５−アミノピラゾール−３−イル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン誘導体と癌の治療のためのその使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬組成物、そしてそれらの使用の方法に関する。これらの新規化合物は、骨髄増殖性障害と癌の治療法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
環Ａは、ヘテロシクリルより選択され、ここで前記ヘテロシクリルは、１以上のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、５員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（Ｒ３ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（ＯＲ３ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ４ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ５０で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ（Ｒ６ａ）、及び−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ（ＯＲ６ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ６０ａ、−ＳＲ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｒ６０ａ）＝Ｎ（Ｒ６０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ６０ａ）＝Ｎ（ＯＲ６０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｍは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され；そして
Ｒｎは、Ｃ１−６アルキルである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが、６員ヘテロシクリルより選択され、ここで前記６員ヘテロシクリルは、１以上のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ６は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリル、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリル、−ＯＲ６０ａ、−ＳＲ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂより独立して選択され；
Ｒ６０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ６０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、５員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂより独立して選択され；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂより独立して選択され；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂより独立して選択され；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び−ＯＲ４ａより選択され；そして
Ｒ４ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ５０で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂより独立して選択され；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
環Ａは、５−フルオロピリジン−２−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、及び５−フルオロピリミジン−２−イルより選択され；
Ｒ１は、メチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、及びイソプロポキシより選択され；
Ｒ２は、Ｈ及びフルオロより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシより選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシメチルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
医薬品としての使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、癌の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項１１】
ヒトのような温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物におけるＪＡＫ阻害効果の産生に使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって：
１）方法Ａ−式（Ａ）：
【化３】
の化合物を式（Ｂ）：
【化４】
の化合物と反応させること；
２）方法Ｂ−式（Ｃ）：
【化５】
の化合物を式（Ｄ）：
【化６】
の化合物と反応させること；
３）方法Ｃ−式（Ｅ）：
【化７】
の化合物を式（Ｆ）：
【化８】
の化合物と反応させること；及び
４）方法Ｄ−式（Ｇ）：
【化９】
の化合物を式（Ｈ）：
【化１０】
の化合物と反応させること；
から選択され、そしてその後、適宜：
ｉ．式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する；
ｉｉ．あらゆる保護基を外す；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成する、
前記方法［式中：
Ｌは、それぞれの出現において、同じであるか又は異なっており、そして脱離基であり；そして
ＰＧは、それぞれの出現において、同じであるか又は異なっており、そして保護基である］。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
環Ａは、ヘテロシクリルより選択され、ここで前記ヘテロシクリルは、１以上のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、５員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（Ｒ２ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２ａ）＝Ｎ（ＯＲ２ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（Ｒ３ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３ａ）＝Ｎ（ＯＲ３ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ４ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ４ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ４０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（Ｒ５ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５ａ）＝Ｎ（ＯＲ５ａ）より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ５０で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ（Ｒ６ａ）、及び−Ｃ（Ｒ６ａ）＝Ｎ（ＯＲ６ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、それぞれの出現において、１以上のＲａで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（Ｒ２０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ２０ａ）＝Ｎ（ＯＲ２０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｂで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（Ｒ３０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ３０ａ）＝Ｎ（ＯＲ３０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｃで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ４０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｄで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（Ｒ５０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ５０ａ）＝Ｎ（ＯＲ５０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｅで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ６０ａ、−ＳＲ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｒ６０ａ）＝Ｎ（Ｒ６０ａ）、及び−Ｃ（Ｒ６０ａ）＝Ｎ（ＯＲ６０ａ）より独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲｆで独立して置換されていてもよく；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）、及び−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より独立して選択され；
Ｒｍは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され；そして
Ｒｎは、Ｃ１−６アルキルである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが、６員ヘテロシクリルより選択され、ここで前記６員ヘテロシクリルは、１以上のＲ６で置換されていてもよく；
Ｒ６は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリル、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６ｂより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ６０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ６０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリル、−ＯＲ６０ａ、−ＳＲ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６０ａ、−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ６０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０ｂより独立して選択され；
Ｒ６０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ６０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、５員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、３〜５員カルボシクリル、及び５員ヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ１０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ１０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂより独立して選択され；
Ｒ１０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ１０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ２ａ、−ＳＲ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ２０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ２０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２０ａ、−ＳＲ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ２０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０ａ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ２０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０ｂより独立して選択され；
Ｒ２０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ２０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ３０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ３０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ３０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０ａ、−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ３０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０ｂより独立して選択され；
Ｒ３０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ３０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及び−ＯＲ４ａより選択され；そして
Ｒ４ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ５０で置換されていてもよく；
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルは、それぞれの出現において、１以上のＲ５０で独立して置換されていてもよく；
Ｒ５０は、それぞれの出現において、ハロ、−ＣＮ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ５０ａ、−ＳＲ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ５０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０ａ、−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５０ａ）２、及び−Ｎ（Ｒ５０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０ｂより独立して選択され；
Ｒ５０ａは、それぞれの出現において、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択され；そして
Ｒ５０ｂは、それぞれの出現において、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、及びヘテロシクリルより独立して選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
環Ａは、５−フルオロピリジン−２−イル、３，５−ジフルオロピリジン−２−イル、及び５−フルオロピリミジン−２−イルより選択され；
Ｒ１は、メチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、及びイソプロポキシより選択され；
Ｒ２は、Ｈ及びフルオロより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシより選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシメチルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
医薬品としての使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、癌の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項１１】
ヒトのような温血動物において癌を治療するための方法であって、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物におけるＪＡＫ阻害効果の産生に使用のための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって：
１）方法Ａ−式（Ａ）：
【化３】
の化合物を式（Ｂ）：
【化４】
の化合物と反応させること；
２）方法Ｂ−式（Ｃ）：
【化５】
の化合物を式（Ｄ）：
【化６】
の化合物と反応させること；
３）方法Ｃ−式（Ｅ）：
【化７】
の化合物を式（Ｆ）：
【化８】
の化合物と反応させること；及び
４）方法Ｄ−式（Ｇ）：
【化９】
の化合物を式（Ｈ）：
【化１０】
の化合物と反応させること；
から選択され、そしてその後、適宜：
ｉ．式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換する；
ｉｉ．あらゆる保護基を外す；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成する、
前記方法［式中：
Ｌは、それぞれの出現において、同じであるか又は異なっており、そして脱離基であり；そして
ＰＧは、それぞれの出現において、同じであるか又は異なっており、そして保護基である］。
【公表番号】特表２０１０−５２４９１１（Ｐ２０１０−５２４９１１Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３５８６（Ｐ２０１０−５０３５８６）
【出願日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１３５６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９２５５
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１３５６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９２５５
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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