量%から約30重量%、約1.5重量%から約23重量%、約1.5重量%から約15重量%、約3重量%から約10重量%、約6重量%から約8重量%、または約7.05重量%の量で局所用化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【0056】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物が組成物の全重量に基づき約0.1重量%から約8重量%、約0.25重量%から約4重量%、約0.5重量%から約3重量%、約0.5重量%から約2重量%、約1重量%から約2重量%または約2重量%の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所用化粧品組成物に関する。
【0057】
他の実施形態において、本発明は、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物が組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約30重量%、約1重量%から約20重量%、約2重量%から約10重量%、約3重量%から約7重量%、約4重量%から約6重量%または約0.5重量%の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【0058】
さらに別の実施形態において、本発明は、甘草抽出物が組成物の全重量に基づき約0.005重量%から約5重量%、約0.01重量%から約2重量%、約0.01重量%から約1重量%、約0.02重量%から約0.08重量%、約0.03重量%から約0.07重量%または約0.05重量%の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【0059】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物が約0.50wt%から約2wt%の量で局所化粧品組成物に存在し、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物が約1wt%から約20wt%の量で局所化粧品組成物中に存在し、甘草抽出物が約0.01wt%から約1wt%の量で局所化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【0060】
さらに別の実施形態において、本発明は、フィランサス・エンブリカ抽出物が約2wt%の量で局所用化粧品組成物中に存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約5wt%の量で存在し、甘草抽出物が約0.05wt%の量で局所用化粧品組成物中に存在する、局所化粧品組成物に関する。
【0061】
一実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、少なくとも1種の日焼け止め、および化粧品として許容される担体を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。化粧品として許容される担体は、1種または複数の化粧として許容される賦形剤を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0062】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される皮膚美白活性成分、および非皮膚美白成分を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物に関する。非皮膚美白成分は、本明細書に記載されるように、1種または複数の活性剤、例えば、日焼け止め、化粧品として許容される担体、および/または化粧品として許容される賦形剤を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0063】
他の実施形態において、本発明は、1種または複数の非皮膚美白活性成分を含みうる、本明細書に記載の本発明による局所用化粧品組成物に関する。
【0064】
さらに別の実施形態において、局所化粧品組成物および/または化粧品として許容される担体および/または1種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物以外のいかなる皮膚美白剤も含まないことができる。局所化粧品組成物および/または化粧品として許容される担体および/または1種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物以外のいかなる植物由来の皮膚美白剤も含まないことができる。局所化粧品組成物および/または化粧品として許容される担体および/または1種または複数の化粧品として許容される賦形剤は、いかなる非植物由来の皮膚美白剤も含まないことができる。
【0065】
一実施形態において、本発明は、組成物および/または皮膚美白活性成分および/または非皮膚美白成分がヒドロキノンまたはその誘導体を含まず、かつ/またはポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物を含まず、かつ/またはフラバンを含まない、局所化粧品組成物に関する。
【0066】
相乗的皮膚美白成分
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される相乗的皮膚美白活性成分を含むか、または構成されることができ、相乗的皮膚美白活性成分がそれぞれ個々の皮膚美白活性成分の皮膚美白効果と比較して相乗的な皮膚美白効果を表す局所化粧品組成物に関する。
【0067】
一実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所化粧品組成物において使用するための相乗的皮膚美白成分に関する。
【0068】
別の実施形態において、本発明は、フィランサス抽出物、例えば、フィランサス・エンブリカ抽出物、ベリス抽出物、例えば、ベリス・ペレンニス抽出物、および甘草抽出物を含むか、またはそれらから構成される局所用化粧品組成物において使用するための相乗的皮膚美白成分であって、皮膚美白効果の増強を示す相乗的皮膚美白成分に関する。相乗的皮膚美白成分は、ヒドロキノンを含まないことができる。
【0069】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0070】
他の実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成され得、局所化粧品組成物はヒドロキノンを含まない。
【0071】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物または相乗的皮膚美白系は、相乗的皮膚美白効果を表す皮膚美白活性成分を含むか、またはそれらから構成され得、局所化粧品組成物はヒドロキノンおよび/またはフラバンおよび/またはポリオルガノシロキサン含有イプシロン−ポリリシン化合物を含まない。
【0072】
化粧品として許容される担体
任意の非毒性、不活性で効果的な局所用の化粧品として許容される担体を、本明細書に記載の組成物を製剤化するために使用することができる。ヒトに投与するためのその他の局所治療用組成物を製剤化するために使用される周知の担体は、これらの組成物に有用である。当業者に周知のこれらの成分の例は、その内容全体を出典明示により本明細書の一部とする、The Merck Index、13版、Budavariら編、Merck & Co.,Inc.、Rahway,N.J.(2001);the CTFA(Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association)International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook、10版(2004);および「Inactive Ingredient Guide」U.S. Food and Drug Administration (FDA) Center for Drug Evaluation and Research(CDER)Office of Management、January 1996に記載されている。このような有用な化粧品として許容される賦形剤、担体および希釈剤の例には、本明細書で使用するために適したものの中で蒸留水、生理学的食塩水、リンゲル溶液、デキストロース溶液、ハンクス溶液およびDMSOが含まれる。
【0073】
これらの追加的なその他の不活性成分ならびに効果的な製剤化および投与方法は当技術分野では周知で、いずれも出典明示により本明細書の一部とする、Goodman and Gillman’s:The Pharmacological Bases of Therapeutics、,8版、Gilmanら編、Pergamon Press(1990)およびRemington’s Pharmaceutical Sciences、17版、Mack Publishing Co.、Easton、Pa.(1990)などの標準的教科書に記載されている。
【0074】
日焼け止め
別の実施形態において、本発明は、少なくとも1種の日焼け止めを含みうる局所化粧品組成物に関する。少なくとも1種の日焼け止めは、組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約30重量%、約1重量%から約20重量%、または約1重量%から約10重量%の量で存在しうる。
【0075】
適切な日焼け止めは、UVAおよびUVB両方の照射を防御する広域性日焼け止めまたはUVAまたはUVB照射を防御する日焼け止め剤を含みうる。適切な日焼け止めの非限定的な例には、2−エチルヘキシルp−メトキシシナメート、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、2酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル、ジヒドロキシ桂皮酸、トリヒドロキシ桂皮酸、ジフェニルブタジエン、スチルベン、ジベンザルアセトン、ベンザルアセトフェノン、ナフトールスルホン酸塩、2−ナフトール−3,6−ジスルホン酸、2−ナフトール−6,8−ジスルホン酸、ジヒドロキシナフトエ酸、o−およびp−ヒドロキシビフェニルジスルホン酸塩、クマリン、ジアゾール、2−アセチル−3−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール、キニーネ塩、キノリン誘導体、8−ヒドロキシキノリン、2−フェニルキノリン、ヒドロキシおよびメトキシ置換ベンゾフェノン、尿酸、ビオルル酸、タンニン酸、ベンゾフェノン、オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2,2’,4,4’ −テトラヒドロキシベンゾフェノン、2,2’ −ジヒドロキシ−4,4’ −ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、オクトクリレン、3−(4’−メチルベンジリデンボマン−2−オン)、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチル−アミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシベンゾイルメタンとのN,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンのN,N−(2−エチルヘキシル)−4−メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル、それらの薬学的または化粧品として許容される許容される塩ならびにそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる日焼け止め剤が含まれる。
【0076】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−15、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルPABAの1種または複数を含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【0077】
さらなる実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール(CIBAから入手可能なTINOSORB M)、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエートおよびコーティングされた酸化亜鉛の1種または複数を組成物の全重量に基づき約1重量%から約20重量%、約2重量%から約10重量%、または約5重量%の量で含む日焼け止めを含みうる。例えば、本発明の局所化粧品組成物は、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを組成物の全重量に基づき約1重量%から約20重量%、約2重量%から約10重量%、または約5重量%の量で含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【0078】
他の実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル(BASFから入手可能)、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−15、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルPABAの1種または複数を組成物の全重量に基づき約1重量%から約10重量%、約5重量%から約9重量%、または約7.5重量%の量で含むか、またはそれらから構成される日焼け止めを含みうる。
【0079】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、1種または複数の日焼け止めを組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約30重量%、約1重量%から約20重量%、または約1重量%から約10重量%の量で含みうる。
【0080】
一実施形態において、少なくとも1種の日焼け止めは、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛からなる群から選択される第1の日焼け止め、およびメトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−15、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニレル酸メンチルおよびエチルヘキシルジメチルPABAからなる群から選択される第2の日焼け止めを含むか、またはそれらから構成されうる。第1の日焼け止めは、局所化粧品組成物の全重量に基づき、約1重量%から約20重量%の量で存在し、第2の日焼け止めは約1重量%から約10重量%の量で存在しうる。第1の日焼け止めは、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを含むか、またはそれらから構成され得、第2の日焼け止めはメトキシ桂皮酸エチルヘキシルを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0081】
一実施形態において、本発明は、SPFが約10を上回る、SPFが約15を上回る、SPFが少なくとも約15、SPFが約15、SPFが約10から約45、SPFが約15から約45、またはSPFが約15から約25である局所化粧品組成物に関する。
【0082】
水性溶媒
本発明の局所化粧品組成物はさらに水性溶媒を含みうる。一実施形態において、本発明の組成物は、水性溶媒、例えば、水を組成物の全重量に基づき約5重量%から約95重量%、約10重量%から約90重量%、約25重量%から約80重量%、約55重量%から約75重量%、約60重量%から約70重量%または約63重量%の量で含む。
【0083】
化粧品として許容される賦形剤
さらに別の実施形態において、本発明は、水および少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤を含みうる局所化粧品組成物に関する。適切な化粧品として許容される賦形剤には、局所用組成物に有用であることが当業者には通常公知のものが含まれる。
【0084】
一実施形態において、少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤は、抗酸化剤、キレート化剤、pH調整剤、皮膚軟化剤、増粘剤、ゲル化剤、フリーラジカル捕捉剤、保存剤、乳化剤、湿潤剤、保湿剤、懸濁剤、界面活性剤、安定化剤、ビタミン、浸透促進剤、香水または香料、着色剤、液体アルキルアルコール、ポリシロキサン、修飾ポリシロキサンおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0085】
抗酸化剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の抗酸化剤を含みうる。所望により、これらの組成物に含まれうる適切な抗酸化剤は、アスコルビン酸、脂肪酸のアスコルビルエステル、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、ソルビン酸アスコルビル、トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、ブチル化ヒドロキシ安息香酸、チオグリコレート、過硫酸塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸、リポ酸、没食子酸、没食子酸プロピル、尿酸、ソルビン酸、リポ酸、アミン、N,N−ジエチルヒドロキシルアミン、N−アセチル−L−システイン、アミノグアニジン、スルフヒドリル化合物、グルタチオン、ジヒドロキシフマル酸、リシンピドレート、アルギニンピロレート、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラボノイド、クルクミン、リシン、1−メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウ樹皮/種子抽出物、メラニン、ローズマリー抽出物、それらの誘導体およびそれらの組合せの1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0086】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシルアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸およびその誘導体、エステルならびにトコフェロールアセテートの1種または複数を、例えば、組成物の全重量に基づき約0.01重量%から約0.5重量%、約0.01重量%から約0.2重量%、約0.02重量%から約0.1重量%、約0.03重量%から約0.07重量%または約0.05重量%の量で含むか、またはそれらから構成されうる適切な抗酸化剤を含みうる。本発明の局所化粧品組成物は、メタ重亜硫酸ナトリウムを、例えば、組成物の全重量に基づき約0.1重量%から約0.5重量%、約0.2重量%から約0.4重量%、または約0.3重量%の量で含みうる。さらに、本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエンを、例えば、組成物の全重量に基づき約0.01重量%から約0.2重量%、約0.02重量%から約0.1重量%、約0.03重量%から約0.07重量%、または約0.05重量%の量で含みうる。本発明の局所化粧品組成物は、ブチル化ヒドロキシトルエンおよびメタ重亜硫酸ナトリウムを、例えば、組成物の全重量に基づき約0.01重量%から約0.6重量%、約0.2重量%から約0.5重量%、または約0.35重量%の一緒にした量で含むか、またはそれらから構成されうる抗酸化剤を含みうる。
【0087】
1種または複数の抗酸化剤は、局所化粧品組成物中に、例えば、組成物の全重量に基づき約0.01重量%から約0.6重量%、約0.1重量%から約0.5重量%、または約0.2重量%から約0.5重量%の量で存在しうる。
【0088】
キレート化剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数のキレート化剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切なキレート化剤は、クエン酸、(モノ)クエン酸イソプロピル、クエン酸ステアリル、クエン酸レシチン、グルコン酸、酒石酸、シュウ酸、リン酸、テトラピロリン酸ナトリウム、一リン酸カリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸カルシウム、ソルビトール、グリシン(アミノ酢酸)、メチルグルカミン、トリエタノールアミン(トロールアミン)、EDTA、DEG(ジヒドロキシエチルグリシン)、DPTA(ジエチレントリアミン5酢酸)、NTA(ニトリロトリ酢酸)、HEDTA(N−(ヒドロキシエチル)−エチレントリアミントリ酢酸)、アミノカルボキシレート、ジメルカプロール(BAL)、ラリキシン酸(マルトール)、単座配位子(フッ素およびシアンイオン)、ジフェニルチオカルバゾン、O−フェナントロリン、ジフェニルアミンスルホン酸バリウム、グルコヘプトン酸ナトリウム、8−ヒドロキシキノリン、オレフィン複合体(例えば、ジシクロペンタジエニル鉄)、ポルフィリン、リン酸塩、それらの薬学的または化粧品として許容される塩、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0089】
本発明の局所化粧品組成物は、組成物の全重量に基づき約0.05重量%から約1重量%、約0.1重量%から約0.5重量%、または約0.2重量%の量で存在する1種または複数のキレート化剤を含みうる。
【0090】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、エデト酸二ナトリウム、EDTA、EDTA二ナトリウム、EDTA三ナトリウムおよびEDTA四ナトリウムの1種または複数を、例えば、組成物の全重量の約0.2重量%から約0.4重量%の量で含みうるキレート化剤を含みうる。
【0091】
pH調整剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数のpH調整剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な中和pH調整剤は、無機水酸化物、無機酸化物、弱酸の無機塩、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0092】
