本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＧＰＲ３８受容体を介して媒介される状態または障害の治療におけるそれらの使用に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

［式中、
Ａは、ハロゲン、Ｃ_(1-4)アルキルおよびＣ_(1-4)アルコキシから選択される置換基１個で置換されていてもよい、フェニルまたは６員ヘテロアリール環であり；
Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ＨまたはＣ_(1-4)アルキルであり；
Ｒ³は、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール環または複素環であり；
Ｂは、炭素原子を介してアミドの炭素と結合している、置換されていてもよいフェニル、６員ヘテロアリール環または６員複素環であり；
Ｙは、結合手、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_(1-4)アルキル、Ｏ、Ｃ＝Ｏ、またはＣＨ₂であり；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ_(1-4)アルキルまたはＣ_(1-4)アルコキシアルキルである］
で示される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ａが置換されていてもよいフェニルまたはピリジルであり；および／または
Ｒ¹が水素またはメチルであり；および／または
Ｒ²が水素またはメチルであり；および／または
Ｒ³が置換されていてもよいフェニル、モルホリニルまたはピペリジニル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピロリルであり；および／または
Ｂが置換されていてもよいフェニル、ピペリジニル、ピリミジニルまたはピリジルであり；および／または
ＹがＮＨ、Ｏ、ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏまたは結合手であり；および／または
Ｒ⁴が水素、メチル、エチル、メトキシエチルまたはイソプロピルである、
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ¹およびＲ²が水素以外であり、ピペラジンＣ^*炭素が３Ｒ,５Ｓ−立体配置を有する、請求項１〜２いずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
１−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(４−モルホリニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
４'−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ビフェニルカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−２−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
１−[(３−フルオロフェニル)カルボニル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
１−[(３−フルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
１−(４−クロロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(１−ピペリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(２−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(２,４−ジフルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３,４−ジフルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
４−[(３−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
６−(３−シアノフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４−シアノフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
４−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
Ｎ−(４−｛[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
２−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
Ｎ−(４−｛[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
４−[(２−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
３−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
３−[(３−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)アミノ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,４−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−５−ピリミジンカルボキシアミド、
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−５−ピリミジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｒ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｒ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
４'−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ビフェニルカルボキシアミド、
４'−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ビフェニルカルボキシアミド、
６−(２−シアノフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−[４−(１−ピペラジニルメチル)フェニル]−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(３−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(２−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−[４−(１−ピペラジニルメチル)フェニル]−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[２−(アミノカルボニル)フェニル]−Ｎ,２−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(３−メチル−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−シアノフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(２−シアノフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(３−シアノフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−(２−フルオロ−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
５−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
５−[(３−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−(２−フルオロ−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
５−[(３−シアノフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
５−[(４−フルオロフェニル)アミノ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
１−[(３,４−ジフルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
１−[(４−フルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
Ｎ−(３−フルオロ−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−(３−フルオロ−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
１−[(３−シアノフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
１−[(４−シアノフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−ピペリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−(１−メチルエチル)−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−エチル−６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−[２−(メチルオキシ)エチル]−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(３−メチル−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(５−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−２−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(５−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−２−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロ−１−ピペリジニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−４−(３−メチル−１,２,４−オキサジアゾール−５−イル)−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)ベンズアミド、
Ｎ−エチル−６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(３−ピリジニルオキシ)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(３−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４,４−ジフルオロ−１−ピペリジニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(６−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−３−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
５−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
５−(３−シアノフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−５−[３−(メチルオキシ)フェニル]−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−５−[４−(メチルオキシ)フェニル]−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
５−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２−ピリジンカルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−メチル−５−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−２−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
６−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−Ｎ−(６−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−３−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ,２'−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３,４'−ビピリジン−６−カルボキシアミド、
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−[２−(メチルオキシ)エチル]−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−(３−クロロ−４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ,２'−ジメチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−２,４'−ビピリジン−５−カルボキシアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−(２−ピリジニル)ベンズアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−(２−ピリミジニル)ベンズアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)ベンズアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−６−(１Ｈ−ピロール−１−イル)−３−ピリジンカルボキシアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−４−｛[４−(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル｝ベンズアミド、
またはその塩
である化合物。
【請求項５】
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミドまたはその塩である化合物。
【請求項６】
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝フェニル)−３−ピリジンカルボキシアミド・フマル酸塩である化合物。
【請求項７】
６−[(４−フルオロフェニル)オキシ]−Ｎ−メチル−Ｎ−(４−メチル−５−｛[(３Ｓ)−３−メチル−１−ピペラジニル]メチル｝−２−ピリジニル)−３−ピリジンカルボキシアミドまたはその塩である化合物。
【請求項８】
治療剤として用いるための請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
ＧＰＲ３８受容体を介して媒介される状態または障害の治療に用いるための請求項１〜７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
胃食道逆流症、機能性ディスペプシア、過敏性腸症候群、便秘症、偽性腸閉塞、術後または他の処置後の麻痺性イレウス、嘔吐、糖尿病のような種々の疾患および／または他の薬物の投与によってまたは経腸栄養療法を受けている患者において引き起こされる胃内容うっ滞もしくは胃運動性低下、クローン病、結腸炎、癌のような進行疾患および／またはその治療に伴う悪液質、食欲／代謝関連悪液質、および失禁のような他の障害である状態または障害の治療に用いるための請求項１〜７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
ＧＰＲ３８受容体を介する状態または障害の治療に用いるための薬剤の製造における請求項１〜７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
状態または障害が胃食道逆流症、機能性ディスペプシア、過敏性腸症候群、便秘症、 偽性腸閉塞、術後または他の処置後の麻痺性イレウス、嘔吐、糖尿病のような種々の疾患および／または他の薬物の投与によってまたは経腸栄養療法を受けている患者において引き起こされる胃内容うっ滞もしくは胃運動性低下、クローン病、結腸炎、癌のような進行疾患および／またはその治療に伴う悪液質、食欲／代謝関連悪液質、および失禁のような他の障害である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
ＧＰＲ３８受容体を介して媒介される状態または障害の治療方法であって、患者に請求項１〜７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩の治療上安全かつ有効な量を投与することを含む方法。
【請求項１４】
請求項１〜７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１４記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩の製造方法であって、アミド結合の形成に適した条件を使用して、式（ＩＩ）：
【化２】

