【課題】フィルターを使用して細胞膜をトラップする方法の問題点を解決した、かつ高速のスクリーニング法を提供すること。
【解決手段】ゲル濾過層が予め担持された容器に、ABCタンパク質を発現している膜画分又はABCタンパク質を発現している細胞及びABCタンパク質の基質を含む溶液を接触させるステップ；当該接触後の容器を遠心するステップ；及び当該容器中の溶出層中の基質量を測定するステップ；を含む、前記方法、並びに、ABC(ATP Binding Cassette)タンパク質の輸送活性の測定方法であって、ゲル濾過層が予め担持された容器に、ABCタンパク質を発現している膜画分又はABCタンパク質を発現している細胞及びABCタンパク質の基質を含む溶液を接触させるステップ；当該接触後の容器を遠心するステップ；及び当該容器中の溶出層中の基質量を測定するステップ；を含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】新しい作用機序に基づいた血管新生を亢進又は抑制する化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ＰＩＶＫＡ−ＩＩを亢進する化合物を血管新生亢進物質とするスクリーニング方法、及びＰＩＶＫＡ−ＩＩを抑制する化合物を血管新生抑制物質とするスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法による、創薬スクリーニングのためのハイスループット対応も可能な、特異性の点に特に優れたＯｎ−ｃｈｉｐでのプロテインキナーゼ活性の評価系を提供する。
【解決手段】ペプチドもしくは蛋白質が固定化されてなるチップ上で、プロテインキナーゼを含有するもしくは含有すると考えられる溶液を作用させることにより該ペプチドもしくは蛋白質のリン酸化を、放射性物質で標識されてなるリン供与体物質を用いる方法により検出するに際し、放射性物質で標識されていないリン供与体物質を共存させるか、もしくは放射性物質で標識されていないリン供与体物質の共存下でインキュベーションさせてからチップ上でのリン酸化反応を行うことを特徴とするリン酸化検出方法。 （もっと読む）

本発明は、単離されたリネゾリド混入物であるデスフルオロリネゾリド、その製造、及び参照基準としてのその使用を提供する。
【化１】
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本発明は、被験体における体重増加もしくは脂肪過多症もしくは体脂肪率の調節因子として、または肥満およびそれに関連する状態のための医薬品としての１種以上の候補化合物をスクリーニングするためにＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）を使用する方法に関する。本発明の逆作用薬および拮抗薬は、高血圧、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、２型糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠性心疾患、および脳卒中を含む、肥満およびそれに関連する状態の予防または治療のための治療剤として有用である。本発明の作用薬および部分作用薬は、悪液質を含むがこれに限定されない、体重の増加によって改善される障害の予防または治療のための治療剤として有用である。
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【課題】本発明は、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのアッセイ法およびスクリーニング法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、β-セクレターゼタンパク質を固体支持体上に固定化する段階、タグ化β-セクレターゼ阻害剤の存在下でそれを被検化合物と接触させる段階、および被検化合物がβ-セクレターゼ阻害剤であるか否かを評価するため、被検化合物の存在下と非存在下でのタグ化β-セクレターゼ阻害剤の結合の程度を比較する段階を含む、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのアッセイ法を提供する。さらに本発明は、β-セクレターゼ阻害剤のスクリーニング法、新規なβ-セクレターゼ阻害剤、および、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのタグ化β-セクレターゼ阻害剤としてのそれらの使用、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのキット、ならびにアルツハイマー病およびその他の脳血管アミロイドーシスの治療において使用するための新規なβ-セクレターゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本開示は、呼気試験装置ならびに肝臓機能および代謝能力評価のための、または肝臓の健康状態および／または肝臓傷害の程度を査定するための方法に関する。特に、肝臓異常を評価する方法が提供され、該方法は、水溶液型における同位体標識されたメタセチン、メタセチンの塩または誘導体を対象に投与後の、対象の呼気中のメタセチン、その塩もしくは誘導体の代謝産物をオンラインでモニターすることを含む。また、肝臓異常を評価するための装置が提供され、該装置は対象の呼気中の、標識されたメタセチン、またはその塩もしくは誘導体の代謝産物の同位体レベルをオンラインでモニターすることに適合した１つ以上のセンサー；および継続様式における１つ以上のセンサーの試料測定に適合したコントローラーを含む。 （もっと読む）

本発明の方法では、インビボ環境において、リンパ球の増殖、クローン拡大、輸送および/またはリンパ組織への動員を測定することｆが可能である。リンパ球の増殖、クローン拡大、動員および/または輸送は、新しく合成されたDNAを標識するために安定同位体を使用し、新しく標識されたDNAを単離し、単離されたDNAの濃縮を質量分析法または他の適当な技法で定量することによって測定される。このような方法は、リンパ球の増殖、クローン拡大、動員および/または輸送に対する刺激効果または阻害効果について候補薬物をスクリーニングするのに役立つ。本方法では、HIV感染などの免疫調節の障害における治療剤の発見およびワクチン効力の最適化も可能である。 （もっと読む）