この点において有用な適切な無機水酸化物は、水酸化アンモニウム、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0093】
この点において有用な適切な無機水酸化物は、水酸化アンモニウム、1価アルカリ金属水酸化物、例えば、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウム、2価アルカリ土類金属水酸化物、例えば、水酸化カルシウムおよび水酸化マグネシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0094】
この点において有用な適切な無機酸化物は、酸化マグネシウム、酸化カルシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0095】
この点において有用な適切な無機塩には、リン酸アンモニウム(二塩基性)、弱酸のアルカリ金属塩、例えば、酢酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、メタホウ酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸ナトリウム(三塩基性)、リン酸ナトリウム(二塩基性)、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、クエン酸カリウム、酢酸カリウム、リン酸カリウム(二塩基性)、リン酸カリウム(三塩基性)、弱酸のアルカリ土類金属塩、例えば、リン酸マグネシウムおよびリン酸カルシウム、それらの誘導体およびそれらの混合物の1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0096】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノールおよび水酸化ナトリウムの1種または複数を含むか、またはそれらから構成されうるpH調整剤を含みうる。pH調整剤は組成物中に、例えば、組成物の全重量に基づき約0.1重量%から約1重量%、約0.2重量%から約0.9重量%、または約0.6重量%の量で存在しうる。本発明の局所化粧品組成物は、約2.5から約8または約3から約7の範囲のpHでありうる。
【0097】
皮膚軟化剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに皮膚軟化剤を含みうる。本発明の組成物に有用な皮膚軟化剤の適切な非限定的な例には、1種または複数の乳酸ミリスチル、パルミチン酸イソプロピル、軽質流動パラフィン、セテアリルアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、鉱物油、ワセリン、セチルエステルワックス、コレステロール、グリセロール、モノステアリン酸グリセロール、ミリスチン酸イソプロピル、グリコール、レシチンおよびそれらの混合物が含まれる。
【0098】
一実施形態において、適切な皮膚軟化剤は、1種または複数のグリセリン、グリコール、例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコールおよびペンチレングリコール、シクロペンタシロキサンジメチコンクロスポリマー(Dow Corningから入手可能なDC9040)、シクロペンタンシロキサンPEG/PEG−18/18ジメチコン(Dow Corningから入手可能なDC5225C)、およびケイ素誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。皮膚軟化剤は、約1重量%から約20重量%、約2重量%から約10重量%、約3重量%から約8重量%、または約4重量%の量で存在しうる。
【0099】
増粘剤/ゲル化剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の増粘剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な増粘剤は、限定するものではないが、1種または複数のセルロースポリマー、例えば、アラビアゴム、トラガカントゴム、ローカストビーンガム、グアガム、キサンタンガム、セルロースガム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロース;カルボマーナトリウム;カルボマー;ポリアクリルポリマー;水性ゲル化剤、例えば、中性、アニオンおよびカチオンポリマー;ポリマー、例えば、カルボキシビニルポリマー、例えば、カルボキシポリメチレン;アクリル酸コポリマー;ポリソルベート;脂肪酸アルコール、例えば、セチルアルコールおよびステアリルアルコール;ステアリン酸グリセリル;アルキル誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。適切なアクリル酸コポリマーは、限定するものではないが、1種または複数のアクリル酸ヒドロキシエチルおよびアクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマーを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0100】
一実施形態において、適切な増粘剤は、例えば、組成物の全重量に基づき約0.25重量%から約4重量%、約0.5重量%から約3重量%、約1重量%から約2重量%または約2重量%の量で存在する、1種または複数の脂肪酸アルコール、例えば、セチルアルコールおよびステアリルアルコール;ステアリン酸グリセリル;アルキル誘導体およびそれらの組合せを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0101】
一実施形態において、適切な増粘剤は、例えば、組成物の全重量に基づき約1重量%から約10重量%、約2重量%から約8重量%、約3重量%から約7重量%または約5重量%の量で存在する、1種または複数のアクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、ポリソルベート60、カルボマー誘導体、アクリレート、アクリルアミド、キサンタンガム、カラギーナンガム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウムおよびセルロース誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0102】
適切な増粘剤は、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、およびポリソルベート60を、例えば、組成物の全重量に基づき約1重量%から約10重量%または約5重量%の量で含むか、またはそれらから構成され得、SEPPIC、Fairfield、NJからSIMUGEL NS(登録商標)として入手可能である。この増粘剤は、本明細書に記載の局所化粧品組成物で、他の増粘剤、例えば、セチルアルコールと組み合わせて、組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約2重量%または約2重量%の量で使用しうる。
【0103】
1種または複数の増粘剤は、局所化粧品組成物中に、組成物の全重量に基づき約0.25重量%から約15重量%、約1重量%から約12重量%、または約4重量%から約10重量%、約5重量%から約9重量%または約7重量%の量で存在しうる。
【0104】
フリーラジカル捕捉剤
記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに有効量のフリーラジカル捕捉剤を含みうる。「有効量」とは、組成物が適切に塗布されたとき、保護をもたらすのに十分であるが、いかなる副作用または有害な皮膚反応も引き起こすほど多くはない量を意味し、一般的に組成物の約0.1%から約20%、または約1%から約5%である。このようなフリーラジカル捕捉剤の例には、限定するものではないが、アスコルビン酸(ビタミンC)およびその塩および誘導体(例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビルなど)、トコフェロール(ビタミンE)、トコフェロールエステル(例えば、酢酸トコフェリル、コハク酸トコフェリル、ソルビン酸トコフェリル)、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびそれらの塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン酸(商標名TROLOX R(登録商標)として市販されている)、没食子酸およびそのアルキルエステル(没食子酸プロピル)、尿酸およびその塩およびアルキルエステル、ソルビン酸およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アミン(例えば、N,N−ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン)、スルフヒドリル化合物(例えば、グルタチオン)ならびにジヒドロキシフマル酸およびその塩が含まれる。さらに、カテキンおよびポリフェノール(例えば、緑茶抽出物に見出されるもの)およびフラボノイド(例えば、イソフラボン、例えば、ゲニステイン、およびダイズ抽出物中に見出されるダイゼイン、フラボン、カルコン、フラボノン、クマリンなど)を使用しうる。
【0105】
保存剤
記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の保存剤を含みうる。所望によりこれらの組成物に含まれうる適切な保存剤は、限定するものではないが、1種または複数のプロピレングリコール、グリセロール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、ソルビトール、ベンジルアルコール、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0106】
一実施形態において、適切な保存剤は、1種または複数のフェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、フェノキシエタノール、パラベン、イミダゾリニジル尿素およびそれらの組合せを含むか、または構成されうる。さらに、保存剤は、組成物の全体重量に基づき約0.05重量%から約1.5重量%、約0.1重量%から約1重量%、約0.1重量%から約0.6重量%、または約0.6重量%の量で存在しうる。他の実施形態において、適切な保存剤は、フェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノン、例えば、メチルイソチアゾリノンおよびフェノキシエタノールをベースにしたホルムアルデヒドを含まない広域性殺菌剤であるNEOLONE PE(登録商標)、Rohm & Haas、Philadelphia、PAを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0107】
乳化剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の乳化剤を含みうる。これらの組成物に含まれうる適切な乳化剤は、多種多様な非イオン性、カチオン、アニオン、双性および両性乳化剤のいずれかを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0108】
この点において、有用な乳化剤の適切な非限定的な例は、1種または複数のグリコールエステル、脂肪酸、脂肪酸アルコール、脂肪酸グリコールエステル、脂肪エステル、脂肪酸エーテル、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、プロピレングリコールの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、ソルビタン無水物のエステル、カルボン酸コポリマー、グルコースのエステルおよびエーテル、エトキシ化エーテル、エトキシ化アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキシエチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、ポリエチレングリコール20ソルビタンモノラウレート(ポリソルベート20)、ポリエチレングリコール5ダイズステロール、ステアレス−2、ステアレス−20、ステアレス−21、セテアレス−20、PPG−2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベート80、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、セチルホスフェートジエタノールアミン、ポリソルベート60、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸PEG−100、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる乳化剤を含みうる。
【0109】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、1種または複数のC14〜22アルコールおよびC12〜20アルキルグルコシドを含むか、またはそれらから構成されうる乳化剤、例えば、脂肪アルコールおよびアルキルグルコシドの組合せであるSEPPIC、Fairfield、NJから入手可能なMONTANOV L(登録商標)を含みうる。適切な乳化剤は、1種または複数のセチルリン酸カリウム、アルキルホスフェート、PEG100−ステアリン酸グリセリルおよびそれらの混合物、脂肪アルコールおよび/またはステアリン酸グリセリルと組み合わせたエトキシ化脂肪酸ならびにアルキルサルフェートを含みうる。
【0110】
一実施形態において、本発明の局所化粧品皮膚美白組成物は、組成物の全重量に基づき約0.5重量%から約10重量%の乳化剤、約1重量%から約5重量%、約1.5重量%から約3.5重量%、または約2重量%の乳化剤を含みうる。
【0111】
湿潤剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに湿潤剤を含みうる。本発明の組成物に有用な湿潤剤の適切な非限定的な例には、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビトールおよびトリアセチンが含まれうる。
【0112】
保湿剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の保湿剤を含みうる。適切な保湿剤は、限定するものではないが、1種または複数のグリセリン、ペンチレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、アルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロキシ酸、多価アルコール、エトキシ化およびプロポキシル化ポリオール、ポリオール、多糖類、パンテノール、ヘキシレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトール、それらの誘導体およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。
【0113】
懸濁剤
本発明の局所化粧品組成物はさらに懸濁剤を含みうる。本発明の組成物に有用な適切な懸濁剤の非限定的な例には、1種または複数のアルギン酸、ベントナイト、カルボマー、カルボキシメチルセルロースおよびそれらの塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、微結晶性セルロース、コロイド状二酸化ケイ素、デキストリン、ゼラチン、グアガム、キサンタンガム、カオリン、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、マルチトール、トリグリセリド、メチルセルロース、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリビニルピロリドン、アルギン酸プロピレングリコール、アルギン酸ナトリウム、ソルビタン脂肪酸エステル、トラガカントおよびそれらの混合物が含まれる。
【0114】
界面活性剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の界面活性剤を含みうる。これらの組成物に含まれうる適切な界面活性剤は、1種または複数の双性、両性、アニオン、カチオンおよび非イオン性界面活性剤およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる。適切な双性、両性、アニオン、カチオンおよび非イオン性界面活性剤は、いずれもその全体を出典明示により本明細書の一部とする、Allured Publishing Corporationによって出版されたMcCutcheon’s、Detergents and Emulsifiers、North American編(1986)およびMcCutcheon’s、Functional Materials、North American Edition(1992)に開示されたものを含む。
【0115】
本発明の組成物に有用な界面活性剤の非限定的な例には、非イオン性界面活性剤、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン界面活性剤およびそれらの混合物が含まれる。
【0116】
本発明の組成物に有用な両性界面活性剤の非限定的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、イミノジプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタイン、スルホベタインおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【0117】
本発明の組成物に有用な両性界面活性剤の具体的な非限定的な例は、3−ドデシルアミノプロピオン酸ナトリウム、3−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ココベタイン、ラウリルアミドプロピルベタイン、オレイルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウイルビス(2−ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロピル)アルファ−カルボキシエチルベタイン、オレアミドプロピルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)スルホプロピルベタインおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【0118】
同様に、本発明の組成物に有用なアニオン界面活性剤の非限定的な例は、アルキルサルフェート、アルキルエトキシ化サルフェート、ベータ−アルキルオキシアルカンスルホネート、アルキルエーテルサルフェート、アルキルグリセリルエーテルスルホネート、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルイセチオネート、アシルサルコシネート、アシルタウリン、コハク酸塩、アルカリ金属、アンモニウム、またはそれらのアルカノールアンモニウム塩、およびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【0119】
本発明の組成物に有用なアニオン界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸ナトリウム、アルキルグリセリルエーテルスルホン酸塩、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリン酸モノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココナッツアルキルトリエチレングリコールエーテル硫酸のナトリウムおよびアンモニウム塩、獣脂アルキルトリエチレングリコールエーテルサルフェート、獣脂アルキルヘキサオキシエチレンサルフェート、N−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸2アンモニウム、N−(1,2−ジカルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル、スルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステル、ドクセートナトリウムおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものである。
【0120】
本発明の組成物に有用なカチオン界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ベヘニルトリメチルアンモニウムクロリド、ビス(アシルオキシエチル)ヒドロキシエチルメチルアンモニウムメソサルフェート、セトリモニウムブロミド、セトリモニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、コカミドプロピルアミンオキシド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ジタロージモニウムクロリド、グアヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、ラウルアルコニウムクロリド、ラウリルジメチルアミンオキシド、ラウリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ラウリルポリオキシエチレンジメチルアミンオキシド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、ラウトリモニウムクロリド、メチル−1−オレイルアミドエチル−2−オレイルイミダゾリニウムメチルサルフェート、ピコリンベンジルアンモニウムクロリド、ポリクォーターニウム、ステアルアルコニウムクロリド、ステアリルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド、トリメチルグリシンおよびそれらの混合物からなる群から選択されるものを含む。
【0121】
