ＰＩ３−キナーゼインヒビターとしてのプテリジノン誘導体
PI3キナーゼモジュレーターとしてのその医薬活性に基づいて、炎症性又はアレルギー性疾患の処置の治療分野で使用しうる下記式(1)の新規化合物を提供する。これらの疾患の例として、炎症性及びアレルギー性呼吸器愁訴、胃腸管及び運動器官の炎症性疾患、炎症性及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性眼病、鼻粘膜の疾患、自己免疫反応に関与する炎症若しくはアレルギー状態又は腎臓の炎症が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式１の化合物
【化１】
（式中、
R1は、C1-C3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R2は、水素、ハロゲン又は
C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-Q-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-C5-10-ヘテロアリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-Z1-R5、-Q-NR4-CO-Z1-R5、-Q-NR4-CO-X-R6、-Q-NR4-SO2-X-R7、-Q-NR4-SO2-Z1-R7、-Q-NR4-Z1-R8、-Z1-SO2-R16、-SO2-Z1-R16、CN、CF3、NO2、-COOH、-O-C1-3-アルキル、-Z1-OH、OH及びCONR4R8の中から選択される基、
又は
下記式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)及び(VII)の中から選択される基を表し、
【化２】
（式中、
Xは、結合又はOを表し、
Z1は、結合、又はNH2若しくはC1-6-アルキルで置換されていてもよいC1-4-アルキレンを表し、
Qは、結合又はC1-6-アルキルを表し、
R4は、H又はC1-3-アルキルを表し、
R5は、NR4R8、
又は
C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基、
又は
下記式(X)の置換されていてもよい基を表し、
【化３】
R6は、C1-5-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリール及びベンジルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R7は、C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R8は、H、-COCH3、
又はC3-6-シクロアルキル、ベンジル、C3-8-ヘテロシクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、及びC1-4-アルキルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R14、R17は、同一又は異なっていてよく、
H又はC1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-CO-C1-4-アルキル、-CO-NR4R8、-NR4R8、=O、CH2OH、CH2NH2、CHF及びCOOHの中から選択される基を表し、
或いは
R14、R17は、O、N及びSの中から選択される2個までのヘテロ原子を含む置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R15、R18は、同一又は異なっていてよく、
H又はC1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-CO-C1-4-アルキル、-CO-NR4R8、-NR4R8、=O、CH2OH、CH2NH2、CHF及びCOOHの中から選択される基を表し、
或いは
R15、R18は、O、N及びSの中から選択される2個までのヘテロ原子を含む置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R16は、H、OH、NR4R8、
又は
C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R19は、-Q-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-C5-10-ヘテロアリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-Z1-R5、-Q-NR4-CO-Z1-R5、-Q-NR4-CO-X-R6、-Q-NR4-SO2-X-R7、-Q-NR4-SO2-Z1-R7、-Q-NR4-Z1-R8、-Q-Z1-SO2-R16、-Q-SO2-Z1-R16、-Q-CN、-Q-CF3、-Q-NO2、-Q-COOH、-Q-O-C1-3-アルキル、-Q-Z1-OH、-Q-OH及び-Q-CONR4R8の中から選択される基を表し、
Bは、C3-8-ヘテロシクロアルキル又はC3-6-シクロアルキルを表し、
Dは、C5-10-ヘテロアリール又はC6-14-アリールを表す）、
或いは
R2は、下記式(VIII)又は(IX)
【化４】
（式中、
Aは、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される基を表し、
Wは、N、C又はOを表し、
Z2は、結合又はC1-C4-アルキレンを表し、
R9、R10は、H、ハロゲン、又は
C1-3-アルキル、NR4R8、=O、-C1-2-アルキレン-フェニル、-NR4-C1-2-アルキレン-フェニル、-COO-C1-5-アルキル、-CO-フェニル、-CO-C1-5-アルキル、-CO-Z2-C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、C3-6-シクロアルキル及び置換されていてもよいC5-8-ヘテロシクロアルキルの中から選択される基を表し、
R11は、H又はC1-3-アルキルを表し、
R12は、H、C1-4-アルキル、-Z2-NR4R8又は-Z2-O-C1-3-アルキルを表し、
或いは
R11とR12が置換されていてもよいN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R13は、H又はC1-3-アルキルを表し、
或いは
R13とR12がN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成している）
の基を表し、
R3は、H、ハロゲン又は
