Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
本発明により、癌のような増殖性疾患の治療と増殖性疾患の治療に使用の医薬品の製造に使用の式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
と、その製造の方法、並びにそれらを有効成分として含有する医薬組成物が提供される。
と、その製造の方法、並びにそれらを有効成分として含有する医薬組成物が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ
［式中、
Ｘは、Ｏ又はＮＲ６であり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１は、水素、ハロ、又は−Ｘ１Ｒ１１であり；
Ｘ１は、直接結合、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり；
Ｒ１１は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９より独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、又は−Ｘ２Ｒ１２であり；
Ｘ２は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ１２は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、ハロ、又は−Ｘ３Ｒ１３であり；
Ｘ３は、直接結合、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり； Ｒ１３は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ７とＲ８は、水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ３−６シクロアルキル、ハロＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択されるか；
又はＲ７とＲ８は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ４は、水素、ハロ、又は−Ｘ４Ｒ１４より選択され；
Ｘ４は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され；
Ｒ５は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、及び−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１７より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１５、及びＲ１６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか；
又はＲ９とＲ１０は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ１７とＲ１８は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルより独立して選択される］。
【請求項２】
ＸがＮＨである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ５が１又は２のハロにより随意に置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が水素又は−ＯＲ１１であり、そしてＲ１１は、水素、ピペリジニル又はピロリジニルより選択されるヘテロシクリル、又はＣ１−４アルキルであり、該Ｃ１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はビス（Ｃ１−４アルキル）アミノにより随意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２が水素又は−ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ３が−Ｘ３Ｒ１３であり、Ｘ３は、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、そしてＲ１３は、−ＮＲ７Ｒ８、ヘテロシクリル又はハロにより置換されるＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ７とＲ８が、水素、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか又は、Ｒ７とＲ８が、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、随意にＮＨ又はＯであってもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、及びヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルより選択される基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよい、請求項７に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項９】
式（ＩＡ）：
【化２】
の化合物、又はその塩又はエステル
［式中、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びＲ５は、請求項１の式（Ｉ）に関して定義される通りであり、そして
Ｒ１’は、水素、ハロ、又は−Ｘ１Ｒ１１’であり；
Ｒ１１’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、−ＮＲ９’Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９’Ｒ１０’、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９’より独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ２’は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、又は−Ｘ２Ｒ１２’であり；
Ｒ１２’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、-ＮＲ１５’Ｒ１６’、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５’Ｒ１６’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５’、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５’より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ３’は、水素、ハロ、又はＸ３Ｒ１３’であり；
Ｒ１３’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ７’Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７’Ｒ８’、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ７’とＲ８’は、水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ホスホノオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキル、ホスホノオキシＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ３−６シクロアルキル、ハロＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択されるか；
又はＲ７’とＲ８’は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ９’、Ｒ１０’、Ｒ１５’及びＲ１６’は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ホスホノオキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか；
又はＲ９’とＲ１０’は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよい；
但し、式（ＩＡ）の化合物は、少なくとも１つのホスホノオキシ基を含有する］。
【請求項１０】
ただ１つのホスホノオキシ基を含有する、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１１】
ＸがＮＨである、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１２】
Ｒ４が水素である、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１３】
Ｒ５が１又は２のハロにより随意に置換されていてもよいアリールである、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１４】
請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルを製剤的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
療法に使用の、請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステル。
【請求項１６】
癌のような過剰増殖性疾患の治療用医薬品の製造における、請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルの使用。
【請求項１７】
癌が、結直腸、乳房、肺、前立腺、膀胱、腎臓、又は膵臓の癌、又は白血病又はリンパ腫である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
癌のような過剰増殖性疾患に罹患しているヒトを治療する方法であって、請求項１に記載される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に記載される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルの治療有効量をその必要なヒトへ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１９】
請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグの製造の方法であって、式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、請求項１に定義される通りであり、Ｌは、好適な脱離基である］の化合物を式（ＩＩＩ）：
【化４】
［式中、Ｒ５とＸは、請求項１に定義される通りである］の化合物と不活性気体下にジオキサン中の塩酸の存在下に反応させること、そしてその後必要であれば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；及び／又は
ｉｉ）保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ）その塩、エステル、又はプロドラッグを生成することを含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項９に記載される式（ＩＡ）の化合物、又はその塩又はエステルの製造の方法であって、式（Ｉ）の好適な化合物のリン酸化と、それに続くリン酸基の脱保護化を含む、前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ
［式中、
Ｘは、Ｏ又はＮＲ６であり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１は、水素、ハロ、又は−Ｘ１Ｒ１１であり；
Ｘ１は、直接結合、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり；
Ｒ１１は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９より独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、又は−Ｘ２Ｒ１２であり；
Ｘ２は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｒ１２は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ３は、水素、ハロ、又は−Ｘ３Ｒ１３であり；
Ｘ３は、直接結合、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり； Ｒ１３は、水素であるか又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ７とＲ８は、水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ３−６シクロアルキル、ハロＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択されるか；