本発明の組成物に有用な非イオン性界面活性剤の具体的な非限定的な例は、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、セチルオクタノエート、コカミドDEA、コカミドMEA、コカミドプロピルジメチルアミンオキシド、ココナッツ脂肪酸ジエタノールアミド、ココナッツ脂肪酸モノエタノールアミド、ジイソステアリン酸ジグリセリル、モノイソステアリン酸ジグリセリル、モノラウリン酸ジグリセリル、モノオレイン酸ジグリセリル、ジステアリン酸エチレングリコール、モノステアリン酸エチレングリコール、エトキシ化ヒマシ油、モノイソステアリン酸グリセリル、モノラウリン酸グリセリル、モノミリスチン酸グリセリル、モノオレイン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、トリカプリル酸/カプリン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリオレイン酸グリセリル、ジステアリン酸グリコール、モノステアリン酸グリコール、ステアリン酸イソオクチル、ラウルアミドDEA、ラウリン酸ジエタノールアミド、ラウリン酸モノエタノールアミド、ラウリン酸/ミリスチン酸ジエタノールアミド、ラウリルジメチルアミンオキシド、ラウリル/ミリスチルアミドDEA、ラウリル/ミリスチルジメチルアミンオキシド、メチルグルセス、セスキステアリン酸メチルグルコース、オレアミドDEA、ジステアリン酸PEG、ポリオキシエチレンブチルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンラウリルアミン、ポリオキシエチレンラウリルエステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルエーテル、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルアミン、ポリオキシエチレンオレイルセチルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエステル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルアミン、ポリオキシエチレンステアリルエステル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンタローアミン、ポリオキシエチレントリデシルエーテル、モノステアリン酸プロピレングリコール、モノラウリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ステアルアミドDEA、ステアリン酸ジエタノールアミド、ステアリン酸モノエタノールアミド、ラウレス−4およびそれらの混合物からなる群から選択されるものを含む。
【0122】
ビタミン
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数のビタミンまたはそれらの誘導体を含みうる。一実施形態において、本明細書に記載の本発明の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、ビタミンCおよび/またはビタミンEを含みうる。例えば、ビタミンCおよび/またはビタミンEは、単独で、またはその他の抗酸化剤と組み合わせて、本発明の局所化粧品組成物中で、抗酸化剤として機能を果たすために有効な量で存在しうる。
【0123】
浸透促進剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の浸透促進剤を含みうる。適切な浸透促進剤の非限定的な例は、1種または複数の親水性溶媒、例えば、DMSO、DMF、DMA、グリセロール、ポリエチレングリコール、ピロリドン誘導体、N−デシル−メチルスルホキシド(Brij 36T)、低級アルコール脂肪酸および/またはエステル、親脂質性促進剤、例えば、デデシルアザシクロヘプタン−2−オン(アゾン)、酢酸エチル、プロピオン酸エチル、液体パラフィン、ラモニン(lamonin)、ラード、ヘキサデシルアルコール、オレイルアルコール、ヒドロエチルラクトアミド、ソルケタール、グリコフラル、テトラヒドロ−フルフリルアルコール、オレイン酸、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリルアルコール、ミグリオール油、リノレン酸、ラウリン酸、ドデシル−L−ピログルタメートおよびラウリン酸メチル、界面活性剤、例えば、アニオン界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチル−スルホコハク酸ナトリウム、モノパルミチン酸ソルビタン、ポロキサマー、ポリオキシ−8−ステアレート、ポリオキシエチレン−o−オレイル−エーテル、長鎖アルキルスルホキシド、ラウリルエーテル、Brij 36T、セチルトリメチルアンモニウムブロミドおよびオレイン酸ナトリウム、日焼け止め、例えば、メトキシ桂皮酸オクチル、オキシベンゾン、ホモサレート、サリチル酸オクチル、パジメート−oおよびスリソベンゾン、ポリマー、尿素またはそれらの誘導体、リポソーム、および/またはそれらの組合せを含むか、またはそれらから構成されうる浸透促進剤を含みうる。
【0124】
香料
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに香料を含みうる。香料の適切な非限定的な例は、精油およびブレンド、例えば、香水FAV22000(Firmenichから入手可能なBOUQUET(登録商標))および任意の香水を含みうる。
【0125】
着色剤
本発明の局所化粧品組成物は所望によりさらに、限定するものではないが、1種または複数の顔料、着色料、色素、ナノ色素、および/またはそれらの組合せを含む着色剤を含みうる。
【0126】
色素は、最終組成物の0.01から25wt%、例えば、3から10wt%の範囲の量で組成物中に存在しうる。白色または着色した、無機物または有機物でありうる。非限定的な例には、酸化チタン、酸化ジルコニウムまたは酸化セリウム、ならびに、酸化亜鉛、酸化鉄または酸化クロム、フェリックブルー、水酸化クロム、カーボンブラック、ウルトラマリン(アルミノケイ酸塩のポリスルフィド)、ピロリン酸マンガンおよびある種の金属粉末、例えば、銀もしくはアルミニウムが含まれる。他の非限定的な例には、唇および皮膚にメーキャップ効果を与えるために通常使用される、カルシウム、バリウム、アルミニウム、ストロンチウムまたはジルコニウムの塩を含むD&C色素などが含まれる。
【0127】
脂肪溶解性または水溶性色素は、組成物中に、単独で、または混合物として、組成物の全重量に対して0.001から15wt%、例えば、0.01から5wt%または0.1から2wt%の範囲の量で存在しうる。非限定的な例には、ポンソーの二ナトリウム塩、アリザリングリーンの二ナトリウム塩、キノリンイエロー、アマランス三ナトリウム塩、テトラジン二ナトリウム塩、ローダミン一ナトリウム塩、フクシン二ナトリウム塩、キサントフィル、メチレンブルー、カーマイン、ハロ酸、アゾおよびアントラキノン色素、硫酸銅または鉄、スーダンブラウン、スーダンレッドおよびアナート、ならびにビートの根のジュースおよびカロテン、および/またはそれらの組合せが含まれる。
【0128】
その他の実施形態
一実施形態において、記載された局所化粧品組成物は所望によりさらに、ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸塩およびそれらの誘導体、エステル、酢酸トコフェリルならびにそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、少なくとも1種の抗酸化剤、エデト酸二ナトリウム、EDTA、EDTA二ナトリウム、EDTA三ナトリウム、EDTA四ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、キレート化剤、グリコール、ケイ素含有皮膚軟化剤およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、皮膚軟化剤、アクリル酸コポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、ポリソルベート、脂肪アルコール、ガム、ケイ素、カルボマー誘導体、セルロース誘導体およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、増粘剤、フェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、フェノキシエタノール、パラベン、イミダゾリルニジル尿素およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、保存剤、トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、水酸化ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、pH調整剤、ならびにC14〜22アルコール、C12〜20アルキルグルコシドおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、乳化剤の少なくとも1種を含みうる。
【0129】
他の実施形態において、本発明は、皮膚軟化剤が、プロピレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、シクロペンタシロキサン、ジメチコンクロスポリマー、シクロペンタシロキサンPEG/PPG−18/18ジメチコンおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成され得、かつ/または増粘剤が、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアラン、ポリソルベート60、カルボマー誘導体、キサンタンガム、カラギーナンガム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸マグネシウム、セルロース誘導体、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルおよびステアリルアルコール、ステアリン酸グリセリルおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むか、またはそれらから構成されうる、局所化粧品組成物に関する。
【0130】
局所用製剤
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は、セラム、ジェルクリーム、ローション、クリーム、軟膏、ジェル、エアロゾル、泡状物質、発泡性液体、溶液(可溶化系)、ペースト、懸濁液、分散液、エマルジョン、皮膚洗浄剤、ミルク、マスク、固形棒、棒(例えば、棒石鹸)、カプセル化製剤、マイクロカプセル化製剤、マイクロ粒子もしくはナノ粒子もしくは小胞分散物、またはその他の化粧品として許容される局所用投薬剤形に製剤化される。小胞分散物の場合、小胞を形成する脂質はイオン性または非イオン性またはそれらの混合物であってもよい。製剤は、1種または複数の水性製剤および/または無水製剤を含みうる。
【0131】
別の実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、無水製剤、水性製剤またはエマルジョンを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0132】
さらに別の実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、セラムまたはジェルクリーム中に製剤化される。
【0133】
所望により追加される活性剤
本明細書に記載の局所化粧品組成物は所望によりさらに、記載された皮膚美白活性剤に加えて1種または複数の化粧品活性剤または皮膚科学的活性剤を含みうる。このような薬剤は、例えば、植物由来、および非植物由来の皮膚美白剤を含む追加的皮膚美白活性剤、例えば、色素沈着阻害剤、チロシナーゼ阻害剤、および/またはメラニン形成細胞のメラニン形成阻害剤、および/または非皮膚美白活性剤、例えば、蛍光増白剤、日焼け止め剤、抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗シワ剤、萎縮防止剤、抗アクネ剤、フリーラジカル捕捉剤、角質溶解剤、ビタミン、抗エラスターゼおよび/または抗コラゲナーゼ剤、ペプチド、脂肪酸誘導体、ステロイド、微量元素、藻類および/またはプランクトンの抽出物、酵素および/または補酵素、フラボノイドおよび/またはセラミド、α−ヒドロキシ酸ならびにそれらの組合せを含みうる。
【0134】
追加的皮膚美白活性剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の追加的皮膚美白剤を含有しうる。適切な追加的皮膚美白剤は、限定するものではないが、1種または複数のイチョウ抽出物、イナゴマメ抽出物、エイジツ抽出物、ゼラニウムハーブ抽出物、シソ抽出物、シナモン抽出物、スイートマジョラム抽出物、ウサギギク抽出物、コンチャブランカ抽出物、コラデカバロ、ピリ−ピリ、ピノン ネグロ、ピノン ブランコ、チョウジの抽出物、アルファルファ、Baliospermum montanum、インドセンダン、Convolvulus arvensis、Gaiyo、サンソウニン、Syuroyo、Seimkko、Soukyo、Taiso、Hakusempi、Woodfordia fructosa、オオサルスベリ、passiflorine、tepezcohite、amoule、Hobiyu、Baffalo uri、アチョテ、Guayule、アダトーダ、シトロネラ、Desmodium gangeticum、ナンヨウザンショウ、Smilax zeylanica、オニノヤガラ、Karukeija、コノテガシワ、Kichiascoporia、Arecatachu、クロチクの葉、オケラ、Koidzumi、Tila、Camotede azafran、Jamaica、Poleo verde、Navo negro、カヤツリグサ、甘草、カジノキ、Karojitsu、カロコン、Dioscorea phizomaおよびAquilliariaを含むか、またはそれらから構成されうる。
【0135】
さらに他の皮膚美白剤は、限定するものではないが、1種または複数のテプレノン、ジヒドロキシ−イソキノリン、インドメタシン、3−ヒドロキシマニュレ(hydroxymanule)、ビタミンK(例えば、ビタミンK1〜K7、その相同体、塩および誘導体)、チアゾリジノン誘導体ならびにキヌレニンおよびその誘導体および塩、レチノールおよびその誘導体(例えば、トレチノイン、レチノイン酸)、レゾルシノールおよびその誘導体(例えば、4−アルキルレゾルシノールなど)、レスベラトロール(reservatol)、胎盤抽出物、エラグ酸、リノール酸およびα−リポ酸、ならびにアミノフェノール、例えば、米国特許第6,203,781号(式1)に記載されたものなどを含むか、または構成されうる。追加的皮膚美白剤の量は一般的に、組成物の全重量に基づき約0.01%から約20%の範囲である。適切な追加的皮膚美白剤はα−リポ酸である。
【0136】
本発明による化粧品組成物は所望により、色素沈着阻害剤を含みうる。具体的な色素沈着阻害剤の例は、限定するものではないが、p−アミノ安息香酸誘導体、サルチル酸誘導体、ベンゼンスルホンアミド誘導体、イミダゾール誘導体、ナフタレン誘導体、ヒドロキシアントラニル酸またはそれらの塩およびそれらの誘導体、アントラニル酸誘導体、クマリン誘導体、アミノ酸誘導体(例えば、2−アミノ−3−[1−カルボキシル−2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノブタン酸、2−アミノ−3−[1−カルボキシル−2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノブタン塩酸塩、2−アミノ−3−[1−カルボキシル−2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノブタン酸ナトリウム塩および2−アミノ−3−[1−カルボキシル−2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]アミノブタン酸カリウム塩)、ベンゾトリアゾール誘導体、テトラゾール誘導体、イミダゾリン誘導体、ピリミジン誘導体、ジオキサン誘導体、カンファー誘導体、フラン誘導体、ピロン誘導体、核酸誘導体、アラントイン誘導体、ニコチン酸誘導体、アスコルビン酸またはそれらの塩およびそれらの誘導体(例えば、L−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ヒドロキシプロリンリン酸エステル、5−o−アルファ−D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルアルミニウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルカリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム塩、L−アスコルビン酸ナトリウム塩、L−アスコルビン酸カリウム塩、L−アスコルビン酸マグネシウム塩、L−アスコルビン酸カルシウム塩、L−アスコルビン酸アルミニウム塩、6−o−アルファ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、2−o−ベータ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルイソプロパノールアミン塩、3−o−イソプロピル−L−アスコルビン酸、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルバリウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノイソプロパノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジイソプロパノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリイソプロパノールアミン塩、3−o−グリコシル−L−アスコルビン酸、6−o−ベータ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸コレステロールエステル、パルミチン酸−L−アスコルビル、イソパルミチン酸−L−アスコルビル、ジパルミチン酸−L−アスコルビル、ジイソパルミチン酸−L−アスコルビル、ステアリン酸−L−アスコルビル、イソステアリン酸−L−アスコルビル、ジステアリン酸−L−アスコルビル、ジイソステアリン酸−L−アスコルビル、ミリスチン酸−L−アスコルビル、イソミリスチン酸−L−アスコルビル、ジミリスチン酸−L−アスコルビル、ジイソミリスチン酸−L−アスコルビル、2−エチルヘキサン酸−L−アスコルビル、ジ−2−エチルヘキサン酸−L−アスコルビル、オレイン酸−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−グルコシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトトリオシル−L−アスコルビン酸、3−o−アルファ−D−グリコシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトトリオシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、L−アスコルビン酸テトララウリン酸エステル、L−アスコルビン酸テトラ−2−エチルヘキサン酸エステル、L−アスコルビン酸テトラオレイン酸エステル、5,6−イソプロピリデン−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸レチノールエステル、L−アスコルビン酸−DL−トコフェロールリン酸エステル、L−3−o−エチルアスコルビン酸、L−アスコルビン酸トリステアレート、L−アスコルビン酸トリパルミテート、L−アスコルビン酸トリオレート、アスコルビン酸トリリン酸エステル、2−o−アスコルビルシンナメート、2−o−アスコルビルフェルレート、2−o−アスコルビルカフェーエート、2−o−アスコルビルシナペート、2−o−[6−パルミトイルアスコルビル]−4’−アセトキシフェルレート、DL−アルファ−トコフェロール−2−L−アスコルビン酸リン酸ジエステル、アスコルビン酸イノシトール結合誘導体、アスコルビン酸リンアミド誘導体、アスコルビン酸アルブチン結合体、アスコルビル−ホスホリル−コレステロール、クロマニルアスコルビン酸誘導体およびアスコルビン酸/シアル酸誘導体)、トコフェロールまたはそれらの塩およびそれら誘導体(例えば、アルファ−トコフェロール、ベータ−トコフェロール、ガンマ−トコフェロール、デルタ−トコフェロール、イプシロン−トコフェロール、アルファ−トコフェリルレチノエート、アミノメチル化トコフェロール、ヒドロキシメチル化トコフェロール、トコフェリルリン酸エステル、トコフェロールアセテート、トコフェロールニコチネート、トコフェロールサクシネート、トコフェロールリノレート、トコフェロールオロテート、DL−アルファ−トコフェリルグルコシド、DL−アルファ−トコフェリルマルトシド、DL−ベータ−トコフェリルグルコシド、DL−ベータ−トコフェリルマルトシド、DL−ガンマ−トコフェリルグルコシド、DL−ガンマ−トコフェリルマルトシド、DL−デルタ−トコフェリルグルコシド、DL−デルタ−トコフェリルマルトシド、D−アルファ−トコフェリルグルコシド、D−アルファ−トコフェリルマルトシド、D−ベータ−トコフェリルグルコシド、D−ベータ−トコフェリルマルトシド、D−ガンマ−トコフェリルグルコシド、D−ガンマ−トコフェリルマルトシド、D−デルタ−トコフェリルグルコシド、D−デルタ−トコフェリルマルトシド、L−アルファ−トコフェリルグルコシド、L−アルファ−トコフェリルマルトシド、L−ベータ−トコフェリルグルコシド、L−ベータ−トコフェリルマルトシド、L−ガンマ−トコフェリルグルコシド、L−ガンマ−トコフェリルマルトシド、L−デルタ−トコフェリルグルコシド、L−デルタ−トコフェリルマルトシド、1−(スルホエチルアミノ)−3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)プロパン−2−オール、1−(カルボキシプロピルアミノ)−3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)プロパン−2−オール塩酸塩、S−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