細胞壊死インヒビター
本発明は、化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用に関する。本発明の方法および組成物は、特に細胞壊死と関連する神経系疾患の処置に有用である。具体的な壊死細胞疾患としては、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、敗血症、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項２に記載の薬学的調製物。
【請求項４】
請求項２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張生理食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化２】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項６】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が経口経路、非経口経路、局所経路、眼経路、経皮経路および鼻経路から選択される経路で投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、皮下注射、筋肉内注射、静脈内注射または硬膜外注射により投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
下式の化合物：
【化３】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項１５】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項１４に記載の薬学的調製物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項１７】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化４】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項１８】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
下式の化合物：
【化５】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、メチルまたはメトキシを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６が、メチル基を表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、Ｃｌを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、メチルを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、メトキシを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項２５〜３１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項３２に記載の薬学的調製物。
【請求項３４】
請求項３２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項３５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化６】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項３６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が、メチルまたはメトキシを表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６が、メチル基を表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４が、Ｃｌを表す、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、メチルを表す、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、メトキシを表す、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
下式の化合物：
【化７】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項５１】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項５０に記載の薬学的調製物。
【請求項５２】
請求項５０に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項５３】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化８】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項５４】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５５】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５８】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
下式の化合物：
【化９】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項６３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項６２に記載の薬学的調製物。
【請求項６４】
請求項６２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項６５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１０】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項６６】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６８】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７０】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７２】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７３】
下式の化合物：
【化１１】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルとメトキシとを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチルではあり得ないことを除き；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項７４】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４が、Ｃｌを表し、そしてＲ６がメチルを表す、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
請求項７３〜７５のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項７７】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項７６に記載の薬学的調製物。
【請求項７８】
請求項７６に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項７９】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１２】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、ＧがＮＲ７である場合であって、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項８０】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８３】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８５】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８６】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８７】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
下式の化合物：
【化１３】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、ＳまたはＯを表し；
Ｙは、ＮＨまたはＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項９０】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
請求項８９〜９１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項９３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項９２に記載の薬学的調製物。
【請求項９４】
請求項９２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項９５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１４】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、ＳまたはＯを表し；
Ｙは、ＮＨまたはＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項９６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項９５〜９７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項２に記載の薬学的調製物。
【請求項４】
請求項２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張生理食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化２】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項６】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物が経口経路、非経口経路、局所経路、眼経路、経皮経路および鼻経路から選択される経路で投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が、皮下注射、筋肉内注射、静脈内注射または硬膜外注射により投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
下式の化合物：
【化３】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項１５】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項１４に記載の薬学的調製物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項１７】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化４】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項１８】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
下式の化合物：
【化５】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、メチルまたはメトキシを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６が、メチル基を表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、Ｃｌを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、メチルを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、メトキシを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項２５〜３１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項３２に記載の薬学的調製物。
【請求項３４】
請求項３２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項３５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化６】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項３６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が、メチルまたはメトキシを表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６が、メチル基を表す、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４が、Ｃｌを表す、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、メチルを表す、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、メトキシを表す、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４３】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４４】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４７】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
下式の化合物：
【化７】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項５１】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項５０に記載の薬学的調製物。
【請求項５２】
請求項５０に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項５３】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化８】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項５４】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５５】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５８】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
下式の化合物：
【化９】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項６３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項６２に記載の薬学的調製物。
【請求項６４】
請求項６２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項６５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１０】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項６６】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６８】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７０】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７１】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７２】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項７３】
下式の化合物：
【化１１】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルとメトキシとを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチルではあり得ないことを除き；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項７４】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４が、Ｃｌを表し、そしてＲ６がメチルを表す、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
請求項７３〜７５のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項７７】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項７６に記載の薬学的調製物。
【請求項７８】
請求項７６に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項７９】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１２】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、ＧがＮＲ７である場合であって、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項８０】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８３】
前記壊死細胞疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、およびＨＩＶ関連痴呆から選択される神経変性疾患である、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８４】
前記化合物が経口、非経口、局所、眼、経皮および鼻から選択される経路で投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８５】
前記化合物が、皮下、筋肉内、静脈内または硬膜外注射により投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８６】
前記化合物が、薬学的に受容可能なキャリアとの組合わせで投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８７】
前記化合物が、別の化合物との組合わせで投与される、請求項７９〜８１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８８】
前記化合物が、アポトーシスインヒビター、ＰＡＲＰインヒビター、Ｓｒｃインヒビター、発作を処置する物質、心臓血管系障害を処置する物質および抗菌剤からなる一覧より選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
下式の化合物：
【化１３】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、ＳまたはＯを表し；
Ｙは、ＮＨまたはＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項９０】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
請求項８９〜９１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項９３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項９２に記載の薬学的調製物。
【請求項９４】
請求項９２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項９５】
壊死細胞疾患を有する被験体に下式の化合物：
【化１４】
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、ＳまたはＯを表し；
Ｙは、ＮＨまたはＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物
を投与する工程を包含する、壊死細胞疾患を処置する方法であって、ここで該化合物を、壊死細胞疾患を処置するために有効な量投与する、方法。
【請求項９６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
前記壊死細胞疾患が外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染、および敗血症からなる群より選択される、請求項９５〜９７のいずれか１項に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２００７−５０４１７１（Ｐ２００７−５０４１７１Ａ）
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４９５３（Ｐ２００６−５２４９５３）
【出願日】平成１６年８月３０日（２００４．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８２７０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７３４４
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（５０４４１２９４５）ザ ブライハム アンド ウイメンズ ホスピタル， インコーポレイテッド (54)
【出願人】（５９２２５７３１０）プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ (31)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月３０日（２００４．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８２７０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７３４４
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（５０４４１２９４５）ザ ブライハム アンド ウイメンズ ホスピタル， インコーポレイテッド (54)
【出願人】（５９２２５７３１０）プレジデント・アンド・フェロウズ・オブ・ハーバード・カレッジ (31)
【Ｆターム（参考）】
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