SO2R4、SO2NHR4、-CH2SO2R4、-CH2SO2NR5R6、CONH2、CONHMe、NHSO2Me、COOH、CH2OH、CN、NO2、NH2、CF3、OH及びOMeの中から選択される基を表す）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項２】
R2又はR3の少なくとも１つが-NR4-SO2-X-R7、-NR4-SO2-Z1-R7、-Z1-SO2-R16及び-SO2-Z1-R16の中から選択される基を表す、請求項１に記載の式１の化合物。
【請求項３】
R9又はR10の少なくとも１つが水素を表す、請求項１又は２に記載の式１の化合物。
【請求項４】
R1がC1-C3-アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項５】
R2が、-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-CO-NR4-Z1-R5、-NR4-CO-Z1-R5、-NR4-CO-X-R6、-NR4-SO2-Z1-R7、-Z1-SO2-R16、NO2及びCONR4R8の中から選択される基、
又は
下記式(III)若しくは(IV)の基を表し、
【化５】
（式中、
Xは、結合又はOを表し、
Z1は、結合又はC1-3-アルキレンを表し、
R4は、Hを表し、
R5は、NR4R8、
又は
C3-6-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基、
又は
下記式(X)の置換されていてもよい基を表し、
【化６】
R6は、C1-5-アルキルを表し、
R7は、C1-3-アルキル及びフェニルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R8は、Hを表し、
R14、R17は、同一又は異なっていてよく、
H、C3-6-シクロアルキル又は=Oを表し、
R15、R18は、同一又は異なっていてよく、
H又はCOOHを表し、
或いは
R16は、H又はC1-3-アルキルを表し、
Bは、C3-8-ヘテロシクロアルキルを表し、
Dは、C6-14-アリールを表す）、
或いは
R2が、下記式(VIII)又は(IX)
【化７】
（式中、
Aは、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される基を表し、
Wは、N、C又はOを表し、
Z2は、結合又はC1-C4-アルキレンを表し、
R9、R10は、H、ハロゲン、又は
C1-3-アルキル、NR4R8、=O、-C1-2-アルキレン-フェニル、-NR4-C1-2-アルキレン-フェニル、-COO-C1-5-アルキル、-CO-フェニル、-CO-C1-5-アルキル、-CO-Z2-C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、C3-6-シクロアルキル及び置換されていてもよいC5-8-ヘテロシクロアルキルの中から選択される基を表し、
R11は、H、C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、C1-4-アルキル、-Z2-NR4R8又は-Z2-O-C1-3-アルキルを表し、
或いは
R11とR12が置換されていてもよいN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R13は、H又はC1-3-アルキルを表し、
或いは
R13とR12がN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成している）
の基を表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項６】
医薬組成物としての請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項７】
その病理がPI3-キナーゼの活性に関係する疾患の治療用医薬組成物を調製するための請求項１〜６のいずれか１項に記載の式１の化合物の使用であって、治療的に有効な用量の式１の化合物が治療利益を与えうる、使用。
【請求項８】
前記疾患が、気道の炎症性及びアレルギー性疾患であることを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記疾患が、慢性気管支炎、急性気管支炎、細菌若しくはウイルス感染又は真菌若しくは寄生虫に起因する気管支炎、アレルギー性気管支炎、毒性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎（COPD）、喘息（内因性又はアレルギー性）、小児喘息、気管支拡張症、アレルギー性肺胞炎、アレルギー性又は非アレルギー性鼻炎、慢性副鼻腔炎、嚢胞性線維症又は膵臓線維症、α-1-アンチトリプシン欠乏症、咳、肺気腫、間質性肺疾患、肺胞炎、過敏性気道、鼻ポリープ、肺水腫、種々起源、例えば放射線誘発若しくは吸引に起因する間質性肺炎、又は感染性間質性肺炎、膠原病、例えばエリテマトーデス、全身性強皮症、サルコイドーシス及びベック病の中から選択されることを特徴とする請求項７又は８に記載の使用。
【請求項１０】
鼻粘膜の疾患に関係することを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の１種以上の化合物を含むことを特徴とする医薬製剤。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物を含むことを特徴とする、吸入による投与用の医薬製剤。
【請求項１３】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物に加えて、β様物質、抗コリン作用薬、コルチコステロインド、PDE4-インヒビター、LTD4-アンタゴニスト、EGFR-インヒビター、ドーパミン-アゴニスト、抗アレルギー薬、PAF-アンタゴニスト及びPI3-キナーゼインヒビターから成る群より選択される医薬的に活性な化合物を含み、２又は３種の活性物質の組合せを含むこともある、医薬組成物。
【請求項１４】
下記式Z9の化合物
【化８】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１５】
下記式Z12の化合物
【化９】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１６】
下記式Z13の化合物
【化１０】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１７】
下記式Z16の化合物
【化１１】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１】
下記式１の化合物
【化１】
（式中、
R1は、C1-C3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R2は、水素、ハロゲン又は