]システイン、S−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]−ガンマ−グルタミルシステイニルグリシン、N−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]アスパラギン酸およびN−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]グルタミン酸)、トコトリエノールまたはそれらの塩およびそれらの誘導体(例えば、アルファ−トコトリエノール、ベータ−トコトリエノール、ガンマ−トコトリエノール、デルタ−トコトリエノール、トコトリエノールアセテート、トコトリエノールニコチネート、トコトリエノールサクシネート、トコトリエノールリノレート、トコトリエノールオロテート)、コウジ酸またはその誘導体(例えば、2−メトキシメチル−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−エトキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−ベンゾルイルオキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−シンナモイルオキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−フェノキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、コウジ酸グリコシド、ゲラニルアセトン、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナメート、コウジ酸モノベンゾエート、コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレートおよびコウジ酸ジオレエート)、オキシベンゾン、ベンゾフェノン、グアイアズレン、シコニン、バイカリンまたはそれらの塩およびそれらの誘導体、バイカレインまたはその塩およびそれらの誘導体、ベルベリンまたはその塩およびそれらの誘導体、クリシンまたはその塩およびそれらの誘導体、アピゲニンまたはその塩およびそれらの誘導体、ルテオリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アカセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ジオスメチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ケンフェロールまたはその塩およびそれらの誘導体、トリホリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アストラガリンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソクエルシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ルチンまたはその塩およびそれらの誘導体、モリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ミリセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ミリシトリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ダチスセチンまたはその塩およびそれらの誘導体、クエルセタゲチンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソラムネチンまたはその塩およびそれらの誘導体、ピノセンブリンまたはその塩およびそれらの誘導体、ナリンゲニンまたはその塩およびそれらの誘導体、ヘスペレチンまたはその塩およびそれらの誘導体、エリオジクチオールまたはその塩およびそれらの誘導体、ピノバンクシンまたはその塩およびそれらの誘導体、アロマデンドリンまたはその塩およびそれらの誘導体、エンゲレチンまたはその塩およびそれらの誘導体、タキシホリンまたはその塩およびそれらの誘導体、アスチルビンまたはその塩およびそれらの誘導体、アンペロプシンまたはその塩およびそれらの誘導体、スピラエオシド、ケンフェロール−7−ネオヘスペリドシド、グルタチオンまたはその塩およびそれらの誘導体、イソフラボングリコシド(例えば、6−o−アピオシルプエラリン−4’−o−グルコシド、6−o−グルコシルプエラリン、3’−ヒドロキシプエラリン−4’−o−グルコシドおよび6−o−アピオシル−3’−ヒドロキシプエラリン)、ガンマ−ピロングルコシド(例えば、マルトール−3−o−(6’−o−アピオシル)−グルコシドおよびマルトール−3−o−(6’−o−アピオシル)−グルコシド)、イソノニルフェルレート、エラグ酸またはその塩およびそれらの誘導体(例えば、5,4−ジメチルエラグ酸、3,3’−ジメチルエラグ酸、3,3’,4−トリメチルエラグ酸、3,3’,4,4’−テトラメチル−5−メトキシエラグ酸、3−エチル−4−メチル−5−ヒドロキシエラグ酸およびアムリトシド)、ルシノール、オンジサポニン、バクモンドウサポニン、ルスコゲニン、セリコサイド、アジアチコサイ
ド、ヘデリン、セネギン、安息香酸アニリド類(例えば、4−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)安息香酸アミド、4−ヒドロキシ−N−(3−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド、4−ヒドロキシ−N−(4−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド、3,5−ジ−t−ブチル−4−ヒドロキシ−N−(4−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド、3,5−ジ−t−ブチル−4−ヒドロキシ−N−(3−ヒドロキシフェニル)ベンズアミドおよび3,5−ジ−t−ブチル−4−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド)、ジフェニルピラリン、シプロヘプタジン、トリプロリジン、ジメチンデン、オザグレル、イソチペンジル、イプロヘプチン、ホモクロルシクリジン、アリメマジン、ブシラミン、オキトサミド、ビダラビン、キサントトキソール、フェニル水銀ヘキサクロロフェン、酸化第二水銀、塩化第一水銀、過酸化水素水、過酸化亜鉛、胎盤抽出物(例えば、ウシ胎盤由来、ブタ胎盤由来、ウマ胎盤由来およびヒツジ胎盤由来)、アーモンド(BIAN TAO)抽出物、ウイキョウ葉抽出物、オオバナオケラ抽出物、オケラ抽出物、コンフヨウ抽出物、ウンカリア抽出物、ガイジチャ抽出物、カコウジュヨウ抽出物、カンゾウ抽出物、クチナシ(ZHI ZI)抽出物、クラニゲアン抽出物、クララ抽出物、コガネバナ(HUANG QIN)抽出物、コムギ(小麦)抽出物、コメ(米)抽出物、コリアリア抽出物、シドワヤ抽出物、サンウキュウ抽出物、サンビトロ抽出物、サンペンズ抽出物、シラン(BAIJI)抽出物、センキュウ(CHUAN XIONG)抽出物、センナ抽出物、センプクカ抽出物、センクツサイ抽出物、スリガティン抽出物、ノダケ(QIAN HU)抽出物、ハトムギ(YI YI REN)抽出物、ハマゴウ抽出物、ミツバハマゴウ(MAN JING ZI)抽出物、ハマメリス抽出物、パーム抽出物、パリエタリア抽出物、ベニバナ(HONG HUA)抽出物、マグワ(SANG BAI PI)抽出物、マルバノジャジン(KU SHEN)抽出物、ムラサキイリス抽出物、シロバナイリス抽出物、モウコヨモギ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ホンコン抽出物、ワレモコウ(DI YU)抽出物、ユズリハ抽出物、ヤコウトウ抽出物、およびヤツデ抽出物を含む。
【0137】
本発明による化粧品組成物は、チロシナーゼ阻害剤を含有しうる。チロシナーゼ阻害剤の具体例は、アスコルビン酸またはその塩およびそれらの誘導体(例えば、L−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、パルミチン酸アスコルビル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ヒドロキシプロリンリン酸エステル、5−o−アルファ−D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルアルミニウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルカリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム塩、L−アスコルビン酸ナトリウム塩、L−アスコルビン酸カリウム塩、L−アスコルビン酸マグネシウム塩、L−アスコルビン酸カルシウム塩、L−アスコルビン酸アルミニウム塩、6−o−アルファ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、2−o−ベータ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、L−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、L−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、6−o−アシルアスコルビン酸リン酸エステルイソプロパノールアミン塩、3−o−イソプロピル−L−アスコルビン酸、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルバリウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルアンモニウム塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリエタノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルモノイソプロパノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルジイソプロパノールアミン塩、6−o−アルキルアスコルビン酸リン酸エステルトリイソプロパノールアミン塩、3−o−グリコシル−L−アスコルビン酸、6−o−ベータ−D−ガラクトピラノシル−L−アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸コレステロールエステル、パルミチン酸−L−アスコルビル、イソパルミチン酸−L−アスコルビル、ジパルミチン酸−L−アスコルビル、ジイソパルミチン酸−L−アスコルビル、ステアリン酸−L−アスコルビル、イソステアリン酸−L−アスコルビル、ジステアリン酸−L−アスコルビル、ジイソステアリン酸−L−アスコルビル、ミリスチン酸−L−アスコルビル、イソミリスチン酸−L−アスコルビル、ジミリスチン酸−L−アスコルビル、ジイソミリスチン酸−L−アスコルビル、2−エチルヘキサン酸−L−アスコルビル、ジ−2−エチルヘキサン酸−L−アスコルビル、オレイン酸−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−グルコシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトトリオシル−L−アスコルビン酸、3−o−アルファ−D−グルコシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトシル−L−アスコルビン酸、2−o−アルファ−D−マルトトリオシル−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、L−アスコルビン酸テトララウリン酸エステル、L−アスコルビン酸テトラ−2−エチルヘキサン酸エステル、L−アスコルビン酸テトラオレイン酸エステル、5,6−イソプロピリデン−L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸レチノールエステル、L−アスコルビン酸−DL−トコフェロールリン酸エステル、L−3−o−エチルアスコルビン酸、L−アスコルビン酸トリステアレート、L−アスコルビン酸トリパルミテート、L−アスコルビン酸トリオレート、アスコルビン酸トリリン酸エステル、2−o−アスコルビルシンナメート、2−o−アスコルビルフェルレート、2−o−アスコルビルカフェーエート、2−o−アスコルビルシナペート、2−o−[6−パルミトイルアスコルビル]−4’−アセトキシフェルレート、DL−アルファ−トコフェロール−2−L−アスコルビン酸リン酸ジエステル、アスコルビン酸イノシトール結合誘導体、アスコルビン酸リンアミド誘導体、アスコルビン酸アルブチン結合体、アスコルビル−ホスホリル−コレステロール、クロマニルアスコルビン酸誘導体およびアスコルビン酸シアル酸誘導体)、コウジ酸またはその塩およびそれらの誘導体(例えば、2−メトキシメチル−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−エトキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−ベンゾルイルオキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−シンナモイルオキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、2−フェノキシメチル−5−ヒドロキシ−4H−ピラン−4−オン、コウジ酸グリコシド、ゲラニルアセトン、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナメート、コウジ酸モノベンゾエート、コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレートおよびコウジ酸ジオレエート)、トコフェロールまたはその塩およびそれら誘導体(例えば、アルファ−トコフェロール、ベータ−トコフェロール、ガンマ−トコフェロール、デルタ−トコフェロール、イプシロン−トコフェロール、アルファ−トコフェリルレチノエート、アミノメチル化トコフェロール、ヒドロキシメチル化トコフェロール、トコフェリルリン酸エステル、トコフェロールアセテート、トコフェロールニコチネート、トコフェロールサクシネート、トコフェロールリノレート、トコフェロールオロテート、DL−アルファ−トコフェリルグルコシド、DL−アルファ−トコフェリルマルトシド、DL−ベータ−トコフェリルグルコシド、DL−ベータ−トコフェリルマルトシド、DL−ガンマ−トコフェリルグルコシド、DL−ガンマ−トコフェリルマルトシド、DL−デルタ−トコフェリルグルコシド、DL−デルタ−トコフェリルマルトシド、D−アルファ−トコフェリルグルコシド、D−アルファ−トコフェリルマルトシド、D−ベータ−トコフェリルグルコシド、D−ベータ−トコフェリルマルトシド、D−ガンマ−トコフェリルグルコシド、D−ガンマ−トコフェリルマルトシド、D−デルタ−トコフェリルグルコシド、D−デルタ−トコフェリルマルトシド、L−アルファ−トコフェリルグルコシド、L−アルファ−トコフェリルマルトシド、L−ベータ−トコフェリルグルコシド、L−ベータ−トコフェリルマルトシド、L−ガンマ−トコフェリルグルコシド、L−ガンマ−トコフェリルマルトシド、L−デルタ−トコフェリルグルコシド、L−デルタ−トコフェリルマルトシド、L−(スルホエチルアミノ)−3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)プロパン−2−オール、1−(カルボキシプロピルアミノ)−3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)プロパン−2−オール塩酸塩、S−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]システイン、S−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]−ガンマ−グルタミルシステイニルグリシン、N−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]アスパラギン酸、およびN−[3−(アルファ−トコフェリル−6−イルオキシ)−2−ヒドロキシプロピル]グルタミン酸)、トコトリエノールまたはその塩およびそれらの誘導体(例えば、アルファ−トコトリエノール、ベータ−トコトリエノール、ガンマ−トコトリエノール、デルタ−トコトリエノール、トコトリエノールアセテート、トコトリエノールニコチネート、トコトリエノールサクシネート、トコトリエノールリノレートおよびトコトリエノールオロテート)、N−アセチルチロシンまたはその塩およびそれらの誘導体、グルタチオンまたはその塩およびそれらの誘導体、エラグ酸またはその塩およびそれらの誘導体(例えば、3,4−ジメチルエラグ酸、3,3’−ジメチルエラグ酸、3,3’,4−トリメチルエラグ酸、3,3’,4,4’−テトラメチル−5−メトキシエラグ酸、3−エチル−4−メチル−5−ヒドロキシエラグ酸およびアムリトシド)、イソニトリンA、イソニトリンB、イソニトリンC、イソニトリンD、イソニトリン酸E、イソニトリン酸F、デルマデイン、トリコビリデインなどのイソニトリル抗生物質、オルセリン酸誘導体(例えば、オルセリン酸、オルセリン酸エチルエステルオルシノール、p−ゲラニルオルセリン酸、p−ゲラニルオルセリン酸エチルエステルゲラニルオルシノール、p−ファルネシルオルセリン酸、p−ファルネシルオルセリン酸エチルエステルファルネシルオルシノール、p−ドデカニルオルセリン酸、p−ドデカニルオルセリン酸エチルエステルドデカニルオルシノール、p−テトラデカニルオルセリン酸、p−テトラデカニルオルセリン酸エチルエステルテトラデカニルオルシノール、p−ヘキサデカニルオルセリン酸、p−ヘキサデカニルオルセリン酸エチルエステルヘキサデカニルオルシノール、p−ウンデカニルオルセリン酸、p−ウンデカニルオルセリン酸エチルエステルウンデカニルオルシノール、p−トリデカニルオルセリン酸、p−トリデカニルオルセリン酸エチルエステルウンデカニルオルシノール、p−ペンタデカニルオルセリン酸、p−ペンタデカニルオルセリン酸エチルエステルペンタデカニルオルシノール、エチルヘキシルオルセリン酸、p−エチルヘキシルオルセリン酸エチルエステルエチルヘキシルオルシノール、p−シクロヘキシルメチルオルセリン酸、p−シクロヘキシルメチルオルセリン酸エチルエステルシクロヘキシルメチルオルシノール、p−ヒドロキシエチルヘキシルオルセリン酸メチルエステルおよびp−ヒドロキシエチルヘキシルオルセリン酸ヒドロキシエチルヘキシルオルシノール)、ウンベル酸、ブレフェルディン、オキシデスベラトロール、レゾルシノール誘導体(4−シクロヘキシルレゾルシノール)、3−ヒドロキシケトン化合物(例えば、1,5−ビス(p−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシペンタン−4−オンおよび1,5−ビス(o,p−ジヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシペンタン−4−オンおよび1,5−ビス(p−ヒドロキシフェニル−m−メトキシフェニル)−2−ヒドロキシペンタン−4−オン)、1,3−ジケトン化合物(例えば、1,5−ビス(p−ヒドロキシフェニル)−2,4−ペンタンジオン、1,5−ビス(o,p−ジヒドロキシフェニル)−2,4−ペンタンジオンおよび1,5−ビス(p−ヒドロキシフェニル−m−メトキシフェニル)−2,4−ペンタンジオン)、ビスヒドロキシベンジルアミド、ガンマ−アミノ酪酸またはその誘導体(例えば、N−メチル−ガンマ−アミノ酪酸、N−ジメチル−ガンマ−アミノ酪酸、およびガンマ−アミノ酪酸オレイルエステル)、過酸化水素、過酸化亜鉛、胎盤抽出物、ルシノール、シルク抽出物、アカシア抽出物、アセロラ抽出物、イチビ(Semen Abutili)抽出物、シダレカンバ抽出物、クェルス(MO SHI ZI、クリタマバチ)抽出物、クリ抽出物、カメバヒキオコシ抽出物、クロバナヒキオコシ抽出物、ヒキオコシ(乾燥)抽出物、セリ抽出物、ソバ抽出物、ダービリア抽出物、ナズナ抽出物、フジバカマ(乾燥)抽出物、カミツレ抽出物、クワ抽出物、クチナシ抽出物、トウキ抽出物、ワレモコウ抽出物、クララ抽出物、ヨモギ抽出物、スイカズラ抽出物、キハダ抽出物、ドクダミ抽出物、マツホド抽出物、ハトムギ抽出物、オドリコソウ抽出物、ホップ抽出物、サンザシ抽出物、ユー
カリ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、アルテア抽出物、GUI PI(ニッケイの樹皮、Cinnamomi Cortex)抽出物、MAN JING ZI(マンケイシの果実)抽出物、ハマメリス抽出物、ヤマグワ抽出物、桔梗抽出物、TU SI ZI(ネナシカズラの種)抽出物、HSU SUI TZU(ホルトソウの種)抽出物、SHE GAN(ヒオウギ)抽出物、MA HUANG(麻黄の茎および葉、Ephedrae Herba)抽出物、CHUAN XIONG(センキュウの根茎、Cnidii Rhizoma)抽出物、DU HUO(ウドの根および根茎)抽出物、CHAI HU(ミシマサイコの根、Bupleuri Radix)抽出物、FANG FENG(ボウフウの根、Saposhnikoviae Radix)抽出物、BEI SHA SHEN(ハマボウフウの根、Glehniae Radix cum Rhizoma)抽出物、HUANG QIN(オウギの根、Scutellariae Radix)抽出物、MU DAN PI(ボタンピの根、Moutan Cortex)抽出物、SHAO YAO(シャクヤクの根、Paeoniae Radix)抽出物、ゲンノショウコ抽出物、GE GEN(カッコンの根、Puerariae Radix)抽出物、WU BEI ZI(Galla Rhois)抽出物、アロエ抽出物、SHENG MA(ショウマの根、Cimicifugae Rhizoma)抽出物、HONG HUA(ベニバナの花、Carthami Flos)抽出物、緑茶抽出物、紅茶抽出物、阿仙薬抽出物が含まれる。
【0138】
