Ｅｄｇ−１受容体アゴニストとしてのオキサゾロピリミジン類
本発明は、式Ｉ
【化１】
（式中、Ａ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
【化１】
（式中、Ａ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉ
【化１】
［式中、
Ａは−（ＣＲ4Ｒ5）a−ＣＲ6Ｒ7−（ＣＲ8Ｒ9）b−であり、ここにおいてａ及びｂは互いに独立して０及び１から選ばれ；
Ｒ1は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ1−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2はフェニル、ナフチル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員〜１０員単環式又は二環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は、水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル、ナフチル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜１０員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8及びＲ9は互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれ；
Ｒ6及びＲ7は互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣvＨ2v−から選ばれ、ここにおいてｖは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ22はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23は、場合によりヒドロキシ、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アミノカルボニル、Ｒ24、Ｒ24−ＮＨ−、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−ＮＨ−、Ｒ25−Ｎ（Ｒ25）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル、Ｈｅｔ2及びＨｅｔ3から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−ＣqＨ2q−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル及びＲ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ、ここにおいてｑは１、２及び３から選ばれ、そしてフェニルは、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ32はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｒ34−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノカルボニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１、２及び３から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ33及びＲ34は互いに独立して（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びフェニル−ＣtＨ2t−から選ばれ、ここにおいてｓは０、１及び２から選ばれ、そしてｔは１及び２から選ばれ；
Ｈｅｔ1はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和４員〜７員単環式複素環の残基であり、ここにおいて複素環の残基は、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
Ｈｅｔ3はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和４員〜７員単環式複素環の残基であり、ここにおいて複素環の残基は、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ｍは０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして他の任意の置換基と独立して、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣsＨ2s、ＣtＨ2t、ＣuＨ2u、ＣvＨ2v、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x、ＣyＨ2y、アルケニル及びアルキニル基は、互いに独立して、そして他のすべての置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される］
の化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項２】
Ａが−（ＣＲ4Ｒ5）a−ＣＲ6Ｒ7−であり、ここにおいてａは０及び１から選ばれる、請求項１に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ1−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１及び２から選ばれる、請求項１又は２に記載された、任意の立体異性体の形態の、又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員〜６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ2がフラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルから選ばれ、それらはすべて、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ2が、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換されるフェニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ3がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そしてフェニル及び環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換される、請求項１〜６のいずれか１項に記載された、その任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ3がフェニル、モルホリニル、ピペリジニル、［１,４］オキサゼパニル、［１,２,３］トリアゾリル、［１,２,４］トリアゾリル、チオモルホリニル、イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２.２.１］ヘプチル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、チアゾリジニル、ピロリジニル及びピリジニルから選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして１つ又はそれ以上の環炭素原子は、場合により同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ3が、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換されるフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−ＣqＨ2q−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルから選ばれ、ここにおいてｑは１、２及び３から選ばれ、そしてフェニルは、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ32はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノカルボニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１、２及び３から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１１】
Ａが−ＣＲ6Ｒ7−であり；
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ6及びＲ7が互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
Ｒ22がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23が、場合によりヒドロキシ、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）m−、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ24、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びフェニル−ＣqＨ2q−から選ばれ、ここにおいてｑは１及び２から選ばれ；
Ｒ32がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１及び２から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
ｍが０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣuＨ2u、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x及びＣyＨ2y基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される、
請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１２】
Ａが−ＣＲ6Ｒ7−であり；
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ6及びＲ7が互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
Ｒ22がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23が、場合によりＲ25−Ｓ（Ｏ）m−、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ24、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合により（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合により（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びフェニル−ＣqＨ2q−から選ばれ、ここにおいてｑは１及び２から選ばれ；
Ｒ32がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１及び２から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
ｍが０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣuＨ2u、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x及びＣyＨ2y基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される、
請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１３】
２−（３−フルオロ−フェニル）−５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
３−（５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−フェノール、
２−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−５−［１,４］オキサゼパン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
５−シクロヘキシルメチル−７−プロポキシ−２−ｍ−トリル−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
５−（１−フェニル−エチル）−７−プロポキシ−２−ｍ−トリル−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１,２−ジオール、
１−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−３−ジエチルアミノ−プロパン−２−オール、
１−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−３−モルホリン−４−イル−プロパン−２−オール、
１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボン酸（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド、
４−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−酪酸、
（２−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−アセチルアミノ）−酢酸、
３−（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシプロピルアミノ）−プロピオン酸、
（Ｓ）−１−（２−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾール−３−スルホニル）−３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−２−オール、及び
４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２−フルオロ−フェノール
から選ばれる請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１４】
式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させることを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
【化２】
ここにおいて式ＩＩ及びＩＩＩの化合物中の基Ａ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は式Ｉの化合物に定義された通りであり、そしてさらに官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在していてもよく、そして式ＩＩＩの化合物中の基Ｌ1はハロゲン又はスルホニルオキシ基である、上記製造方法。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載された少なくとも１つの式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物、及び薬学的に許容しうる担体を含む薬学的組成物。
【請求項１６】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１７】
心臓血管疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患、安定若しくは不安定狭心症、プリンツメタル型狭心症、急性冠動脈症候群、心筋梗塞、心不全、心不全、心虚血及び／又は再灌流障害、脳卒中、血栓症、アテローム性動脈硬化症、内皮細胞機能不全、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血管症、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧、血管透過性障害、浮腫、創傷治癒障害、敗血症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性心筋症、網膜症、腎疾患、腎症、呼吸器疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、神経変性疾患、ＣＮＳ損傷若しくはがんを治療するため、血管新生、動脈新生若しくは血管発生を調節するため、又は細胞保護、腎臓保護若しくは心臓保護のための薬剤を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【請求項１８】
細胞、組織又は器官の培養、処理又は保存における添加剤としての、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【請求項１９】
Ｅｄｇ−１受容体に関連する疾患を治療する薬剤を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【請求項１】
任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉ
【化１】
［式中、
Ａは−（ＣＲ4Ｒ5）a−ＣＲ6Ｒ7−（ＣＲ8Ｒ9）b−であり、ここにおいてａ及びｂは互いに独立して０及び１から選ばれ；
Ｒ1は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ1−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2はフェニル、ナフチル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員〜１０員単環式又は二環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は、水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル、ナフチル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜１０員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8及びＲ9は互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれ；
Ｒ6及びＲ7は互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣvＨ2v−から選ばれ、ここにおいてｖは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ22はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23は、場合によりヒドロキシ、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アミノカルボニル、Ｒ24、Ｒ24−ＮＨ−、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−ＮＨ−、Ｒ25−Ｎ（Ｒ25）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25は（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル、Ｈｅｔ2及びＨｅｔ3から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−ＣqＨ2q−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル及びＲ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ、ここにおいてｑは１、２及び３から選ばれ、そしてフェニルは、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ32はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｒ34−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノカルボニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１、２及び３から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ33及びＲ34は互いに独立して（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣsＨ2s−及びフェニル−ＣtＨ2t−から選ばれ、ここにおいてｓは０、１及び２から選ばれ、そしてｔは１及び２から選ばれ；
Ｈｅｔ1はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和４員〜７員単環式複素環の残基であり、ここにおいて複素環の残基は、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
Ｈｅｔ3はＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和４員〜７員単環式複素環の残基であり、ここにおいて複素環の残基は、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ｍは０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして他の任意の置換基と独立して、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣsＨ2s、ＣtＨ2t、ＣuＨ2u、ＣvＨ2v、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x、ＣyＨ2y、アルケニル及びアルキニル基は、互いに独立して、そして他のすべての置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される］