C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-Q-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-C5-10-ヘテロアリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-Z1-R5、-Q-NR4-CO-Z1-R5、-Q-NR4-CO-X-R6、-Q-NR4-SO2-X-R7、-Q-NR4-SO2-Z1-R7、-Q-NR4-Z1-R8、-Z1-SO2-R16、-SO2-Z1-R16、CN、CF3、NO2、-COOH、-O-C1-3-アルキル、-Z1-OH、OH及びCONR4R8の中から選択される基、
又は
下記式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)及び(VII)の中から選択される基を表し、
【化２】
（式中、
Xは、結合又はOを表し、
Z1は、結合、又はNH2若しくはC1-6-アルキルで置換されていてもよいC1-4-アルキレンを表し、
Qは、結合又はC1-6-アルキルを表し、
R4は、H又はC1-3-アルキルを表し、
R5は、NR4R8、
又は
C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基、
又は
下記式(X)の置換されていてもよい基を表し、
【化３】
R6は、C1-5-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリール及びベンジルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R7は、C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R8は、H、-COCH3、
又はC3-6-シクロアルキル、ベンジル、C3-8-ヘテロシクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、及びC1-4-アルキルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R14、R17は、同一又は異なっていてよく、
H又はC1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-CO-C1-4-アルキル、-CO-NR4R8、-NR4R8、=O、CH2OH、CH2NH2、CHF及びCOOHの中から選択される基を表し、
或いは
R14、R17は、O、N及びSの中から選択される2個までのヘテロ原子を含む置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R15、R18は、同一又は異なっていてよく、
H又はC1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、-CO-C1-4-アルキル、-CO-NR4R8、-NR4R8、=O、CH2OH、CH2NH2、CHF及びCOOHの中から選択される基を表し、
或いは
R15、R18は、O、N及びSの中から選択される2個までのヘテロ原子を含む置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R16は、H、OH、NR4R8、
又は
C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R19は、-Q-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-C5-10-ヘテロアリール-Z1-R5、-Q-CO-NR4-Z1-R5、-Q-NR4-CO-Z1-R5、-Q-NR4-CO-X-R6、-Q-NR4-SO2-X-R7、-Q-NR4-SO2-Z1-R7、-Q-NR4-Z1-R8、-Q-Z1-SO2-R16、-Q-SO2-Z1-R16、-Q-CN、-Q-CF3、-Q-NO2、-Q-COOH、-Q-O-C1-3-アルキル、-Q-Z1-OH、-Q-OH及び-Q-CONR4R8の中から選択される基を表し、
Bは、C3-8-ヘテロシクロアルキル又はC3-6-シクロアルキルを表し、
Dは、C5-10-ヘテロアリール又はC6-14-アリールを表す）、
或いは
R2は、下記式(VIII)又は(IX)
【化４】
（式中、
Aは、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される基を表し、
Wは、N、C又はOを表し、
Z2は、結合又はC1-C4-アルキレンを表し、
R9、R10は、H、ハロゲン、又は
C1-3-アルキル、NR4R8、=O、-C1-2-アルキレン-フェニル、-NR4-C1-2-アルキレン-フェニル、-COO-C1-5-アルキル、-CO-フェニル、-CO-C1-5-アルキル、-CO-Z2-C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、C3-6-シクロアルキル及び置換されていてもよいC5-8-ヘテロシクロアルキルの中から選択される基を表し、
R11は、H又はC1-3-アルキルを表し、
R12は、H、C1-4-アルキル、-Z2-NR4R8又は-Z2-O-C1-3-アルキルを表し、
或いは
R11とR12が置換されていてもよいN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R13は、H又はC1-3-アルキルを表し、
或いは
R13とR12がN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成している）
の基を表し、
R3は、H、ハロゲン又は
SO2R4、SO2NHR4、-CH2SO2R4、-CH2SO2NR5R6、CONH2、CONHMe、NHSO2Me、COOH、CH2OH、CN、NO2、NH2、CF3、OH及びOMeの中から選択される基を表す）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項２】
R2又はR3の少なくとも１つが-NR4-SO2-X-R7、-NR4-SO2-Z1-R7、-Z1-SO2-R16及び-SO2-Z1-R16の中から選択される基を表す、請求項１に記載の式１の化合物。
【請求項３】
R9又はR10の少なくとも１つが水素を表す、請求項１又は２に記載の式１の化合物。
【請求項４】
R1がC1-C3-アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項５】
R2が、-CO-NR4-C6-14-アリール-Z1-R5、-CO-NR4-Z1-R5、-NR4-CO-Z1-R5、-NR4-CO-X-R6、-NR4-SO2-Z1-R7、-Z1-SO2-R16、NO2及びCONR4R8の中から選択される基、