本発明による化粧品組成物は、メラニン形成細胞メラニン形成阻害剤を含有しうる。メラニン形成細胞メラニン形成阻害剤の具体例には、ロベリンまたはロベリン誘導体、リクイリチン誘導体(例えば、リクイリチン−アルファ−グルコシドおよびリクイリチン−アルファ−マルトシド)、フェニルクロマン誘導体、クロモン誘導体(例えば、2−ブチルクロモン、2−ペンチルクロモン、2−ヘプチルクロモン、2−ノニルクロモン、2−ヘキサデシルクロモン、2−(1−エチルペンチル)クロモン、2−ブチル−7−メトキシクロモン、2−ペンチル−7−メトキシクロモン、2−ヘプチル−7−メトキシクロモン、2−ノニル−7−メトキシクロモン、2−ペンタデシル−7−メトキシクロモン、2−(1−エチルペンチル)−7−メトキシクロモン、7−ヒドロキシ−2−メチルクロモン、7−ヒドロキシ−2−ブチルクロモン、7−ヒドロキシ−2−ペンチルクロモン、7−ヒドロキシ−2−ヘプチルクロモン、7−ヒドロキシ−2−ノニルクロモン、7−ヒドロキシ−2−ペンタデシルクロモン、および7−ヒドロキシ−2−(1−エチルペンチル)クロモン)、アゼライン酸誘導体(例えば、アゼライン酸モノアルキルエステルおよびアゼライン酸ジアルキルエステル)、ホスファチジルグルコサミン、リソホスファチジルグルコサミン、3−ベータ−D−グルコピラノシルマヌール、3−ベータ−D−マルトピラノシルマヌール、置換アミノ酸誘導体(例えば、DL−N−ホルミル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−アセチル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−プロピオニル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ブチリル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−イソブチリル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−バレリル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−イソバレリル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−t−ブチルアセチル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ピバロイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−カプロイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−エチルヘキサノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−メチルヘキサノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ヘプタノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−オクタノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−プロピルペンタノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ノナノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−デカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ウンデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ドデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−トリデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−テトラデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ペンタデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ヘキサデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ヘプタデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−オクタデカノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ノナデカノイル−DL−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−イコサノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−アクロイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−クロトニロイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−メタクリロイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ビニルアセチル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−シクロプロパノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−ペンテノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−ペンテノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−ヘキセノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−ヘキセノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−メチル−3−ペンテノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−シクロヘキセノイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(10−ウンデセノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−リノレイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ヒドロキシアセチル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(6−ヒドロキシカプロイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(8−ヒドロキシオクタノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(9−ヒドロキシノナノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(10−ヒドロキシデカノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(11−ヒドロキシウンデカノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(12−ヒドロキシデカノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−ベンゾイル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−ヒドロキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−ヒドロキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−ヒドロキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(o−トルイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(m−トルイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(p−トルイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(1−ナフトイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−ナフトイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−カルボキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−カルボキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−カルボキシベンゾイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−ピコリロイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−ピコリロイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−ピコリロイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−フェニルアセチル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(2−フェニルプロパノイル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(3−フェニルブチリル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−バレリル−3−(1−ナフチル)アラニン、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンアミド、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンメチルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンエチルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンプロピルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン−N−ブチルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンペンチルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンイソプロピルエステル、DL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニンイソブチルエステル、およびDL−N−(4−メチルバレリル)−3−(1−ナフチル)アラニン−t−ブチルエステル)、ベンゾラクタム誘導体、インドラクタム誘導体、セドロール、グアイオール1−(4−ヒドロキシフェニルチオ)−2−プロパノール、β−ラクトグロブリン、2−メトキシ−5−メチルフェノール、5−エチル−2−メトキシフェノール、5−N−プロピル−2−メトキシフェノール、5−N−ブチル−2−メトキシフェノール、5−N−ヘキシル−2−メトキシフェノール、5−N−ヘプチル−2−メトキシフェノール、5−N−デシル−2−メトキシフェノール、5−(1,1−ジメチルプロピル)−2−メトキシフェノール、5−(1,1−ジメチルブチル)−2−メトキシフェノール、5−(1,1−ジメチルエチル)−2−メトキシフェノール、2−メトキシ−5−(1−メチルペンチル)フェノール、2−メトキシ−5−(1−メチルヘキシル)フェノール、2−メトキシ−5−(3−メチルヘキシル)フェノール、2−メトキシ−5−(6−メチルヘプチル)フェノール、5−(1,3−ジメチルヘプチル)−2−メトキシフェノール、ムルベリン、フェルギノール、スギオール、クリプトジャポノール、1,5−ビス[p−ヒドロキシフェニル]−1,4−ペンタジエン−3−オン、1,5−ビス[o−ヒドロキシフェニル]−1,4−ペンタジエン−3−オン、1,5−ビス[2,4−ジヒドロキシフェニル]−1,4−ペンタジエン−3−オン、1,5−ビス[3−メトキシ−4−ヒドロキシフェニル]−1,4−ペンタジエン−3−オン、ハギニン、アグリモフォル、アグリモール、ヒドランゲノールまたはその誘導体、アルキルレゾルシノールまたはその誘導体(例えば、4−N−ブチルレゾルシノール)、アリストロン、カラメネン類(例えば、カラメネン、7−ヒドロキシカラメネン、5−ヒドロキシカラメネンおよび7−メトキシカラメネン)、トランス−ウンベル酸、N−アルファ−ベンゾイル−L−アルギニン、N−アルファ−ベンゾイル−L−アルギニンエチルエステルまたはN−アルファ−ベンゾイル−L−アルギニンエチルエステル、5−メチル−2(3H)−フラノン、2−ブテン−4−オリド、2−ヒドロキシメチルフラン、2,5−ジメチル−4−ヒドロキシ−3(2H)−フラノン、2−ホルミルフラン、3−ホルミルフラン、メチルアルファ−フリルケトン、フルフリルアセテート、2−ヒドロキシ−3−メチル−2−シクロペンテン−1−オン、2−ヒドロキシ−3,5−ジメチル−2−シクロペンテン−1−オン、2,5−ジメチル−4−ヒドロキシ−3(2H)−チオフェノン、2−ヒドロキシ−3−エチル−2−シクロペンテン−1−オン、テトロン酸、ペンタンジオン、イミノジベンジル類(例えば、2,2’−イミノジベンジル、イミプラミン、イミプラミン塩酸塩、デシプラミン、デシプラミン塩酸塩、クロリミプラミンおよびトリミプラミン)、ジベンゾシクロヘプタジエン類(例えば、アミトリプチリン、アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリンおよびノキシプチリン)、テトラヒドロコパロールグリコシド(例えば、フマル酸ケトチフェン、ラブダ−8(17),13−ジエン−15−オール、テトラヒドロマヌール、テトラヒドロコパロール、テトラヒドロコパロールグルコシド、テトラヒドロコパロールガラクトシド、テトラヒドロコパロールマルトシド、テトラヒドロコパロールセロビオシド、テトラヒドロコパロールマルトトリオシド)、スピロエーテル化合物、ピオケリン、フェノチアジン化合物、プロメタジン、アリメマジン、酒石酸アリメマジン、トリフルプロマジン、レボメプロマジン、クロルプロマジン、シクランデレート、4−カルボキシメチルオキシ安息香酸、4−カルボキシメチルオキシ−2−ヒドロキシ安息香酸、3−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)安息香酸、4−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−メトキシ安息香酸、5−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(5−カルボキシペンチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、6−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(10−カルボキシデカン−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(10−カルバモイルデカン−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(4−ヒドロキシブチル−1−オキシ)安息香酸、4−(4−ヒドロキシブチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(4−アセトキシブチル−1−オキシ)安息香酸、4−(4−アセトキシブチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(3−エトキシカルボニルプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、3−(2,3−ジヒドロキシプロピル−1−オ
キシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(4−メトキシブチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(2,3−ジヒドロキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−カルボキシメチルオキシ−2−ヒドロキシ安息香酸、3−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、5−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、6−(3−カルボキシプロピル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(5−カルボキシペンチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(4−ヒドロキシブチル−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(10−カルボキシデカン−1−オキシ)−2−ヒドロキシ安息香酸、ヒドロキシトリメチルシクロヘキサン(例えば、単糖グリコシド、二糖グリコシドまたは三糖グリコシド、2−ヒドロキシ−4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ブタン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−1−ブテン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−2−ブテン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ブタン、3−メチル−3−ヒドロキシ−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ペンタン、3−メチル−1−ヒドロキシ−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ペンタン、3−メチル−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ペンタン、3−メチル−1−ヒドロキシ−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−3−ペンテン、3−メチル−3−ヒドロキシ−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−1−ペンテン、3−メチル−1−ヒドロキシ−5−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−2−ペンテン、および2−ヒドロキシ−4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)ブタン)、エスシノール、単糖グリコシド、パラヒドロキシ桂皮酸−4−(2,2,6−トリメチル−イル−シクロヘキサン)−2−ブチルエステルの単糖グリコシド、二糖グリコシドまたは三糖グリコシド、オンジサポニン、バクモンドウサポニン、ルスコゲニン、セリコサイド、アジアチコサイド、ヘデリン、セネギン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−2−ケト−ブタン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−6−シクロヘキセン)−2−ケト−ブタン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−シクロヘキサン)−2−ケト−3−ブテン、4−(2,2,6−トリメチル−1−イル−6−シクロヘキセン)−2−ケト−3−ブテン(β−イオノン)、L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−ベンジルオキシカルボニル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−ベンジルオキシカルボニル−D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−ベンゾイル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−ベンゾイル−D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−(p−メトキシベンゾイル)−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−(p−メトキシベンゾイル)−D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−(p−ヒドロキシベンゾイル)−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−(p−ヒドロキシベンゾイル)−D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−アセチル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−アセチル−D−pヒドロキシフェニルグリシン、N−アセチル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、N−アセチル−D−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、N−アセチル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、N−アセチル−D−p−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、L−p−メトキシフェニルグリシン、D−p−メトキシフェニルグリシン、L−p−メトキシフェニルグリシン塩酸塩、D−p−メトキシフェニルグリシン塩酸塩、4−ヒドロキシ−3−メトキシ−L−フェニルグリシン、4−ヒドロキシ−3−メトキシ−D−フェニルグリシン、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルアミド、D−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルアミド、N−tert−ブトキシカルボニル−L−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−tert−ブトキシカルボニル−D−p−ヒドロキシフェニルグリシン、N−tert−ブトキシカルボニル−L−p−メトキシフェニルグリシン、N−tert−ブトキシカルボニル−D−p−メトキシフェニルグリシン、N−9−フルオレニルメチルオキシカルボニル−L−p−メトキシフェニルグリシン、N−9−フルオレニルメチルオキシカルボニル−D−p−メトキシフェニルグリシン、N−9−フルオレニルメチルオキシカルボニル−L−p−メトキシフェニルグリシンベンジルエステル塩酸塩、N−9−フルオレニルメチルオキシカルボニル−D−p−メトキシフェニルグリシンベンジルエステル塩酸塩、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンアミド,D−p−ヒドロキシフェニルグリシンアミド、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンアリルエステルp−トルエンスルホン酸塩、D−p−ヒドロキシフェニルグリシンアリルエステルp−トルエンスルホン酸塩、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンベンジルエステルp−トルエンスルホン酸塩、D−p−ヒドロキシフェニルグリシンベンジルエステルp−トルエンスルホン酸塩、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、D−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル塩酸塩、D−p−ヒドロキシフェニルグリシンエチルエステル塩酸塩、L−p−ヒドロキシフェニルグリシンメチルエステルおよびD−p−ヒドロキシフェニルグリシンメチルエステル、1,3−ジアリルインダン−2−カルボン酸、スタキボシン、フェオホルバイド誘導体、エレウセリン、イソエレウセリンまたは4−ベータ−ヒドロキシイソエレウセリン、エレウセリノール、スピロケタール誘導体(例えば、2−(2,4−ヘキサジイニリデン)−1,6−ジオキサスピロ[4.5]デカ−3−エン、2−(2−ヘキシニリデン)−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナ−3−エン、2−((4−メチルフェニル)メチリデン)−6,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナ−3−エン、2−(2−ヘキセニリデン)−6,6−ジオキサスピロ[4.5]デカ−3−エン、2−(2−ヘキセニリデン)−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナ−3−エン、2−ヘキシル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、2−(2−ヘキセニル)−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、2−(2−ヘキシニル)−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、2−ペンチル−1,6−ジオキサスピロ[4,4]ノナン、1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、1,6−ジオキサスピロ[4.5]デカン、1,7−ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、2,3−ベンゾ−4,4−ジメチル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、3,4−ベンゾ−2−ペンチル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、3,4−ベンゾ−2−ヘキシル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、3,4−ベンゾ−2−オクチル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、2−ヘキシル−9,9−ジメチル−1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン、および2−(2,4−ヘキサジイニリデン)−1,6−ジオキサスピロ[4.4)ノナ−3−エン)、マルバリン酸、ホスホン酸誘導体またはそれらの塩、アスペルギロマラスミン、アミノホスホン酸誘導体またはそれらの塩、ジフェンヒドラミンまたはそれらの塩、プレグネノロンまたはそれらの誘導体、ルテイン、ファルネシルイソプロパノール誘導体、ヘキサヒドロファルネシルアセトン、4−ベンゾイルアミノ−2−ヒドロキシ安息香酸、5−ベンゾイルアミノ−2−ヒドロキシ安息香酸、4−ベンゾイルアミノ安息香酸、4−(1−ナフトイルアミノ)−2−ヒドロキシ安息香酸、5−(1−ナフトイルアミノ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(2−ナフトイルアミノ)−2−ヒドロキシ安息香酸、5−(2−ナフトイルアミノ)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(1−ナフトイルアミノ)安息香酸、4−(2−ナフトイルアミノ)安息香酸、4−フェニルアミノカルボニル安息香酸、4−フェニルアミノカルボニル−2−ヒドロキシ安息香酸、5−フェニルアミノカルボニル−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(1−ナフチルアミノカルボニル)安息香酸、4−(1−ナフチルアミノカルボニル)−2−ヒドロキシ安息香酸、5−(1−ナフチルアミノカルボニル)−2−ヒドロキシ安息香酸、4−(2−ナフチルアミノカルボニル)安息香酸、4−(2−ナフチルアミノカルボニル)−2−ヒドロキシ安息香酸、5−(2−ナフチルアミノカルボニル)−2−ヒドロキシ安息香酸、ヘキサヒドロファルネシルイソプロパノール誘導体、ボルネオール−p−ヒドロキシケイ皮酸エステルグルコシド、ボルネオール−p−ヒドロキシケイ皮酸エステルマルトシド、ボルネオール−p−ヒドロキシケイ皮酸エステルマルトトリオシド、桂皮酸−4−(2,2,6−トリメチル−イル−シクロヘキサン)−2−ブチルエステル誘導体、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−エタノン(2’,4’−ジヒドロキシアセトフェノン)、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−プロパノン(21,4’−ジヒドロキシプロピオフェノン)、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ブタノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ペンタノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ヘキサノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ヘプタノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−オクタノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ノナノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−デカノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ウンデカノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ドデカノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−テトラデカノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−ヘキサデカノン、1−(2,4−ジヒドロキシフェニル)−1−オクタデカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−エタノン(2’−ヒドロキシ−4’−メトキシアセトフェノン)、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−プロパノン(2’−ヒドロキシ−4’−メトキシプロピオフェノン)、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ブタノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ペンタノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ヘキサノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ヘプタノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−オクタノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ノナノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−デカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ウンデカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ドデカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−テトラデカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−ヘキサデカノン、1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシフェニル)−1−オクタデカノン、1−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−エタノン(4’−ヒドロキシ−2’−メトキシアセトフェノン)、1−(4−ヒドロキシ−2−メトキシフェニル)−1−プロパノン(4’−ヒドロキシ−2’−メトキシプロピオフェノン)、1−(2,4−ジメトキシフェニル)−エタノン(2’,4’−ジメトキシアセトフェノン1−(2,4−ジメトキシフェニル)−1−プロパノン(2’,4’−ジメトキシプロピオフェノン)、ラクトン誘導体(例えば、1,6−ジオキサスピロ[4.4]ノナン−2,7−ジオン、1,6−ジオキサスピロ[4.5]デカン−2,7−ジオン、4−トリデカノリド、
4−ドデカノリド、4−ウンデカノリド、4−デカノリド、4−ノナノリド、4−オクタノリド、4−ヘプタノリド、5−ドデカノリド、5−ウンデカノリド、5−デカノリド、5−ノナノリド、5−オクタノリド、2−ウンデセン−4−オリド、2−デセン−4−オリド、2−ノネン−4−オリド、2−ヘプテン−4−オリド、2−ウンデセン−5−オリド、2−デセン−5−オリド、2−ノネン−5−オリド、2−オクテン−5−オリド、4−メチル−4−ドデカノリド、4−メチル−4−ウンデカノリド、4−メチル−4−デカノリド、4−メチル−4−ノナノリド、4−メチル−4−ヘプタノリド、5−メチル−5−ドデカノリド、5−メチル−5−ウンデカノリド、5−メチル−5−デカノリド、5−メチル−5−ノナノリド、5−メチル−5−オクタノリド、2−メトキシカルボニル−4−ドデカノリド、2−メトキシカルボニル−4−ウンデカノリド、2−メトキシカルボニル−4−デカノリド、2−メトキシカルボニル−4−ノナノリド、2−メトキシカルボニル−4−ヘプタノリド、2−メトキシカルボニル−5−ウンデカノリド、2−メトキシカルボニル−5−デカノリド、2−メトキシカルボニル−5−ノナノリド、2−メトキシカルボニル−5−オクタノリド、2−アリル−4−ウンデカノリド、2−アリル−5−デカノリド、2−アリル−4−ノナノリド、2−ペンチル−4−ウンデカノリド、2−ペンチル−4−ノナノリド、2−メチル−4−ウンデカノリド、2−メチル−4−ノナノリド、2−(4−ヒドロキシブチル)−4−ウンデカノリド、2−(4−ヒドロキシブチル)−4−ノナノリド、2−(4−ヒドロキシブチル)−5−デカノリド、5−プロピルオキシ−4−ペンタノリド、5−アリルオキシ−4−ペンタノリド、5−(2−ヒドロキシエトキシ)−4−ペンタノリド、8−ヒドロキシ−4−オクタノリド、6−プロピルオキシ−5−ヘキサノリド、6−アリルオキシ−5−ヘキサノリド、6−(2−ヒドロキシエトキシ)−5−ヘキサノリド、および9−ヒドロキシ−5−ノナノリド)、エチノマイシン、イリフロレンタール、イリパリダール、2’−8−C−グルコシル−7−メチルアロエソールクマロイルエステル、2’−8−C−グルコシル−7−メチルアロエソールシンナモイルエステル、クロロピラミン、アニス抽出物、アロエ抽出物、イタドリ(HU ZHANG)抽出物、ナニワズ抽出物、エビスグサ抽出物、JUE MING ZI(エビスグサの種、Cassiae Semen)抽出物、HUANG QI(キバナオウギの根、Astragali Radix)抽出物、タイリツオウギ抽出物、オオカラスウリ(カロコンの根)抽出物、オナモミ(CHANG ER ZI)抽出物、オニノヤガラ(TIAN MA)抽出物、カキョク抽出物、オオイタドリ抽出物、WU YAO(テンダイウヤクの根、Linderae Radix)抽出物、カボチャ抽出物、ガマ(PU HUANG)抽出物、カンスイ(GAN SUI)抽出物、キンミズヒキ(XIAN HE CAO)抽出物、クロモジ抽出物、クロクモソウ抽出物、サイザル(Agave sisalana)抽出物、サキシマボタンヅル抽出物、シナボタンヅル抽出物、シナセンニンソウ(WEI RING XIAN)抽出物、オオシマザクラ抽出物、オオヤマザクラ抽出物、マメザクラ抽出物、タカネザクラ抽出物、コヒガン抽出物、サトザクラ抽出物、シオン(ZI WAM)抽出物、シュロ抽出物、シロバナイリス抽出物、センニンソウ(EA LIAO)抽出物、タムシバ(XIN YI HUA)抽出物、ダイモンジソウ抽出物、ツキミソウ抽出物、TU SI ZI(トシシの根)抽出物、マメダオシ抽出物、ネナシカズラ抽出物、ニガヨモギ抽出物、ノコギリソウ抽出物、ハクセン(BAI XIAN PI)抽出物、ディル抽出物、ハチジョウイタドリ抽出物、ハマビシ抽出物、ヒトツバ(SHI WEI)抽出物、ヒメガマ(XIANG PU)抽出物、ビャクシ抽出物、フローラルブランカ抽出物、ハミュラ抽出物、ハマヨモギ抽出物、セイヨウヒルガオ抽出物、ビャクダン抽出物、マンネンタケ(LING SHI)抽出物、メハジキ(YI MU CAO)抽出物、カワヤナギ抽出物、アカメヤナギ抽出物、ネコヤナギ抽出物、イヌコリヤナギ抽出物、キヌヤナギ抽出物、コリヤナギ抽出物、ウンリュウヤナギ抽出物、ミヤマヤナギ抽出物、ヤマヤナギ抽出物、オオバヤナギ抽出物、タイリクキヌヤナギ抽出物、キツネヤナギ抽出物、ドロノキ抽出物、ヤマモモ(YANG MEI PI)抽出物、リュウゼツラン抽出物、アオノリュウゼツラン抽出物、リュウゼンツラン抽出物、ミツマタ抽出物、アオノリ(緑の層)抽出物、ウスバアオノリ抽出物、スジアオノリ抽出物、ヒラアオノリ抽出物、ボウアオノリ抽出物、ホソエダアオノリ抽出物、コンブ(コンブ)抽出物、マコンブ抽出物、リシリコンブ抽出物、ホソメコンブ抽出物、ミツイシコンブ抽出物、ワカメ抽出物、ヒロメ抽出物、アオワカメ抽出物、ヒジキ抽出物、ヒバマタ抽出物、ウミウチワ抽出物、ウスバウミウチワ抽出物、キレバノウミウチワ抽出物、アカバウミウチワ抽出物、コナウミウチワ抽出物、オキナウチワ抽出物、ウスユキウチワ抽出物、エツキウミウチワ抽出物、トゲキリンサイ抽出物、アマクサキリンサイ抽出物、キリンサイ抽出物、ビャクシンキリンサイ抽出物、ツノマタ抽出物、イボツノマタ抽出物、マルバツノマタ抽出物、ヒラコトジ抽出物、スギノリ抽出物、シキンノリ抽出物、カイノリ抽出物、ヤハズグサ抽出物、ウラボシヤハズ抽出物、ウミウチワ抽出物、イシモズク抽出物、ミスジコンブ抽出物、アツバミスジコンブ抽出物、イソモク抽出物、ナガシマモク抽出物、シダモク抽出物、ネジモク抽出物、ナラサモ抽出物、マメタワラ抽出物、タツクリ抽出物、ヤツマタモク抽出物、ウミトラノオ抽出物、オオバモク抽出物、フシスジモク抽出物、ハハキモク抽出物、ヨレモク抽出物、ノコギリモク抽出物、オオバノコギリモク抽出物、ムカデノリ抽出物、ヌラクサ抽出物、クロヌラクサ抽出物、オオムカデノリ抽出物、マツノリ抽出物、オオオゴノリ抽出物、カイメンソウ抽出物、フシツナギ抽出物、ヒメフシツナギ抽出物、ヒロハフシツナギ抽出物、クロソゾ抽出物、コブソゾ抽出物、ハネソゾ抽出物、ソゾノハナ抽出物、ハケサキノコギリヒバ抽出物、ティラ抽出物、カモーテデアザフラン抽出物、ハマイカ抽出物、ポレオベルデ抽出物、ナボネグロ抽出物、チョウセンゴミシ抽出物、マツブサ抽出物およびサネカズラ抽出物が含まれる。
【0139】
蛍光増白剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の蛍光増白剤を含みうる。蛍光増白剤は、その全体を出典明示により本明細書の一部とする、Fluorescent Whitening Agent、Encyclopedia of Chemical Technology、Kirk−Othmer、11巻、227〜241頁、4版、1994、Wileyに記載されている。蛍光増白剤は、UVA範囲の300nmと390nmの間で吸収し、本質的に400nmと525nmの間で再放射する化合物としてより詳細に定義することができる。適切な蛍光増白剤は、限定するものではないが、スチルベン誘導体(例えば、4,4’−ビス[(4,6−ジアニリノ−1,3,5−トリアジン−2−イル)アミノ]スチルベン−2,2’−ジスルホネート)、クマリン誘導体、オキサゾールおよびベンゾキサゾール誘導体(例えば、2,5−チオフェネジルビス(5−tert−ブチル−1,3−ベンゾキサゾール))およびイミダゾール誘導体を含むか、またはそれらから構成されうる。蛍光増白剤の量は一般的に、組成物の全重量に基づき約0.1%から約5.0%の範囲である。適切な蛍光増白剤は、オキサゾールである。
【0140】
抗炎症剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の抗炎症剤を含みうる。この点において有用な適切な抗炎症剤は、限定するものではないが、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、フェナム酸誘導体、ビフェニルカルボン酸誘導体、オキシカム、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、ブクロクシックアシッド、アパゾン、ブロムフェナク、セレコキシブ、ジクロフェナク、ジフェンピラミド、ジフルニサール、エトドラク、フルフェナミン酸、インドメタシン、ケトロラク、メクロフェナメート、メフェナミン酸、メロキシカム、ナブメトン、フェニルブタゾン、ピロキシカム、ブチブフェン、ロフェコキシブ、サリチル酸、スリンダク、トルメチン、ケトロラクトロメタミン、抗ヒスタミン剤、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩、マレイン酸クロルフェニラミン、コルチコステロイド、アルクロメタゾン、デキサメタゾン、フルメタゾン、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン−21−モノエステル、ヒドロコルチゾン−21−アセテート、ヒドロコルチゾン−21−ブチレート、ヒドロコルチゾン−21−プロピオネート、ヒドロコルチゾン−21−バレエート、ヒドロコルチゾン−17,21−ジエステル、ヒドロコルチゾン−17,21−ジアセテート、ヒドロコルチゾン−17−アセテート−21−ブチレート、ヒドロコルチゾン−17,21−ジブチレート、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、安息香酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プロピオン酸クロベタゾール、二酢酸ジフルオラゾン、フルオシノニド、プロピオン酸フルチカゾン、フロン酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、局所用コルチコステロイド、ヒドロキシトリアムシノロン、アルファ−メチルデキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デソキシメタゾン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン(フルプレドニリデン)、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、メドリゾン、アムシアフェル、アムシナフィド、ベタメタゾン、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フルクロロニド、フルニゾリド、フルオロメタゾン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、CP−14、304、サリチル酸塩、ジサルシド、ベノリレート、トリリサート、サファプリン、ソルプリン、フェンドサル、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタシン、フェンチアザク、ゾメピラク、クリンダナク、オキセピナク、フェルビナク、ケトロラク、フェナム酸、メフェナム酸塩、メクロフェナミク、メクロフェナミク、フルフェナミク、ニフルミク、トルフェナム酸、ピラゾール、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプラパゾン、トリメタゾン、キャンデリラワックス、ビサボロール、アルファビサボロール、真性アロエ、植物ステロール、フィトステロール、マンジスタ(Manjistha)、グッガル(Guggal)、コーラ抽出物、カモミール、ムラサキツユクサ抽出物、カバ抽出物、ゴマノハグサ抽出物、ムチヤギ抽出物およびそれらの混合物を含む。
【0141】
抗菌剤