の化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項２】
Ａが−（ＣＲ4Ｒ5）a−ＣＲ6Ｒ7−であり、ここにおいてａは０及び１から選ばれる、請求項１に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−及びＨｅｔ1−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１及び２から選ばれる、請求項１又は２に記載された、任意の立体異性体の形態の、又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員〜６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換される、請求項１〜３のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ2がフラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルから選ばれ、それらはすべて、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ2が、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換されるフェニルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ3がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１又は２個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そしてフェニル及び環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換される、請求項１〜６のいずれか１項に記載された、その任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ3がフェニル、モルホリニル、ピペリジニル、［１,４］オキサゼパニル、［１,２,３］トリアゾリル、［１,２,４］トリアゾリル、チオモルホリニル、イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２.２.１］ヘプチル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、チアゾリジニル、ピロリジニル及びピリジニルから選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして１つ又はそれ以上の環炭素原子は、場合により同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換される、請求項１〜７のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ3が、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換されるフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−ＣqＨ2q−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルから選ばれ、ここにおいてｑは１、２及び３から選ばれ、そしてフェニルは、場合によりハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｒ32はハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノカルボニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１、２及び３から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１１】
Ａが−ＣＲ6Ｒ7−であり；
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ6及びＲ7が互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
Ｒ22がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23が、場合によりヒドロキシ、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）m−、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ24、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合によりヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びフェニル−ＣqＨ2q−から選ばれ、ここにおいてｑは１及び２から選ばれ；
Ｒ32がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１及び２から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
ｍが０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合によりフッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣuＨ2u、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x及びＣyＨ2y基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される、
請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１２】
Ａが−ＣＲ6Ｒ7−であり；
Ｒ1が（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣuＨ2u−から選ばれ、ここにおいてｕは０、１、２及び３から選ばれ；
Ｒ2がフェニル、及びＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２又は３個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基から選ばれ、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ21を担持することができ、そしてフェニル及び芳香族複素環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ22によって置換され；
Ｒ3がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１又は２個は水素原子又は置換基Ｒ31を担持することができ、そして環硫黄原子の１又は２個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ32によって置換され；
Ｒ6及びＲ7が互いに独立して水素、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれるか又は一緒になって（Ｃ2−Ｃ8）−アルカンジイルであり；
Ｒ21が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
Ｒ22がハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、Ｒ23、Ｒ23−Ｏ−、Ｒ23−ＮＨ−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ23−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ23−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−Ｎ（Ｒ23）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ23−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ24、Ｒ24−Ｏ−及びＲ24−Ｃ（Ｏ）−から選ばれ；
Ｒ23が、場合によりＲ25−Ｓ（Ｏ）m−、ヒドロキシカルボニル、Ｒ25−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ24、Ｒ24−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｏ−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ25−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ25−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ25−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−及びＲ25−Ｎ（Ｒ25）−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換される（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり；
Ｒ24がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる０、１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む飽和又は不飽和の４員〜７員単環式又は二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は置換基Ｒ26を担持することができ、そして環硫黄原子の１個は１又は２個のオキソ基を担持することができ、そして環の残基は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子において同一又は異なる置換基Ｒ27によって置換され；
Ｒ25が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合により（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノスルホニル、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノスルホニル、フェニル及びＨｅｔ2から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてＲ25中のすべてのフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣwＨ2w−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され、そして数ｗは互いに独立して０、１及び２から選ばれ；
