本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、一般式 (I) のアルキリデンテトラヒドロナフタレン誘導体、それらの製造方法および抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、Ｒ^１がブロモであり、ｐ＝１、Ｒ^２がアルキルオキシであり、Ｒ^３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ｑ＝１、Ｒ^４およびＲ^５が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６が水素であり、ｒが０または１に等しく、そしてＲ^７が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための１種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物：
【化１】


[式中、Ｒ^１は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し；ｎは０または１を表し；Ｒ^２は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基を表し；ｍは０または１を表し；Ｒ^３はＨまたはＣ_１−４アルキル基を表し；Ｌ^１はｒが２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｒを表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロヘキシル基の１，３もしくは１，４位を介してシクヘキシル基に連結したシクロヘキシル基を表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロペンチル基の１，３位を介してシクロペンチル基に連結したシクロペンチル基を表し、および特別に、Ｒ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、−Ｌ^１−Ｎ（Ｒ^４）−基は一緒になって、ピペリジニル窒素を通してＬ^２に連結し、ピペリジル環の４位を介してＮ−Ｒ^３に連結したピペリジル環を表し、ただしＲ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、ｒは２のみであり；Ｒ^４は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基（１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：アリール基またはヘテロアリール基）を表し；Ｌ^２は、結合、または、ｓが１、２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｓ（アルキレン鎖が１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：Ｃ_１−４アルキル基、フェニルまたはヘテロアリール）を表し；Ｒ^５は、アリール、ヘテロ環基またはＣ_３−８シクロアルキル基（フェニルもしくはヘテロアリール基へ縮合していてもよい）を表す]、並びにその光学異性体およびラセミ体、並びにその医薬的に許容できる塩、条件付で、そのような化合物の製造方法、それらの肥満、精神学的疾患、認識疾患、記憶疾患、精神分裂病、癲癇および関連状態、および例えば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病等の神経学的疾患、および痛み関連疾患の処置への使用、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR１であって、それ故に急性及び（又は）慢性神経疾患の制御及び（又は）予防に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



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本発明は、抗炎症としてこれらの生成する方法、およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。
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