この点において有用な適切な抗菌剤および抗真菌剤の非限定的な例は、限定するものではないが、ベータ−ラクタム薬、キノロン薬、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メセナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ニスタチン、トルナフテート、クロトリマゾール、ベンゾイルペルオキシド、アゼライン酸、酢酸エチル、メクロサイクリン、リンコマイシン、テトラサイクリン、硫黄をベースにした抗生物質、スルホンアミド、ムピロシン、マガイニンI、マガイニンII、リンコマイシン、(6,8−ジデオキシ−6−[[(1−メチル−4−プロピル−2−ピロリジニル)−カルボニル]アミノ]−1−チオ−L−トレオ−アルファ−D−ガラクト−オクトピラノシド)、7−クロロ−6,7,8−トリデオキシ−6−[[(1−メチル−4−プロピル−2−ピロリジニル)カルボニル]−アミノ]−1−チオ−L−トレオ−アルファ−D−ガラクト−オクトピラノシド、(4−(ジメチルアミノ)−1,4,4−アルファ,5,5−アルファ,6,11,12−アルファ−オクタヒドロ−3,6,12,12−アルファ−ペンタヒドロキシ−6−メチル−1,11−ジオキソ−2−ナフタセン−カルボキシアミド)、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ロリテトラサイクリン、スルファセタミド、スルファベンザミド、スルファジアジン、スルファドキシン、スルファメラジン、スルファメタジン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファセタミドナトリウム、アンホテリシンB、安息香酸、ブテナフィン、ブテナフィンHCl、ブトコナゾール、硝酸ブトコナゾール、カプリル酸、クロロキシレノール、シクロピロックス、クロトリマゾール、エコナゾール、硝酸エコナゾール、フコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、硝酸ミコナゾール、ナフチフィン、塩酸ナフチフィン、ニスタチン、オキシコナゾール、硝酸オキシコナゾール、サリチル酸、セレニウム、セレニウムスルフィド、スルコナゾール、硝酸スルコナゾール、テルビナフィン、塩酸テルビナフィン、テルコナゾール、チオコナゾール、ウンデシレン酸、アシトレチン、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、アントラリン、アザチオプリン、カルシポトリエン、カルシトリオール、コルヒチン、シクロスポリン、メトキサレン、レチノイド、3−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、4−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、2−ヒドロキシブタン酸、2−ヒドロキシペンタン酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、アゼライン酸、アラキドン酸、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、ホウ酸、8−キノリノールベンゾエート、2級アミルトリクレゾール、塩化セチルピリジニウム、クロロチモールおよび8−ヒドロキシキノリンサルフェート、それらの薬学的または化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含む。
【0142】
抗シワ剤および抗萎縮剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の抗シワ剤および/または抗萎縮剤を含みうる。この点において有用な抗シワ剤および/または抗萎縮剤の適切な非限定的な例は、1種または複数のシスおよびトランスレチノイン酸、レチノール、レチニルエステル、サリチル酸、硫黄含有DおよびLアミノ酸、N−アセチル誘導体、硫黄含有DおよびLアミノ酸、N−アセチル−L−システイン、チオール類、エタンチオール、アルファ−ヒドロキシ酸、グリコール酸、乳酸、フィチン酸、リポ酸、リゾホスファチジン酸、皮膚剥離剤、フェノール、それらの薬学的および化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる抗シワ剤および/または抗萎縮剤を含みうる。
【0143】
抗アクネ剤
局所化粧品組成物は所望によりさらに1種または複数の抗アクネ剤を含みうる。この点において有用な抗アクネ剤の適切な非限定的な例は、1種または複数の角質溶解剤、サリチル酸(o−ヒドロキシ安息香酸)、5−オクタノイルサリチル酸、レゾルシノール、レチノイド、シスおよびトランスレチノイン酸、硫黄含有DおよびLアミノ酸、N−アセチル硫黄含有DおよびLアミノ酸、N−アセチル−L−システイン、リポ酸、セボスタート、フラボノイド、胆汁酸、シムノール硫酸エステル、デオキシコール酸、コール酸、アダパレン、アゼライン酸、ベンゾイルペルオキシド、クリンダマイシン、リン酸クリンダマイシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、ノルゲスチメート、有機ペルオキシド、イソトレチノイン、トレチノイン、スルファセタミドナトリウム、タザロテン、それらの薬学的および化粧品として許容される塩およびそれらの混合物を含むか、またはそれらから構成されうる抗アクネ剤を含みうる。
【0144】
処置方法
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚の処置方法に関する。
【0145】
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法に関する。
【0146】
別の実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。この皮膚障害または状態は、望ましくない皮膚色素沈着に関連した障害または状態でありうる。
【0147】
別の実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に1日当たり少なくとも1回少なくとも3日間、少なくとも5日間、または少なくとも7日間局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法または対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。この点において、本発明の局所組成物を皮膚に投与して3日後、5日後、または7日後の皮膚はそれぞれ目に見えて変わっている。
【0148】
一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の本発明による局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に1日当たり少なくとも1回少なくとも3週間局所投与することを含み、3週間後皮膚が目に見えて美白する、対象の皮膚色素沈着の美白方法または対象の皮膚障害または状態の処置方法に関する。
【0149】
本発明の局所化粧品組成物は、望ましくない皮膚色素沈着を特徴とする様々な皮膚障害または状態を処置するのに有効である。このような障害および/または状態の非限定的な例は、妊娠中またはエストロゲン−プロゲステロン避妊の後に生じる特発性肝斑(妊娠性肝斑または褐色斑)などのメラニン形成細胞機能亢進によって引き起こされる部分的色素沈着過剰、肝斑として知られる老年性黒子などの良性のメラニン形成細胞機能亢進および増殖によって引き起こされる局所的色素沈着過剰、損傷後の光感作および瘢痕などの偶発的色素沈着過剰、そばかす、色素沈着障害、および損傷を受けた皮膚が再着色できない場合、皮膚全体に均一な色を付与するために正常な皮膚の残部領域を美白するか、または脱色素する白斑などのある種の形態の白斑症を含みうる。皮膚は、色素沈着は所望しないが、個体の皮膚の型に適している皮膚の領域、例えば、大きな領域の純粋な化粧的美白のために本明細書に記載の方法によって処置することができる。一実施形態において、本発明の方法によって処置する皮膚障害または状態は、望ましくない皮膚色素沈着である。本発明の局所化粧品組成物の、望ましくない色素沈着を含有する皮膚の領域への投与は、それらの領域を美白する。したがって、本発明の方法は、本発明の局所用化粧品組成物を投与した皮膚の領域を美白する。
【0150】
本明細書に記載の本発明による処置および/または美白に適する皮膚領域は、例えば、顔、首および/または手の皮膚の領域を含む薄い皮膚の領域を含みうる。本明細書に記載の本発明の組成物および方法は、男女両方における使用に適しており、乾燥皮膚型、通常の皮膚型、および脂性皮膚型を含む全皮膚型への使用に適している。
【0151】
実施形態において、本発明は、対象の皮膚障害または状態の処置方法、あるいは対象における皮膚色素沈着の美白方法であって、皮膚への局所投与が1日当たり少なくとも1回または1日当たり少なくとも2回、少なくとも2週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される方法に関する。局所投与は、1日当たり少なくとも1回または1日当たり少なくとも2回、少なくとも3週間投与することを含むことができ、皮膚色素沈着が美白される。局所投与は、1日当たり少なくとも1回または1日当たり少なくとも2回、少なくとも4週間投与することを含むことができ、皮膚色素沈着が美白される。1日当たり少なくとも1回投与することは、朝または夜に1回投与することを含む。1日当たり少なくとも2回投与することは、朝および夜に1回投与することを含む。
【0152】
製造方法
本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物の様々な製剤は、例えば、クリーム、ジェル、セラム、ローションまたは本明細書に記載のその他の製剤を含むこのような製剤を製造する公知の方法によって、過度な実験を行うことなく、当業者によって容易に製造することができる。
【0153】
クリームまたはエマルジョン製剤の製造工程は、水相および油相を別々に製造し、例えば、混合および/またはホモジナイズ(高剪断で)しながら油相を水相に添加し、エマルジョンにすることを含みうる。エマルジョンが生成された後、以下の成分、1種または複数のpH調整剤、1種または複数の皮膚軟化剤、1種または複数の皮膚美白活性剤、1種または複数の日焼け止め活性剤、1種または複数の増粘剤、1種または複数の抗酸化剤および1種または複数の香料の1種または複数を所望により、例えば、以下の順番でそれらに添加して、最終的なエマルジョンまたはクリームを製造することができる。エマルジョンを形成する前に、水相および油相を別々に約70℃から約99℃、約75℃から約95℃、約80℃から約90℃、または約85℃の温度まで加熱しうる。加熱後、油相をゆっくり水相に、例えば、混合または高剪断ホモジナイズしながら添加しうる。次に、混合および高剪断ホモジナイズを維持しながら、得られたエマルジョンを、例えば、約47℃から約27℃、約42℃から約30℃、約39℃から約35℃、または約37℃の温度まで冷却しうる。その後、次いで、前述の任意の成分の1種または複数を、例えば、混合および/または高剪断ホモジナイズしながら、冷却したエマルジョンに添加することができる。生成したエマルジョンまたはクリームのpHは約4.5から約6.5であり、かつ/または粘度は約5000cPから約15000cPであり、かつ/または密度は約1.01から約1.06でありうる。
【0154】
さらに、本発明の範囲には前述の工程に従って製造された局所化粧品組成物が企図される。これらの工程によって製造するならば、これらの組成物は局所投与に適した化学的および物理的安定性を示す。
【0155】
これらの工程によって製造された局所化粧品組成物は、ガラス、プラスティック、鋼鉄、ステンレススチール、アルミニウム、テフロン、ポリマー構造、セラミック構造、合金およびそれらの混合物からなる群から選択される物質からなる製品接触表面を含む適切な密閉容器に入れることができる。これらの密封容器は、前記局所化粧品組成物の製造、取り扱い、加工、包装、保存および投与を容易にするために使用される。この点において適切な密封容器は、プラスティック管、瓶、金属管および任意のそれらの組合せからなる群から選択しうる。
【0156】
投与経路/投薬量
効果的にするために、本発明の方法で使用した局所化粧品組成物の投与経路は、標的皮膚領域に容易に影響を及ぼさなければならない。ほとんどの場合、効果的な結果は、影響を及ぼす領域、または所望する効果の実現が求められる領域に薄い層を局所的に塗布することによって実現される。効果的な結果は、2日毎または3日毎に1回塗布から1日当たり4回以上塗布までの塗布率で実現することができる。
【0157】
本発明の局所化粧品組成物および方法で企図した活性薬剤の適切な投薬レベルは、当業者には周知であり、前記の皮膚状態の処置を最大限にするために選択する。体重キログラム当たり皮膚美白活性成分約0.001mgから約5000mgの規模の投薬レベルは、本明細書で企図した疾患、障害および状態の処置に有用であることが知られている。一般的に、皮膚美白活性成分のこの有効量は一般的に、1日当たり患者の体重キログラム当たり約0.001mgから約100mgを含む。さらに、所望する治療効果をもたらすために、この投薬量の成分を1回または複数回の投薬単位で投与できることを理解されたい。
【0158】
所望するならば、その他の治療薬を前述の組成物で挙げたものと併用して使用することができる。単回投与形態を生成するために担体物質と一緒にすることができる活性成分の量は、処置する宿主、疾患、障害または状態の性質および活性成分の性質に応じて変化するであろう。
【0159】
本発明の組成物は、毎日単回投与または複数回投与で投与することができる。一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日1回から4回投与する。必要ならば、低用量で毎日1回または2回で開始し、高用量までゆっくり増量することが一計画である。単回投与形態を生成するために担体物質と一緒にすることができる活性成分の量は、処置する宿主、疾患、障害または状態の性質および活性成分の性質に応じて変化するであろう。一実施形態において、この局所化粧品組成物は1日当たり1回または複数回局所塗布することができる。一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日1回から4回局所塗布する。例えば、毎日1回で開始して、必要ならばより頻繁な塗布に増大することが一計画である。
【0160】
一実施形態において、本発明の局所化粧品組成物は毎日1回から4回、例えば、朝、正午、午後、および/または夜に局所塗布する。例えば、この局所組成物は1日に1回、朝、正午、午後または夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は、1日に2回、例えば、朝および夜、正午および夜、朝および正午、朝および午後、午後および夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は1日に3回、例えば、朝、正午または午後、および夜に局所塗布することができる。この局所用組成物は1日に4回、例えば、朝、正午、午後、および夜に局所塗布することができる。
【0161】
一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品組成物は、1日当たり1回または複数回、少なくとも1週間、少なくとも2週間、少なくとも4週間、または少なくとも8週間投与することができる。この局所化粧組成物は、1日当たり1回または複数回、最高1年、最高6カ月、最高3カ月または最高2カ月投与することができる。この局所用化粧品組成物は、1日当たり1回または複数回、少なくとも1週間から1年、少なくとも1週間から6カ月、少なくとも1週間から4カ月、少なくとも1週間から3カ月、少なくとも1週間から2カ月、少なくとも2週間から2カ月、少なくとも3週間から2カ月、少なくとも1週間から1カ月、少なくとも1週間から3週間、または少なくとも4週間から2カ月の期間投与することができる。
【0162】
しかし、任意の特定の患者のための特定の用量レベルは、特定の活性剤の活性、患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事、投与時間、排泄率、可能性のある併用薬剤、処置する特定の状態の重症度および投与形態を含む様々な要素に応じて変化することを理解されたい。当業者であれば、このような要素の多様さを理解し、所定の実験しか使用しなくても特定の用量レベルを確立することができよう。
【0163】
薬理学的パラメータ、例えば、生物学的利用率、吸収率定数、見かけ上の分布量、未結合画分、総クリアランス、変化せずに排泄された画分、初回通過代謝、排出速度定数、半減期および平均滞留時間は当技術分野では周知である。
【0164】
最適な化粧製剤は、特定の成分および所望する投薬量などの考慮に応じて当業者によって決定することができる。例えば、それぞれの開示全体を出典明示により本明細書の一部とする、Remington’s Pharmaceutical Sciences、18版(1990、Mack Publishing Co.、Easton、PA 18042)1435〜1712頁および「Harry’s Cosmeticology」、8版(2000、Chemical Publishing Co.,Inc.、New York、N.Y. 10016)を参照のこと。このような製剤は、全身状態、安定性、インビボにおける放出率およびインビボにおけるクリアランス率に影響を及ぼしうる。
【0165】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、例えば、管に封入されたジェルクリーム、または、例えば、非エアロゾル非発泡ポンプ容器もしくは瓶に封入されたセラムであってもよく、該容器に含有される組成物の量は約10gmから約60gmの範囲内、約20gmと約50gmの間、または約30gm、または約40gmでありうる。
【0166】
単回投与キットおよび1日当たり1回量の組成物を含有する包装を準備することができる。本発明の組成物の単回用量、単位用量および1日1回使い捨て容器は、本発明の範囲内として企図される。
【0167】
本明細書に記載の本発明による本発明の局所化粧品組成物は、包装の安定性を高めるために、実質的に非反応性の積層包装内に保存するために製剤化しうる。この保存方法は、その他の紙をベースにした包装と比較して増強された包装安定性を示す。
【0168】
単一包装当たりの組成物の量は、約0.1mlから約20.0ml、約0.5mlと約5.0mlの間、または約1mlと約3mlとの間でありうる。
【0169】
特に、塗布前に予備混合するか、またはコンパウンドする必要性なく長期保存できる組成物を配合する能力も企図されている。具体的に、本発明の組成物は、約3カ月と約3年の間、約3カ月と約2.5年の間、約3カ月と約2年の間、約3カ月と約20カ月の間、あるいは約6カ月と約18カ月の間の任意の期間を含む期間保存しても予期せぬ安定性を維持する。
【0170】
一実施形態において、本明細書に記載の本発明による本明細書に記載の局所化粧品製剤は、30℃未満の温度で少なくとも3年間安定性を維持する。一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品製剤は、30℃以下の温度で少なくとも2年間安定性を維持する。一実施形態において、本明細書に記載の局所化粧品製剤は、25℃以下の温度で少なくとも2年間安定性を維持する。
【実施例】
【0171】
以下の実施例は、本発明の局所化粧品組成物を例示しており、それらに対する限定を意味するものではない。任意のポリマー分子量は、平均分子量の平均である。特記しない限り、パーセントは全て、最終デリバリー系または調製された製剤の重量パーセントをベースとしており、合計は全て100重量%に等しい。
【0172】
実施例1
以下の実施例は、比色機器法によって測定した、2%ヒドロキノン組成物と比較した本発明の局所用化粧品組成物の明らかな有効性を例示する。
【0173】
6週間の期間にわたる単一施設二重盲検比較臨床試験において、2種の局所用製品それぞれの明らかな有効性を10人の志願者の既に色素沈着した皮膚で評価した。皮膚科学的評価は、試験開始時および終了時に実施した。皮膚の色は、T0、T07、T14およびT21に写真記録と共に比色計によって測定した。UVB色素沈着は、光放射源、すなわち、Soloar Light COによって製造されたキセノンアーク灯601/300Wを備えた太陽シミュレータを使用して、志願者の既に色素沈着した皮膚に誘導した。
【0174】
標準色系CIEによるMinolta色彩色差計CR400(The Commission Internacional de I’Eclairage)を使用して皮膚の呈色を測定した。色は、L軸が皮膚明度に対応し、a軸が緑および赤に対応し、b軸が青および黄色に対応する3次元座標系によって表現する。
【0175】
Soloar Light COによって製造されたキセノンアーク灯601/300Wを備えた太陽シミュレータを光源として使用した。この装置は、290と400nmの範囲のUVBおよびUVAスペクトルにおける連続した光放射を提供する。この装置には、一連のレンズおよび320nmより低いか、または400nmより高い照射を吸収または分散するフィルターが含まれる。照射は、予め確立された個々の照射量を適用するように設定された「ポート」と呼ばれる6個に分岐した光学繊維から行われる。照射のモニターは、UVB照射検出器および電子モニターを含む用量制御系(DCS)を使用して実施した。この試験では、3個の「ポート」のみを被験組成物の各塗布部位に使用した。
【0176】
評価試料
【表1】

【0177】
【表2】

【0178】
製剤
製造方法
1.適切な容器内で、少量の精製水にメチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールを分散させる。均一になるまで混合する。
2.適切な容器内で、シクロペンタシロキサンPEG/PPG−18/18ジメチコンおよびシクロペンタシロキサンジメチコンクロスポリマーが均一になるまでブレンドする。
3.適切な容器内に、ポリエチレングリコールを入れる。甘草抽出物を添加し、分散させる。均一になるまで混合する。
4.適切な容器内で、少量の精製水にフィランサス・エンブリカの果実抽出物を分散させる。均一になるまで混合する。
5.適切な容器内で、少量の精製水にトリエタノールアミンを分散させる。均一になるまで混合する。
6.適切な容器内で、少量の精製水にメタ重亜硫酸ナトリウムを分散させる。均一になるまで混合する。
7.主要な製造容器に、混合しながら残存する精製水を添加し、エデト酸ナトリウムを分散させる。内容物を約85℃まで加熱する。
8.適切な容器に、セチルアルコール、C14〜22アルコールおよびC12〜20アルキルグリコシド、セチルアルコール、メトキシ桂皮酸エチルヘキシルおよびブチル化ヒドロキシトルエンを添加する。約85℃まで加熱し、均一になるまで混合する。
9.撹拌しながら工程8の混合物を工程7の混合物に添加する。均一になるまで混合する。
10.混合しながら、バッチを約37℃まで冷却する。