Ｒ26が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−ＣxＨ2x−から選ばれ、ここにおいてアルキル及びシクロアルキルは、場合により（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニルから選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され、そしてｘは０、１及び２から選ばれ；
Ｒ27がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、シアノ、ヒドロキシカルボニル−ＣyＨ2y−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシカルボニル−ＣyＨ2y−及びアミノカルボニル−ＣyＨ2y−から選ばれ、ここにおいて数ｙは互いに独立して０、１、２、３及び４から選ばれ；
Ｒ31が（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びフェニル−ＣqＨ2q−から選ばれ、ここにおいてｑは１及び２から選ばれ；
Ｒ32がハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ、オキソ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルアミノ、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルスルホニルアミノ、シアノ、フェニル−ＣrＨ2r−及びＨｅｔ2−ＣrＨ2r−から選ばれ、ここにおいて数ｒは互いに独立して０、１及び２から選ばれ、そしてフェニル及びＨｅｔ2は、場合により１つ又はそれ以上の環炭素原子においてハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルオキシ及びシアノから選ばれる同一又は異なる置換基によって置換され；
Ｈｅｔ2がＮ、Ｏ及びＳから選ばれる１、２、３又は４個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族５員又は６員単環式複素環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の１個は水素原子又は（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル置換基を担持することができ；
ｍが０、１及び２から選ばれ、ここにおいてすべての数ｍは互いに独立しており；
ここにおいてすべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選ばれる、場合により１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって置換され；
ここにおいてすべてのアルキル、アルカンジイル、ＣqＨ2q、ＣrＨ2r、ＣuＨ2u、ＣwＨ2w、ＣxＨ2x及びＣyＨ2y基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、場合により１つ又はそれ以上のフッ素置換基によって置換される、
請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１３】
２−（３−フルオロ−フェニル）−５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
３−（５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−フェノール、
２−（２−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−５−［１,４］オキサゼパン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−５−モルホリン−４−イルメチル−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
５−シクロヘキシルメチル−７−プロポキシ−２−ｍ−トリル−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
５−（１−フェニル−エチル）−７−プロポキシ−２−ｍ−トリル−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン、
３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１,２−ジオール、
１−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−３−ジエチルアミノ−プロパン−２−オール、
１−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−３−モルホリン−４−イル−プロパン−２−オール、
１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボン酸（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド、
Ｎ−（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−アセトアミド、
４−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−酪酸、
（２−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−アセチルアミノ）−酢酸、
３−（３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシプロピルアミノ）−プロピオン酸、
（Ｓ）−１−（２−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−プロポキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−４Ｈ−［１,２,４］トリアゾール−３−スルホニル）−３−｛４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２,６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−２−オール、及び
４−［５−（４−クロロ−ベンジル）−７−エトキシ−オキサゾロ［５,４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−２−フルオロ−フェノール
から選ばれる請求項１〜４、７及び８のいずれか１項に記載された、任意の立体異性体の形態の又は立体異性体の形態の任意の比率の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１４】
式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させることを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
【化２】
ここにおいて式ＩＩ及びＩＩＩの化合物中の基Ａ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は式Ｉの化合物に定義された通りであり、そしてさらに官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在していてもよく、そして式ＩＩＩの化合物中の基Ｌ1はハロゲン又はスルホニルオキシ基である、上記製造方法。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載された少なくとも１つの式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物、及び薬学的に許容しうる担体を含む薬学的組成物。
【請求項１６】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物。
【請求項１７】
心臓血管疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患、安定若しくは不安定狭心症、プリンツメタル型狭心症、急性冠動脈症候群、心筋梗塞、心不全、心不全、心虚血及び／又は再灌流障害、脳卒中、血栓症、アテローム性動脈硬化症、内皮細胞機能不全、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血管症、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧、血管透過性障害、浮腫、創傷治癒障害、敗血症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性心筋症、網膜症、腎疾患、腎症、呼吸器疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、多発性硬化症、神経変性疾患、ＣＮＳ損傷若しくはがんを治療するため、血管新生、動脈新生若しくは血管発生を調節するため、又は細胞保護、腎臓保護若しくは心臓保護のための薬剤を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【請求項１８】
細胞、組織又は器官の培養、処理又は保存における添加剤としての、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【請求項１９】
Ｅｄｇ−１受容体に関連する疾患を治療する薬剤を製造するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はそれらの任意の生理学的に許容しうる溶媒和物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２７９９４（Ｐ２０１１−５２７９９４Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１７７７３（Ｐ２０１１−５１７７７３）
【出願日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００４７７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００６７０４
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００４７７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００６７０４
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
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