有機化合物およびその使用
本出願は、ヒト疾患、特にＨＣＶの処置、予防および／または改善に有用である式(Ｉ)
の有機化合物を記載する。
の有機化合物を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
ＲはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
ＲおよびＲ’は、それらが結合している炭素原子と一体となって、飽和または部分的不飽和の３〜７員炭素環を形成し、該炭素環はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキリデニルおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される０個、１個、２個、または３個の基で置換されており；
Ｒ１およびＲ２は独立して水素であるか、または独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択され、その各々は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０個、１個または２個の基で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一体となって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する飽和の、不飽和のまたは芳香族性のヘテロ環を形成し、そして該ヘテロ環は、合計４〜７環原子を有し、該ヘテロ環は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される０個、１個、２個、または３個の置換基を有し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されており；
Ｊは結合または式：
【化２】
の二価基であり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されており；
Ｒ６は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｇは式−Ｅ−Ｒ７の基であり；
Ｅは結合、ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)２、Ｃ(Ｒ９)２Ｃ(Ｏ)、またはＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒ９)２であり、
Ｒ７はＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１０、−Ｎ(Ｒ９)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１０、単環式または二環式ヘテロ環および単環式または二環式アリールからなる群から選択され、各基は非置換であるか、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されており、該Ｒ８の各々はＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルカノイルからなる群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロ環を形成し該環は、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９は独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル、アミノまたはモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノである。〕
の化合物、その薬学的に許容される塩、立体異性体およびその薬学的に許容される塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２】
式(II)：
【化３】
〔式中、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニルである。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式(III)：
【化４】
〔式中、
Ｘは存在しないか、またはＮＲ１１ａまたは酸素から選択され；
ｉおよびｋは０、１、２、３および４からなる群から独立して選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ｉ＋ｊ＋ｋの合計は、Ｘが存在しないとき５以下かつ２以上であり、そしてｉ＋ｊ＋ｋの合計は、Ｘが酸素であるとき４以下かつ１以上であり；
Ｒ１１は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０〜３個の基であり；
Ｒ１１ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される。〕
の化合物である、請求項１または２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項４】
式(IV)：
【化５】
〔式中、
ｉは０、１、２、３および４からなる群から選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、ｉ＋ｊの合計は５以下かつ２以上であり；
Ｒ１１は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０〜３個の基であり；
Ｒ１１ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される。〕
の化合物である、請求項１、２または３に記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項５】
式(Ｖ)：
【化６】
〔式中、
ｉは０または１であり；そして
Ｒ１１ａは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
の化合物である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項６】
Ｊが式：
【化７】
〔式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルまたはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されている。〕
の二価基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が独立してｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、１−メチル−シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イルおよび１−メチル−テトラヒドロピラン−４−イルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択されるかまたは
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているＮと一体となって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する飽和の、不飽和のまたは芳香族性のヘテロ環を形成し、そして該ヘテロ環が、合計４〜７環原子を有し、該ヘテロ環は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される０個、１個、２個、または３個の置換基を有している、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が独立してＣ１−Ｃ４アルキル、１個以上のフッ素原子で置換されているＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択されるかまたは
Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合している窒素原子が、ピロリジニル環、ピペリジニル環またはモルホリニル環を形成する、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルであり；
Ｒ’が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
ＲおよびＲ’は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル環を形成し、それは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、メチリデン、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択される０個または１個の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１１ａがＣ１−Ｃ４アルキルおよびペルジュウテロＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される、請求項３〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１ａがエチル、エチル−ｄ５、イソプロピルおよびイソプロピル−ｄ７からなる群から選択される、請求項３〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に、ＨＣＶ関連障害が処置されるように、薬学的に許容される量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１４】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染症、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症および自然細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性またはＨＩＶを処理、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１６】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に、ＨＣＶ関連障害が処置されるように、薬学的に有効量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を、薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物と組み合わせて投与することを含む、方法。
【請求項１７】
さらなるＨＣＶ調節化合物がNIM811、ITMN191、MK-7009、TMC 435350、Sch 503034およびVX-950からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球様インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択されるインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンであり；そして抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発現を増進する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンと複合体化した二本鎖ＲＮＡ、Imiquimod、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
さらなるＨＣＶ調節化合物が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択されるチトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、薬学的に許容される添加剤を含む、ＨＣＶ関連障害の処置のための、薬学的に許容される製剤。
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
ＲはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ’は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
ＲおよびＲ’は、それらが結合している炭素原子と一体となって、飽和または部分的不飽和の３〜７員炭素環を形成し、該炭素環はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキリデニルおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択される０個、１個、２個、または３個の基で置換されており；