又は
下記式(III)若しくは(IV)の基を表し、
【化５】
（式中、
Xは、結合又はOを表し、
Z1は、結合又はC1-3-アルキレンを表し、
R4は、Hを表し、
R5は、NR4R8、
又は
C3-6-シクロアルキル、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される置換されていてもよい基、
又は
下記式(X)の置換されていてもよい基を表し、
【化６】
R6は、C1-5-アルキルを表し、
R7は、C1-3-アルキル及びフェニルの中から選択される置換されていてもよい基を表し、
R8は、Hを表し、
R14、R17は、同一又は異なっていてよく、
H、C3-6-シクロアルキル又は=Oを表し、
R15、R18は、同一又は異なっていてよく、
H又はCOOHを表し、
或いは
R16は、H又はC1-3-アルキルを表し、
Bは、C3-8-ヘテロシクロアルキルを表し、
Dは、C6-14-アリールを表す）、
或いは
R2が、下記式(VIII)又は(IX)
【化７】
（式中、
Aは、C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C3-8-ヘテロシクロアルキル及びC5-10-ヘテロアリールの中から選択される基を表し、
Wは、N、C又はOを表し、
Z2は、結合又はC1-C4-アルキレンを表し、
R9、R10は、H、ハロゲン、又は
C1-3-アルキル、NR4R8、=O、-C1-2-アルキレン-フェニル、-NR4-C1-2-アルキレン-フェニル、-COO-C1-5-アルキル、-CO-フェニル、-CO-C1-5-アルキル、-CO-Z2-C3-6-シクロアルキル、C6-14-アリール、C5-10-ヘテロアリール、C3-6-シクロアルキル及び置換されていてもよいC5-8-ヘテロシクロアルキルの中から選択される基を表し、
R11は、H、C1-3-アルキルを表し、
R12は、H、C1-4-アルキル、-Z2-NR4R8又は-Z2-O-C1-3-アルキルを表し、
或いは
R11とR12が置換されていてもよいN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成し、
R13は、H又はC1-3-アルキルを表し、
或いは
R13とR12がN含有5〜6員ヘテロ環式環を形成している）
の基を表す、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項６】
医薬組成物としての請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物。
【請求項７】
その病理がPI3-キナーゼの活性に関係する疾患の治療用医薬組成物を調製するための請求項１〜６のいずれか１項に記載の式１の化合物の使用であって、治療的に有効な用量の式１の化合物が治療利益を与えうる、使用。
【請求項８】
前記疾患が、気道の炎症性及びアレルギー性疾患であることを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記疾患が、慢性気管支炎、急性気管支炎、細菌若しくはウイルス感染又は真菌若しくは寄生虫に起因する気管支炎、アレルギー性気管支炎、毒性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎（COPD）、喘息（内因性又はアレルギー性）、小児喘息、気管支拡張症、アレルギー性肺胞炎、アレルギー性又は非アレルギー性鼻炎、慢性副鼻腔炎、嚢胞性線維症又は膵臓線維症、α-1-アンチトリプシン欠乏症、咳、肺気腫、間質性肺疾患、肺胞炎、過敏性気道、鼻ポリープ、肺水腫、種々起源、例えば放射線誘発若しくは吸引に起因する間質性肺炎、又は感染性間質性肺炎、膠原病、例えばエリテマトーデス、全身性強皮症、サルコイドーシス及びベック病の中から選択されることを特徴とする請求項７又は８に記載の使用。
【請求項１０】
鼻粘膜の疾患に関係することを特徴とする請求項７に記載の使用。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の１種以上の化合物を含むことを特徴とする医薬製剤。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物を含むことを特徴とする、吸入による投与用の医薬製剤。
【請求項１３】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式１の化合物に加えて、β様物質、抗コリン作用薬、コルチコステロインド、PDE4-インヒビター、LTD4-アンタゴニスト、EGFR-インヒビター、ドーパミン-アゴニスト、抗アレルギー薬、PAF-アンタゴニスト及びPI3-キナーゼインヒビターから成る群より選択される医薬的に活性な化合物を含み、２又は３種の活性物質の組合せを含むこともある、医薬組成物。
【請求項１４】
下記式Z9の化合物
【化８】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１５】
下記式Z12の化合物
【化９】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１６】
下記式Z13の化合物
【化１０】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【請求項１７】
下記式Z16の化合物
【化１１】
（式中、R1及びR3は、前記意味を有する）、
及びその医薬的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【公表番号】特表２０１０−５１７９５７（Ｐ２０１０−５１７９５７Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４７６５３（Ｐ２００９−５４７６５３）
【出願日】平成２０年１月２８日（２００８．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５０９８６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９２８３１
【国際公開日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月２８日（２００８．１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５０９８６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９２８３１
【国際公開日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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