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡおよびＲ⁴は、上記定義と同じであり、Ｑは、水素または適当な窒素保護基である］で示される化合物および式Ｒ³−Ｙ−Ｂ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ¹［式中、Ｒ³、ＢおよびＹは、上記定義と同じであり、Ｌ¹は、脱離基である］で示される化合物を反応させることを含む方法。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示される化合物またはその塩の製造方法であって、好適な存在下であってよく、好適な遷移金属触媒系を使用してよく、式（ＶＩＩＩ）：
【化３】

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ａ、ＢおよびＱは、上記定義と同じであり、Ｌ³は、脱離基を表す］で示される化合物および式Ｍ¹−Ｙ−Ｒ³［式中、Ｒ³およびＹは、請求項１における定義と同じであり、Ｍ¹は、水素または金属残基を表す］で示される化合物を反応させ、その後、以下の反応：
ａ．式（Ｉ）で示される１つの化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換すること；
ｂ．保護基を除去すること；
ｃ．そのようにして形成された化合物の好適な医薬上許容される塩または溶媒和物を形成すること
の１つまはそれ以上を行ってもよい、方法。

【公表番号】特表２００９−５４１４３２（Ｐ２００９−５４１４３２Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１７１６０（Ｐ２００９−５１７１６０）
【出願日】平成１９年６月２６日（２００７．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５６３４２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０００７２９
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ　グループ　リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ　ＧＲＯＵＰ　ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ　Ｗｅｌｌｃｏｍｅ　Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ　Ａｖｅｎｕｅ　Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ　ＵＢ６　０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ　Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】