11.混合しながら工程4および工程5の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
12.混合しながらフェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノンを添加する。
13.混合しながら工程2の混合物、次いで工程3の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
14.ベリス・ペレンニスの花抽出物を添加し、均一になるまで混合する。
15.混合しながら工程1の混合物を添加し、均一になるまで混合する。
16.アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリロイルジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、スクアレンおよびポリソルベート60を添加する。均一になるまで混合する。
17.混合しながら工程6の混合物を添加する。均一になるまで混合する。
18.混合しながら香水を添加する。均一になるまで混合する。
【0179】
志願者のスクリーニング
1.集団サンプリング:
年齢18歳から60歳の男女10人の志願者を試験実施のためにスクリーニングした。参加した対象は、名前の最初の4文字および姓の最初の文字、個々の認識番号(電子系によって作成)およびプロトコル番号を付けた。
【0180】
2.選択基準
・年齢レベル:18歳から60歳
・Fitzpatrickの分類によるフォトタイプIIおよびIII
・試験部位の皮膚全体
・試験方法に従い、評価のために定められた日時に診療所へ来院することに対する同意
・インフォームドコンセント形式の署名
【0181】
3.除外基準
・妊娠または授乳
・抗炎症剤または免疫抑制剤の使用
・アトピーの個人歴
・局所的または全身光感作療法の使用
・光毒性反応または光アレルギー反応の病歴
・局所製品に対する感作または刺激の病歴
・光誘導性病変、例えば、蕁麻疹、エリテマトーデス、光による皮疹、単純ヘルペスの再発
・被験部位の活性のある炎症性皮膚病の存在
・被験部位の神経病変の存在
・活性のある皮膚病変
・局所製品に対する感作または刺激の病歴
・太陽または日焼けベッドへの頻繁な曝露
・過去6カ月以内の新たな開発薬の使用
【0182】
方法
1.操作手順:
初期手順の後、各志願者に色素沈着を誘導するのに必要な最小紅斑量を以下に記載のとおりに決定した。
【0183】
a.最小紅斑量の計算
最小紅斑量(MED)を評価するために、各志願者に予備試験を行った。6種の曝露量を各志願者の保護していない皮膚に塗布し、それぞれの曝露量は、等比数列的に前の曝露量よりも12%多くした。用量中央値は、Fizpatrick Phototypeによって既に決定されており、以下の表1に示した。
【0184】
【表3】

【0185】
照射後、志願者を退出させ、24時間後に戻るように指示した。曝露データを各志願者について記録した。
【0186】
b.読み取り
照射後、各志願者を解放し、24時間以内に戻るように指示し、それによって、各志願者の曝露部位は、垂直位置で所定の距離から、各志願者のために一定に維持した照明によって読み取った。次いで、MEDは、各志願者について決定した。
【0187】
個々の最小紅斑量(iMED)は、曝露部位にはっきりと明瞭な輪郭の紅斑を生じるのに必要な最小限の紫外線(UV)照射と定義され、試験段階中、参照として使用された。
【0188】
したがって、紅斑を示さない亜部位は、試験評価に必要な基準である。これが生じない場合、iMEDを決定するために新たに塗布を実施しなければならない。
【0189】
c.色素沈着の誘発
iMED決定後、背中の骨盤と肩胛骨の間の背中の肋骨の中心線の横に位置する各被験部位を、横たわった志願者にマーカーを使用して印を付けた。製品の塗布のために指示された3箇所の範囲を定め、すなわち、部位B、部位Eおよび部位Fとした。各部位は、35cm(07×05cm)であった。範囲を定めた部位それぞれについて、既に各志願者について計算した最小紅斑量の1.5倍と同等の照射を適用した。この適用を2回反復し、それによって各部位は全部で3倍照射された。
【0190】
d.製品の塗布
照射後、志願者を退出させ、72時間後に部位の写真考証および比色評価のために戻るように指示した。被験者は、対象当たり全部で3個の試験部位および9個の指示領域を提供するため、3種の異なる照射領域に対応する部位B、EおよびFそれぞれについて3連で試験した。評価後、以下の配列に従って、各試験物質2mgを1日1回各対象の被験部位の指示した照射領域に塗布した。
部位B:ヒドロキノン2%
部位E:本発明の局所用化粧品組成物
部位F:陰性対照:製品を塗布しない部位
【0191】
製品の浸透を最適にし、製品の移動、手の接触またはUV曝露を回避するために、製品塗布部位は濾紙で遮蔽し、半透明接着テープで保持した。志願者は、以下の表IIに従って、塗布、読み取りおよび評価のために診療所に戻った。
【0192】
【表4】

【0193】
e.比色評価
比色評価は、色彩色差計を使用して実施した。測定は全て3回実施し、各志願者のLパラメータ平均を記録した。Lパラメータは、その値が減少するにつれて、別々に統計分析した。
【0194】
f.統計
処置部位と対照部位の間、および実験時点間に統計学的に有意な差があるかどうかを調べるために、パラメータLを比較した。この比較は、対のデータについてスチューデントt検定によって行った。
【0195】
結果
処置は、T7、T14およびT21の日に臨床的および比色的に評価した。陽性対照(ヒドロキノン2%)を含有した部位Bは、図1に示したように各実験時間について比色的平均を示した。図1は、21日後に統計学的に有意になった進行性の美白を経時的に例示している。以下の表IIIは、領域1(部位B)のT0平均とその他の実験時間との間のLの比較試験の結果を示している。表IVは、T0、T07、T14およびT21のそれぞれのL、aおよびbによる、各志願者の領域1(部位B)の個々の結果の生データを示している。
【0196】
【表5】

【0197】
【表6】

【0198】
図2は、部位E、すなわち、評価した本発明の局所用化粧品組成物の塗布位置で得られた結果を例示している。図2は、14日後に統計学的に有意になる進行性の美白を経時的に例示した図である。以下の表Vは、領域2(部位E)のT0平均とその他の実験時間との間のLの比較試験の結果を例示している。表VIは、T0、T07、T14およびT21のそれぞれのL、aおよびbによる、各志願者の領域2(部位E)の個々の結果の生データを示している。
【0199】
【表7】

【0200】
【表8】

【0201】
図3は、対照位置部位F、すなわち、照射のために何も処置していないところについて、実験時間中いかなる有意差もない進行性の美白(合成されたメラニンの天然の分解)を例示している。以下の表VIIは、対照領域(部位F)のT0平均とその他の実験時間との間のLの比較試験の結果を示している。表VIIIは、T0、T07、T14およびT21のそれぞれのL、aおよびbによる、各志願者の対照領域(部位F)の個々の結果の生データを示している。
【0202】
【表9】

【0203】
【表10】

【0204】
図4は評価時間中の処置1および2および対照における比色値の平均の間の比較を例示した図である。表IXは、本発明の局所用化粧品組成物のみが対照群で観察された色素沈着の一時的な減少と比較して色素沈着の統計学的軽減を示すことを例示している。
【0205】
【表11】

【0206】
考察
UV誘導色素沈着(メラニン形成)はあるが、色素性の機能障害は先在していない実験モデルでは、処置領域の臨床的色素沈着は自然に徐々に減少するであろう。未処置対照を含む全箇所で、比色計を使用して評価したところ、T21までに色素沈着の有意な減少が示された。
【0207】
したがって、この実験は、処置が最も迅速で、最も有意な脱色素沈着を引き起こすことを比較的に評価するために実施された。処置は全て、各志願者に同時に塗布されたので、メラニン形成能力の変動はかなり軽減された。したがって、脱色素沈着は、各志願者の試験箇所の全てにおいて同じ速度で生じたであろう。
【0208】
この前提から、美白効果は、既に視覚的評価および比較分析が考慮された、各箇所について経時的に臨床的に観察された。
【0209】
これらの観察の精度を高め、客観的で、一貫した、再現可能な評価を可能にするため、比色計を補助的な装置評価として使用し、ヒトの目では検出できない差の検出を可能にした。
【0210】
比色計では、比色測定によってもたらされたLパラメータは皮膚明度に直接関係する指数である。Lの値が高ければ高いほど、評価した領域は明るい。
【0211】
実験的なメラニン形成現象を扱うので、処置を臨床的および比色計によって評価する場合、脱色素沈着の進行が予測された。照射したが、処置しなかった対照箇所では、ヒドロキノンでT21からLの有意な比色的改善が表れたが、それにも関わらず、美白レベルは、ヒドロキノンのT07およびT14と比較したとき、統計学的に低かった。
【0212】
経時的なデータをさらに考察すると、以下のように結果が異なった。ヒドロキノン:T21から有意に改善される。本発明の局所用化粧品組成物:T14から有意に改善され、対照と比較したとき、統計学的に有意に高い美白レベルが示された。したがって、本発明の局所用化粧品組成物は、ヒドロキノンと比較して、迅速で、より著しい美白効果(より高い美白指数)をもたらした。
【0213】
実施例2
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明によるクリームの調製を例示する。
【0214】
【表12】

【0215】
組成物は、実施例1のように調製する。より具体的には、PremixEをエマルジョンに添加した後、ネオロンPE(フェノキシエタノールおよびメチルイソチアゾリノン)およびシクロメチコンを高剪断ホモゲナイズの下で添加し、約15分間混合する。キサンタンガムを含む増粘剤を油相に添加する。
【0216】
実施例3
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明によるクリームの調製を例示する。
【0217】
【表13】

【0218】
この組成物は、実施例1におけるように調製した。
【0219】
実施例4
以下の実施例は、本明細書に記載の本発明による組成物を投与するための一般的に塗布可能な方法を例示する。
【0220】
局所化粧品組成物は、従来の手段によって処置された対象の皮膚に局所的に投与する。これは、セラムまたはクリームジェル製剤の使用によって実施することが好ましい。したがって、局所製剤は、例えば、指先を使用して、所望する皮膚表面領域に塗布することができる。
【0221】
化粧組成物の局所投与のために、被験者にはまず患部を穏やかに清浄にし、軽くたたいて乾燥させるように指示すべきである。次に、局所用化粧品組成物を患部領域に直接塗布するか、あるいは手のひらまたは適切な容器に分配し、そこから物質をとり、手動で処置する皮膚領域に塗布してもよい。
【0222】
実施例5
被験者は、望ましくない皮膚色素沈着を有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の皮膚の望ましくない色素沈着領域に局所投与する。被験者の皮膚の望ましくない色素沈着領域が美白されることが予測される。
【0223】
実施例6
被験者は、白斑を有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の正常な皮膚の残部領域に局所投与する。皮膚全体を均一にするために被験者の正常な皮膚の残部領域が美白されることが予測される。
【0224】
実施例7
被験者は、年齢によるしみを有する。本明細書に記載の局所化粧品組成物は、被験者の患部皮膚領域に局所投与する。年齢によるしみが美白されることが予測される。
【0225】
本明細書で引用した出版物は全て、本明細書に記載の本発明が関与する当業者の技術レベルの指標となる。これらの出版物は全て、それぞれ個々の出版物が参考として組み込まれることを具体的かつ個々に示されたのと同程度に本明細書に参考として組み込まれる。
【0226】
したがって、本発明を記載したが、多くの方法で変更または変化できることは明らかであろう。このような変更および変化は、本発明の精神および範囲の逸脱とは見なされず、このような変更および変化は全て、以下の特許請求の範囲内に含まれるものとする。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
フィランサス抽出物、
ベリス抽出物、および
甘草抽出物
を含む局所化粧品組成物。
【請求項2】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物
を含む局所化粧品組成物。
【請求項3】
フィランサス・エンブリカ抽出物がフィランサス・エンブリカの果実抽出物を含み、ベリス・ペレンニス抽出物がベリス・ペレンニスの花抽出物を含み、甘草抽出物が甘草の根抽出物を含む、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項4】
組成物の全重量に基づき、フィランサス・エンブリカ抽出物が約0.5wt%から約2wt%の量で存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約1wt%から約20wt%の量で存在し、甘草抽出物が約0.01wt%から約1wt%の量で存在する、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項5】
少なくとも1種の日焼け止めをさらに含む、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項6】
少なくとも1種の日焼け止めが、局所化粧品組成物の全重量に基づき、約0.5wt%から30wt%の量で存在する、請求項5記載の局所化粧品組成物。
【請求項7】
少なくとも1種の日焼け止めが、
メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛およびそれらの組合せからなる群から選択される第1の日焼け止め、ならびに
メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−15、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチル、エチルヘキシルジメチルPABAおよびそれらの組合せからなる群から選択される第2の日焼け止めを含む、請求項5記載の局所化粧品組成物。
【請求項8】
局所化粧品組成物の全重量に基づき、第1の日焼け止めが約1wt%から20wt%の量で存在し、第2の日焼け止めが約1wt%から約10wt%の量で存在する、請求項7記載の局所化粧品組成物。
【請求項9】
第1の日焼け止めが、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノールであり、第2の日焼け止めがメトキシ桂皮酸エチルヘキシルである、請求項7記載の局所化粧品組成物。
【請求項10】
水および少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤をさらに含む、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項11】
水が、組成物の全重量に基づき、約3wt%から約95wt%の量で存在する、請求項10記載の局所化粧品組成物。
【請求項12】
少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤が、抗酸化剤、キレート化剤、pH調整剤、皮膚軟化剤、増粘剤、保存剤、乳化剤、湿潤剤、保湿剤、懸濁剤、蛍光美白剤、安定化剤、浸透促進剤、香料、着色剤およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む、請求項10記載の局所化粧品組成物。
【請求項13】
少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤が、
ブチル化ヒドロキシトルエン、メタ重亜硫酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシアニソール、アスコルビン酸およびそれらの誘導体、亜硫酸塩、エステル、酢酸トコフェリルおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む抗酸化剤、
エデト酸二ナトリウム、EDTA、EDTA二ナトリウム、EDTA三ナトリウム、EDTA四ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むキレート化剤、
グリコール、ケイ素含有皮膚軟化剤およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む皮膚軟化剤、
アクリル酸コポリマー、アクリル酸、アクリルアミド、ポリソルベート、脂肪アルコール、ガム、ケイ素、カルボマー誘導体、セルロース誘導体およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む増粘剤、
フェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、パラベン、イミダゾリルニジル尿素およびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む保存剤、
トリエタノールアミン、アミノメチルプロパノール、水酸化ナトリウムおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含むpH調整剤、ならびに
14〜22アルコール、C12〜20アルキルグルコシドおよびそれらの組合せからなる群から選択される1種または複数の構成要素を含む乳化剤からなる群から選択される少なくとも1種の構成要素を含む、請求項10記載の局所化粧品組成物。
【請求項14】
ビタミンをさらに含む、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項15】
セラム、ジェルクリーム、クリーム、ジェル、ローション、フォーム、軟膏、懸濁液、エマルジョン、発泡性液体、分散液、溶液、棒、固形棒、ペースト、マスク、ミルクおよびエアロゾルからなる群から選択される製剤を含む、請求項2記載の局所化粧品組成物。
【請求項16】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物を含む皮膚美白活性成分、
少なくとも1種の日焼け止め、ならびに
化粧品として許容される担体を含む局所化粧品組成物。
【請求項17】
皮膚美白活性成分が、組成物の全重量に基づき、約0.5wt%から約15wt%の量で存在する、請求項16記載の局所化粧品組成物。
【請求項18】
組成物の全重量に基づき、フィランサス・エンブリカ抽出物が約0.5wt%から約2wt%の量で存在し、ベリス・ペレンニス抽出物が約1wt%から約20wt%の量で存在し、甘草抽出物が約0.01wt%から約1wt%の量で存在する、請求項16記載の局所化粧品組成物。
【請求項19】
化粧品とし許容される担体が水および少なくとも1種の化粧品として許容される賦形剤を含む、請求項16記載の局所化粧品組成物。
【請求項20】
少なくとも1種の日焼け止めが、
メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルフェノール、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、コーティングされた酸化亜鉛およびそれらの組合せからなる群から選択される第1の日焼け止め、ならびに
メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソアミル、ホモサレートサリチル酸エチルヘキシル、オクトクリレン、ポリシリコーン−15、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、アントラニル酸メンチル、エチルヘキシルジメチルPABAおよびそれらの組合せからなる群から選択される第2の日焼け止めを含む、請求項16記載の局所化粧品組成物。
【請求項21】
フィランサス・エンブリカ抽出物、
ベリス・ペレンニス抽出物、および
甘草抽出物からなる皮膚美白活性成分、ならびに
少なくとも1種の日焼け止めを含む非皮膚美白成分を含む局所化粧品組成物。
【請求項22】
請求項1記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法。
【請求項23】
局所投与が、1日当たり少なくとも1回少なくとも2週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される、請求項22記載の方法。
【請求項24】
局所投与が、1日当たり少なくとも2回少なくとも2週間投与することを含み、皮膚色素沈着が美白される、請求項22記載の方法。
【請求項25】
1日当たり少なくとも1回投与することが、朝または夜に1回投与することを含む、請求項23記載の方法。
【請求項26】
1日当たり少なくとも2回投与することが、朝1回および夜1回投与することを含む、請求項24記載の方法。
【請求項27】
請求項16記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚色素沈着の美白方法。
【請求項28】
請求項2記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の治療方法。
【請求項29】
皮膚障害または状態が、色素沈着過剰、色素沈着障害、そばかす、黒子、年齢によるしみ、特発性肝斑、損傷後の光感作および瘢痕、ならびに白斑からなる群から選択される、請求項28記載の方法。
【請求項30】
請求項16記載の局所化粧品組成物の治療有効量をそれらを必要とする対象の皮膚に局所投与することを含む、対象の皮膚障害または状態の治療方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2011−504498(P2011−504498A)
【公表日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−534920(P2010−534920)
【出願日】平成19年11月19日(2007.11.19)
【国際出願番号】PCT/US2007/024109
【国際公開番号】WO2009/067095
【国際公開日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(505437103)スティーフェル ラボラトリーズ インコーポレイテッド (9)
【Fターム(参考)】