【課題】従来のガス定量測定装置を用いて実験用動物の二酸化炭素発生量を測定する場合には、検出能力の点から使用できる動物はラット等の極小動物に限られていた。また、測定精度も不十分であった。
【解決手段】一端からガスを導き他端で外に排出するガス流通経路３と、閉鎖系収容容器５と、収容容器５から出てきたガスを流入させて検出する検出部２７と、ガスが検出部２７をバイパスするよう導くバイパス経路３９と、検出部２７を通過するガス流通経路（検出経路３８）とバイパス経路３９とを切替可能に接続する電磁バルブ４１と、電磁バルブ４１を所定の時間間隔で制御するコントローラ４５とを備え、更にいずれの経路をガスが通過してもガス流量を同量になるよう、アンモニア吸収ビン２９にＨ₂ＳＯ₄液を入れ、その液面高さにより通気抵抗を調整してガス流量を律速させる。 （もっと読む）

本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。
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哺乳動物組織又は細胞試料における一又は複数のバイオマーカーの発現を検査する方法及びアッセイを提供する。開示した方法及びアッセイによって、ＧａｌＮａｃ−Ｔ１４又はＧａｌＮａｃ−Ｔ３等のＧａｌＮａｃ−Ｔ関連分子の発現の検出が、該組織又は細胞試料がＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬ及び抗ＤＲ５アゴニスト抗体などのアポトーシス誘導剤に対して感受性であるか否かを予測又は暗示するものである。また、キット及び製造品も提供される。 （もっと読む）

グルコース輸送を調節するための方法および組成物を本明細書において提供する。 （もっと読む）

【課題】 動脈硬化症、高脂血症、糖尿病、高血圧症、中心性肥満症、或いは心筋梗塞などの生活習慣病と言った疾病に共通する前段階の代謝異常（メタボリックシンドローム）の検査法を提供することである。
【解決手段】 （コリン型のプラスマローゲン含有量）／（エタノールアミン型のプラスマローゲン含有量）を求めるステップを具備する疾病の検査法。 （もっと読む）

人工血小板として使用するのに適した治療因子が、記載される。その因子は、不溶性キャリアに結合されたフィブリノゲン結合前駆体を含み、ここでそのフィブリノゲン結合前駆体は、創傷部位特異的因子（例えば、トロンビン）によって、そのキャリアに結合されたフィブリノゲン結合成分へと変換されることができる。そのフィブリノゲン結合成分は、そのフィブリノゲン結合前駆体と比較して、フィブリノゲンへの結合能力が増大する。その因子は、患者固有の血小板における欠損（例えば、血小板数の遺伝性または後天性の欠損（血小板減少症）あるいは機能の遺伝性または後天性の欠損（血小板無力症））を有する患者を処置するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明の結腸癌を検出及び診断する方法について記載する。一つの態様において、診断方法は、結腸癌細胞と正常細胞を識別するTOM34の発現レベルを決定する段階を含む。最後に、本発明は、結腸癌の治療に有用な治療剤のスクリーニング方法、結腸癌の治療方法、及び対象に結腸癌に対するワクチン接種を行う方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

本発明は、顆粒膜細胞のアポトーシスを調節する方法に関する。該方法は次の各段階、（ｉ）顆粒膜細胞が曝露されるＢＭＰ−１５及び／又はＢＭＰ−６の濃度及び／又は活性を調節する段階、（ｉｉ）顆粒膜細胞内のＢＭＰ−１５依存性シグナル伝達経路の活性を調節する段階、（ｉｉｉ）顆粒膜細胞内のＢＭＰ−６依存性シグナル伝達経路の活性を調節する段階
の内の一以上を含む。 （もっと読む）

本発明は、線維化変性のインビトロ検出のための、ウロモジュリン、MAC2BP、AGP1およびカテプシンＡの中から選択される少なくとも２つのマーカーの組合せの使用に関する。さらに、本発明は、生物試料中の該マーカーのレベルの測定のためのキットに関する。
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本発明は、ポリペプチドのメチルトランスフェラーゼ活性を検出する方法およびメチルトランスフェラーゼ活性のモジュレーター、より具体的には、SMYD3による網膜芽細胞腫のメチル化のモジュレーターをスクリーニングする方法を特徴とする。さらに、本発明は、このように同定されたモジュレーターを用いて、結腸直腸癌、肝細胞癌、膀胱癌および/または乳癌を予防または治療するための方法または薬学的組成物を提供する。N末端短縮型SMYD3(aliasZNFN3A1)は、より高いメチル化活性を有する。Lys824は、SMYD3のRB1タンパク質上の好ましいメチル化部位である。 （もっと読む）

本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）