【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

大量生産に適したモンテルカストナトリウム中間体の合成方法の提供を目的とする。
【解決手段】この目的を達成するため、本発明は大規模な生産に好適なモンテルカストナトリウム中間体２−（２−（３−（２−（７−クロロ−２−キノリニル）エテニル）フェニル）−３−オキソプロピル）フェニル）プロピルアルコールの製造方法を提供する。この製造方法は、７−クロロキナルジン及び３−シアノベンズアルデヒドを出発原料として縮合させた後、ハロゲン化化合物２−（２−ｏ−（２−ハロゲン化エチル）フェニルプロピル）テトラヒドロピランエーテルと反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（例えば、６−シアノ−Ｎ−［２−エチル−４−（１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン−２−イル）−６−メチルフェニル］−２−ナフタミド）で表わされるカルボキサミド類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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本発明は、ヨードニウム塩のフッ素化のための改良方法であって、フリーラジカル捕捉剤を含むヨードニウム塩の溶液を反応の実施前に貯蔵することを含んでなる方法を提供する。本発明の方法は自動化することができ、これは本発明の方法が放射性フッ素化である場合に特に好都合である。したがって本発明は、自動化合成装置で本発明の方法を実施するために適した、ヨードニウム塩溶液を含むカセットも提供する。 （もっと読む）

【課題】発光効率に優れ、寿命が画期的に改善された有機電界発光素子、およびこの素子を実現するための新たな電界発光化合物を提供する。
【解決手段】新規な有機発光化合物、及びこれを電界発光層に使用する有機電界発光素子を提供する。当該有機電界発光化合物は、下記化学式により表される化合物であることを特徴とする。これらの有機電界発光化合物は、発光効率がよくて、材料の色純度及び寿命特性に優れているので、その化合物から駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤを製造することができる。


（式中、Ｒ１−Ｒ１６は、Ｈ、ハロゲン、アリール環、シクロアルキル環等を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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本出願は、結晶性のモンテルカスト１，２−エタンジスルホン酸塩およびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩に関する。これらの塩は、ロイコトリエン媒介疾患および障害の治療のための治療薬として有用である。本出願は、また、前記塩、ならびに塩および任意選択で他の治療薬を含む医薬組成物を調製するための方法ならびに中間体にも関する。
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

立体異性体またはその混合物を含むモンテルカストまたはその薬学的塩類またはその溶媒和物の精製方法であって、除かれる不純物のタイプに応じた特定範囲のｐＨおよび温度で、有機溶媒と水の混合物中で、モンテルカストまたはその不純物の選択的抽出の特定の組を行うことに関する。特に、塩形態の粗モンテルカストを含む水相を、１２．０と１３．５の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって少なくとも一回の洗浄すること；任意に、８．５と１０．０の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって一回またはそれより多く洗浄することを含む。モンテルカストは、４．５と８．０の間に含まれるｐＨにおける酸性化と溶媒抽出によって回収され、酸としてまたは塩形態で分離される。 （もっと読む）

【課題】モンテルカストおよびその前駆体の合成方法を提供する。
【解決手段】本発明は、2-[3-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)エテニル]-フェニル]-3-オキソプロピル]安息香酸メチルエステルを立体選択的に還元して、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを合成する方法、およびモンテルカストおよびその塩を合成する方法を提供する。本発明はさらに、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを精製する方法を提供する。本発明の還元方法では、キラルな試薬を用いて所望の還元生成物を高い鏡像異性体過剰率（ee）で合成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³は、各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₇-シクロアルキル、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₂-C₆-アルケニルオキシ、C₂-C₆-アルキニルオキシ、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルコキシ、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルコキシ、C(OH)(CF₃)₂、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、C(R^a)=O、C(R^a)=NOR^b、C(=O)OR^xまたはC(=O)NR^xR^yであり；R^aは、水素またはC₁-C₄アルキルであり；R^bは、水素、C₁-C₄-アルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₂-C₄-アルキニル、C₁-C₄-ハロアルキルまたはC₂-C₄-ハロアルケニルであり；R^x、R^yは、各々独立して、水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-チオアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)₂C₁-C₄-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₁-C₄-アルキル-C₃-C₆-シクロアルキル、C₃-C₆-アルケニル、C₃-C₆-アルキニルであり；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、またはC(=O)OR^cであり；R^cは、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニルまたはC₂-C₆-アルキニルであり；mおよびnは、各々独立して、1、2、3、4、または5であり；pは、0、1、2、3、4、または5である)で表されるキノリン誘導体、ならびにそのN-オキシド、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、化合物(I)を製造するための方法および中間体、昆虫類、ダニ類または線虫類を駆除するための化合物(I)の使用、ならびに化合物(I)を用いて寄生生物による寄生または感染に対して動物を処理、防除、予防または保護する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】工業的に利用可能なパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を用いて、含フッ素ジヒドロキノリン化合物、含フッ素キノリン化合物を高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】２−ビニルアニリン化合物とパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を、トリアルキルシラン化合物の存在下に反応させることを特徴とする含フッ素ジヒドロキノリン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

対応するスルホネートを１-(メルカプトメチル)シクロプロピル)メタノールと反応させることにより先に調製される式(ＶＩ)の新規の中間化合物から、モンテルカストを調製する方法を含む。化合物(ＶＩ)をグリニャール試薬と反応させて、エステル基を第３級アルコールに転換させ、続いて第１級アルコールをスルホネートに転換させ、スルホネート基をシアノ基で置換し、最終的に加水分解反応により、シアノ化合物をカルボン酸化合物に変え、モンテルカストを得る。またモンテルカストは、対応するアミドを加水分解反応させて調製することもできる。かかる調製方法に有用な新規の中間化合物も含む。

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パラジウム触媒の非存在下で特に３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンを含む、キノリン環系の８位にアミン基を有する３−フェニルスルホニルキノリンを製造する新規な簡略化され、かつ経済的な方法を述べる。そのように製造された３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンは、所望によりその多形形態のうちの１つに結晶化することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する方法に関する。アルコール、またはカルボニル化された化合物から、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する本発明の方法は、場合によって塩基の存在下で、これらの１種とフッ素化試薬とを反応させることを含む。本発明は、フッ素化剤が、式（Ｆ）


［式中、Ｒ_０は、アルキルまたはシクロアルキル基を表す。］に対応するピリジニウム主体を含む試薬であることを特徴とする。
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