Ｒ１およびＲ２は独立して水素であるか、または独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択され、その各々は、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ４アルキルから選択される０個、１個または２個の基で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているＮと一体となって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する飽和の、不飽和のまたは芳香族性のヘテロ環を形成し、そして該ヘテロ環は、合計４〜７環原子を有し、該ヘテロ環は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される０個、１個、２個、または３個の置換基を有し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されており；
Ｊは結合または式：
【化２】
の二価基であり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、またはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されており；
Ｒ６は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｇは式−Ｅ−Ｒ７の基であり；
Ｅは結合、ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)２、Ｃ(Ｒ９)２Ｃ(Ｏ)、またはＣ(Ｏ)Ｃ(Ｒ９)２であり、
Ｒ７はＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ１０、−Ｎ(Ｒ９)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１０、単環式または二環式ヘテロ環および単環式または二環式アリールからなる群から選択され、各基は非置換であるか、または、１個、２個または３個のＲ８基で置換されており、該Ｒ８の各々はＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルカノイルからなる群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合しているＮ原子と一体となって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロ環を形成し該環は、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される０個、１個、２個または３個の置換基で置換されており；
Ｒ９は独立して水素およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル、アミノまたはモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノである。〕
の化合物、その薬学的に許容される塩、立体異性体およびその薬学的に許容される塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２】
式(II)：
【化３】
〔式中、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニルである。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式(III)：
【化４】
〔式中、
Ｘは存在しないか、またはＮＲ１１ａまたは酸素から選択され；
ｉおよびｋは０、１、２、３および４からなる群から独立して選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ｉ＋ｊ＋ｋの合計は、Ｘが存在しないとき５以下かつ２以上であり、そしてｉ＋ｊ＋ｋの合計は、Ｘが酸素であるとき４以下かつ１以上であり；
Ｒ１１は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０〜３個の基であり；
Ｒ１１ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される。〕
の化合物である、請求項１または２に記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項４】
式(IV)：
【化５】
〔式中、
ｉは０、１、２、３および４からなる群から選択される整数であり；
ｊは１、２、３および４からなる群から選択される整数であり、ここで、ｉ＋ｊの合計は５以下かつ２以上であり；
Ｒ１１は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から選択される０〜３個の基であり；
Ｒ１１ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択される。〕
の化合物である、請求項１、２または３に記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項５】
式(Ｖ)：
【化６】
〔式中、
ｉは０または１であり；そして
Ｒ１１ａは水素またはＣ１−４アルキルである。〕
の化合物である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、その薬学的に許容される塩および立体異性体。
【請求項６】
Ｊが式：
【化７】
〔式中、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキルまたはＮ、ＯまたはＳから独立して選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する飽和の５または６員ヘテロ環であり、その各々は０〜２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されている。〕
の二価基である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５が独立してｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、１−メチル−シクロヘキシル、テトラヒドロピラン−４−イルおよび１−メチル−テトラヒドロピラン−４−イルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択されるかまたは
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているＮと一体となって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を有する飽和の、不飽和のまたは芳香族性のヘテロ環を形成し、そして該ヘテロ環が、合計４〜７環原子を有し、該ヘテロ環は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイルアミノＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される０個、１個、２個、または３個の置換基を有している、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が独立してＣ１−Ｃ４アルキル、１個以上のフッ素原子で置換されているＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択されるかまたは
Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合している窒素原子が、ピロリジニル環、ピペリジニル環またはモルホリニル環を形成する、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルであり；
Ｒ’が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
ＲおよびＲ’は、それらが結合している炭素原子と一体となって、シクロプロピル環を形成し、それは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、メチリデン、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルＣ０−Ｃ２アルキルからなる群から選択される０個または１個の基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１１ａがＣ１−Ｃ４アルキルおよびペルジュウテロＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択される、請求項３〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１ａがエチル、エチル−ｄ５、イソプロピルおよびイソプロピル−ｄ７からなる群から選択される、請求項３〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に、ＨＣＶ関連障害が処置されるように、薬学的に許容される量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１４】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染症、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症および自然細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
処置を必要とする対象におけるＨＣＶの活性またはＨＩＶを処理、阻害または防止する方法であって、薬学的に許容される量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項１６】
ＨＣＶ関連障害の処置方法であって、それを必要とする対象に、ＨＣＶ関連障害が処置されるように、薬学的に有効量の請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物を、薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ調節化合物と組み合わせて投与することを含む、方法。
【請求項１７】
さらなるＨＣＶ調節化合物がNIM811、ITMN191、MK-7009、TMC 435350、Sch 503034およびVX-950からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
さらなるＨＣＶ調節化合物がインターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、リンパ芽球様インターフェロンおよびインターフェロンタウからなる群から選択されるインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンであり；そして抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物がインターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発現を増進する化合物、二本鎖ＲＮＡ、トブラマイシンと複合体化した二本鎖ＲＮＡ、Imiquimod、リバビリン、イノシン５’−モノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
さらなるＨＣＶ調節化合物が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択されるチトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、薬学的に許容される添加剤を含む、ＨＣＶ関連障害の処置のための、薬学的に許容される製剤。
【公表番号】特表２０１２−５２３４０４（Ｐ２０１２−５２３４０４Ａ）
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０４０９３（Ｐ２０１２−５０４０９３）
【出願日】平成２２年４月９日（２０１０．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０００７８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１６２４８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月４日（２０１２．１０．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月９日（２０１０．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０００７８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１６２４８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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