説明

PPAR活性化化合物及びこれを含有する医薬組成物

【課題】PPARαを選択的に活性化する化合物の提供。
【解決手段】次の構造式


で表わされるチアゾール系化合物又はその塩、あるいはオキサゾール系化合物又はその塩、またはイミダゾール系化合物又はその塩等、及びこれを含有する医薬組成物が、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体(PPAR;Peroxisome Proliferator−Activated Receptor)のうちαタイプ(PPARα)を選択的に活性化し、高脂血症、動脈硬化症、糖尿病、糖尿病合併症、炎症、心疾患等の疾患の予防及び/又は治療薬として有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の一般式(1)
【化1】

(式中、R1及びR2は同一又は異なって水素原子、メチル基又はエチル基を示し;R3a、R3b、R4a及びR4bは同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、C1-4アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-4アルコキシ基、C1-4アルキルカルボニルオキシ基、ジ−C1-4アルキルアミノ基、C1-4アルキルスルフォニルオキシ基、C1-4アルキルスルフォニル基、C1-4アルキルスルフィニル基又はC1-4アルキルチオ基を示すか、R3aとR3bあるいは R4aとR4bが結合してアルキレンジオキシ基を示し;Xは酸素原子、硫黄原子又はN−R5(R5は水素原子、C1-4アルキル基、C1-4アルキルスルフォニル基、C1-4アルキルオキシカルボニル基を示す)を示し; YはS(O)l基(lは0〜2の数を示す)、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はNH基を示し;ZはCH又はNを示し;nは1〜6の数を示し;mは2〜6の数を示す)で表わされる化合物又はその塩。
【請求項2】
Xが酸素原子であり、ZがCHである請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする医薬。
【請求項4】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする高脂血症治療剤。
【請求項5】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする動脈硬化症治療剤。
【請求項6】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする糖尿病治療剤。
【請求項7】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする糖尿病合併症治療剤。
【請求項8】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする炎症治療剤。
【請求項9】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩を有効成分とする心疾患治療剤。
【請求項10】
請求項1又は2記載の化合物又はその塩及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【公開番号】特開2009−114185(P2009−114185A)
【公開日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−281020(P2008−281020)
【出願日】平成20年10月31日(2008.10.31)
【分割の表示】特願2005−513668(P2005−513668)の分割
【原出願日】平成16年9月2日(2004.9.2)
【出願人】(000163006)興和株式会社 (618)
【Fターム(参考)】