Fターム[4C031EA17]の内容
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Fターム[4C031EA17]に分類される特許
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アルツハイマー病および癌の治療のためのクマリン系化合物
神経変性疾患及び癌に対するさらなる治療薬の必要性が存在する。本発明は、クマリン系化合物、それらの医薬組成物、及びそれらを用いた疾患の治療方法に関する。γ−セクレターゼ阻害薬として有用な式I(X、R1、R2及び添字tは、本明細書に定義されている通りである)の化合物を含む化合物を提供し、該化合物を含む組成物、並びに例えばアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療又は予防するための該化合物の使用方法を提供する。
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キノリン誘導体の調製方法
遺伝性および孤発性の腎乳頭腫および扁平上皮癌で、c-Metのキナーゼ領域の活性化が確認されている。従って、c-Metの調節は癌および癌関連疾患の治療手段として望ましい。本明細書はプロテインキナーゼの酵素活性の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。より具体的には、本明細書は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、浸潤などの細胞活動の調節に役立つ化合物の調製方法に関する。
式i(1) の化合物
またはその薬学的に許容される塩を調製する方法。
式中、R1およびR2は、それらが結合する窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
X1はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
X2はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
sは2〜6である。
n1は0〜2である。
n2は0〜2である。
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キノリン誘導体の調製方法
式i(1)の化合物
またはその薬学的に許容される塩を調製する方法。
式中、R1およびR2は、それらが結合する窒素原子と共に、6員のヘテロシクロアルキル基を形成する。
X1はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
X2はH、Br、Cl、Fのいずれかである。
sは2〜6である。
n1は1〜2である。
n2は1〜2である。
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化合物及び使用方法
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 (もっと読む)
AXLキナーゼ阻害剤としてのキノリン誘導体
本発明は、AXL受容体ファミリーの受容体チロシンキナーゼの阻害剤である新規な化合物に関する。これら化合物は、AXLファミリーの受容体の機能亢進に関連する疾患、AXLファミリーの受容体の機能亢進に伴う疾患又はAXLファミリーの受容体の機能亢進を原因とする疾患の治療又は予防に適している。本化合物は、例えば癌、特に癌転移等の過剰増殖性疾患の治療に適している。
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キノリン誘導体およびそれを有効成分として含んでなる殺虫剤
【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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キノリン誘導体およびそれを有効成分として含んでなる殺虫剤
【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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キノリン誘導体およびそれを有効成分として含んでなる殺虫剤
【課題】農園芸用殺虫剤として使用可能である、優れた殺虫活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその農園芸上許容可能な酸付加塩。
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代謝障害を治療するための二環状アリールおよびヘテロアリール化合物
式(I):
(I)
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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キノリン及びその治療的使用
式(I):
(式中、R1はハロゲン又はシアノであり、R2は水素又はメチルであり、R3及びR4は独立して−OR6、1つ又は複数のハロゲン原子で必要に応じて置換された、C1〜C6アルキル若しくはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は水素又はハロゲンであり、R6は、1つ又は複数のハロゲン原子で必要に応じて置換された、C1〜C6アルキル又はC3〜C6シクロアルキルであり、Xは−CH2−、−S−、又は−O−であり、Y及びY1の一方が水素であり、且つ他方がOR6、−C(=O)R7、NR8SO2R6、又は本明細書中で言及される複素環基から選択される複素環基であり、R6、R7及びR8は本明細書中で定義される基である)の化合物は、例えば喘息及びCOPDの治療において有用なCRTH2リガンドである。
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CRTH2受容体リガンドとしてのキノリン誘導体
特定のキノリン誘導体は、炎症性成分を有する状態の治療に有用である、CRTH2アンタゴニストである。 (もっと読む)
血管新生阻害剤としてのスピロ置換化合物
(I)本発明は、式Iのスピロ(四炭素)置換化合物、それらの調製方法、有効成分としてそれらを含む薬剤組成物、プロテインチロシンキナーゼに関連する癌など血管新生に関連する疾患状態の治療方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ阻害を低減する作用を生ずるのに使用する医薬品としてのそれらの使用に関する。
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抗糖尿病二環式化合物
アリール基のうちの1つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Gタンパク質共役受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に2型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 (もっと読む)
アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成法
【課題】アルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】本発明はアルデヒド、ケトン、オキシム、アミン及びヒドロキサム酸化合物の固相合成方法並びにそれらに有益なポリマーヒドロキシルアミン樹脂化合物に関する。
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キノリン化合物および使用方法
式(I)の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式(I)の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。
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3,4−二置換クマリン及びキノロン化合物
本発明は、3,4-二置換クマリン及びキノロン誘導体、並びに、それらを調製する方法に関する。本発明は、さらにまた、3,4-二置換クマリン又はキノロン誘導体を投与することによる、C型肝炎ウイルスの感染症を治療する方法にも関する。 (もっと読む)
キノリン誘導体
本発明は、X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、環A、r及びR6のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式(I)のキノリン誘導体:又は医薬的に受容可能なその塩;その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)
脂肪酸シンターゼ(FAS)のインヒビター
本発明は、FAS活性を阻害する置換された3−アリール−4−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、FAS活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)
依存性イオンチャネルを調節するための組成物および方法
依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、4位でN(H)、C(O)、またはO部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 (もっと読む)
キノリンおよびその治療的使用
【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式[1]の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なCRTH2アンタゴニストである[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−S(O)nR6、−SO2NR7R8、−NR7R8、−NR7C(O)R6、−CO2R7、−C(O)NR7R8、−C(O)R6、−NO2、−CNまたは−OR9基であり;それぞれのR6は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり;R7、R8は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−(C1〜C6アルキル)−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり;R9は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−(C1〜C6アルキル)−、または−SO2R6基であり;Aは、−CHR10−、−C(O)−、−S(O)n−、−0−、または−NR10−であり、nは0〜2の整数であり、R10は水素、C1〜C3アルキル、またはC1〜C6フルオロアルキル基であり;Bは、直接結合、または−CH2−、−CH2CH2−、−CHR11−、−CR11R12−、−CH2CHR11−、−CH2CR11R12−、−CHR11CHR12−、および式−(CR11R12)p−Z−の二価基から選択される二価基であり、ZはR1、R2およびR3を保有する環に結合しており;R11はC1〜C3アルキル、シクロプロピル、C1〜C6フルオロアルキルであり;R12はメチルまたはフルオロメチルであり;pは独立して1または2であり;Zは−0−、−NH−、または−S(O)nであり、nは0〜2の整数であり;Xは、カルボン酸、テトラゾール、3−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式C(=O)NHSO2R6もしくはSO2NHC(=O)R6の基であり;Yは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である]。
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