又はＲ７とＲ８は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ４は、水素、ハロ、又は−Ｘ４Ｒ１４より選択され；
Ｘ４は、直接結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−であり；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され；
Ｒ５は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、−ＳＲ１７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、及び−Ｓ（Ｏ）ＯＲ１７より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１５、及びＲ１６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか；
又はＲ９とＲ１０は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ１７とＲ１８は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、及びＣ２−４アルキニルより独立して選択される］。
【請求項２】
ＸがＮＨである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ５が１又は２のハロにより随意に置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が水素又は−ＯＲ１１であり、そしてＲ１１は、水素、ピペリジニル又はピロリジニルより選択されるヘテロシクリル、又はＣ１−４アルキルであり、該Ｃ１−４アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、又はビス（Ｃ１−４アルキル）アミノにより随意に置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ２が水素又は−ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、水素、Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ３が−Ｘ３Ｒ１３であり、Ｘ３は、−ＣＨ２＝ＣＨ２−、−Ｏ−、又は−ＮＨ−であり、そしてＲ１３は、−ＮＲ７Ｒ８、ヘテロシクリル又はハロにより置換されるＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ７とＲ８が、水素、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか又は、Ｒ７とＲ８が、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、随意にＮＨ又はＯであってもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、及びヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルより選択される基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよい、請求項７に記載の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ。
【請求項９】
式（ＩＡ）：
【化２】
の化合物、又はその塩又はエステル
［式中、Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ４、及びＲ５は、請求項１の式（Ｉ）に関して定義される通りであり、そして
Ｒ１’は、水素、ハロ、又は−Ｘ１Ｒ１１’であり；
Ｒ１１’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、−ＮＲ９’Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９’Ｒ１０’、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９’より独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ２’は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、又は−Ｘ２Ｒ１２’であり；
Ｒ１２’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、-ＮＲ１５’Ｒ１６’、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５’Ｒ１６’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５’、及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５’より独立して選択される１、２又は３の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ３’は、水素、ハロ、又はＸ３Ｒ１３’であり；
Ｒ１３’は、水素、ホスホノオキシであるか、又はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルケニル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、アリールＣ２−４アルケニル、アリールＣ２−４アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、ヘテロシクリルＣ２−４アルケニル、及びヘテロシクリルＣ２−４アルキニルより選択される基であり、該基は、−ＮＲ７’Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７’Ｒ８’、ハロ、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により随意に置換されていてもよく；
Ｒ７’とＲ８’は、水素、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ホスホノオキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキル、ホスホノオキシＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ３−６シクロアルキル、ハロＣ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ１−４アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択されるか；
又はＲ７’とＲ８’は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよく；
Ｒ９’、Ｒ１０’、Ｒ１５’及びＲ１６’は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ホスホノオキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−６アルキル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−６アルキルより独立して選択されるか；
又はＲ９’とＲ１０’は、それらが付く窒素と一緒に複素環式環を形成し、該環は単環系又は二環系であって、４〜７の環原子を含み、その１つは窒素であり、他は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、及びＳＯ２より随意に選択されてもよく、そして該環は、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ホスホノオキシＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルカルボニル、ホスホノオキシＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニル、アミノＣ１−４アルキルカルボニル、Ｃ１−４アルキルアミノＣ１−４アルキルカルボニル、及びビス（Ｃ１−４アルキル）アミノＣ１−４アルキルカルボニルより独立して選択される１又は２の置換基により炭素又は窒素上で随意に置換されていてもよく、そしてここで環の−ＣＨ２−は、−Ｃ（Ｏ）−で随意に置き換えられてもよい；
但し、式（ＩＡ）の化合物は、少なくとも１つのホスホノオキシ基を含有する］。
【請求項１０】
ただ１つのホスホノオキシ基を含有する、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１１】
ＸがＮＨである、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１２】
Ｒ４が水素である、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１３】
Ｒ５が１又は２のハロにより随意に置換されていてもよいアリールである、請求項９に記載の化合物、又はその塩又はエステル。
【請求項１４】
請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルを製剤的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
療法に使用の、請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステル。
【請求項１６】
癌のような過剰増殖性疾患の治療用医薬品の製造における、請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に定義される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルの使用。
【請求項１７】
癌が、結直腸、乳房、肺、前立腺、膀胱、腎臓、又は膵臓の癌、又は白血病又はリンパ腫である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
癌のような過剰増殖性疾患に罹患しているヒトを治療する方法であって、請求項１に記載される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグ、又は請求項９に記載される式（ＩＡ）の化合物又はその医薬的に許容される塩又はエステルの治療有効量をその必要なヒトへ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項１９】
請求項１に定義される式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグの製造の方法であって、式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、請求項１に定義される通りであり、Ｌは、好適な脱離基である］の化合物を式（ＩＩＩ）：
【化４】
［式中、Ｒ５とＸは、請求項１に定義される通りである］の化合物と不活性気体下にジオキサン中の塩酸の存在下に反応させること、そしてその後必要であれば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；及び／又は
ｉｉ）保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ）その塩、エステル、又はプロドラッグを生成することを含む、前記方法。
【請求項２０】
請求項９に記載される式（ＩＡ）の化合物、又はその塩又はエステルの製造の方法であって、式（Ｉ）の好適な化合物のリン酸化と、それに続くリン酸基の脱保護化を含む、前記方法。
【公表番号】特表２００６−５２７７４８（Ｐ２００６−５２７７４８Ａ）
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１６４２５（Ｐ２００６−５１６４２５）
【出願日】平成１６年６月１４日（２００４．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２５６４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１１３３２４
【国際公開日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月１４日（２００４．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２５６４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１１３３２４
【国際公開日】平成１６年１２月２９日（２００４．１２．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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