本明細書においては、下記の式を有する化合物、並びにこれらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品を開示する：
【化１】

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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常などの治療に有用な式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。医薬組成物及び使用法もまた包含する。
【化１】

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【課題】 微生物の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることにより、トロンボポイエチン受容体アゴニストの重要中間体である光学活性なアルコール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】キャンディダ・クルセイ、キャンディダ・トロピカリス、キャンディダ・アルビカンス、キャンディダ・グラブラータ、キャンディダ・パラクルセイ、キャンディダ・ユティリス、キャンディダ・プシュードトロピカリス、キャンディダ・ルゴサ、ロードトルーラ・グルチニス・ヴァー・ダイレネンシス、ロードトルーラ・ルブラ、及びサッカロマイセス・セレビシアエからなる群より選ばれる菌株の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることを特徴とする、光学活性なアルコール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬品等の製造上重要な中間体である光学活性２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）の製造法を提供する。
【解決手段】 光学活性２−アミノ−３−（ヒドロキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（１）と塩化アルキル化合物（３）を有機溶媒中で反応させるに際して、ハロゲン化金属を共存させる事により、ラセミ化を抑制し、高収率で２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）を製造する。これにより光学純度の高い光学活性２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）を簡便かつ効率的に工業的規模で安定的に製造する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の双性イオン性アゾメチン染料を少なくとも１つ含む、ケラチン繊維着色用薬剤に関し、
【化１】


式中、ｚは、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）の複素環であり、
【化２】


式中、Ｒ８は、式（ＸＩＩＩ）のアルキルスルホネートラジカルである。
【化３】

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は、環状基である］で表されるＮ−シクロプロピル−スルホニルアミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明の目的は、代謝症候群および／または肥満および／または異常リポ蛋白血症の予防および／または処置を目的とした医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物：またはこの薬学的に許容される塩の１つの使用である。

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本発明は、式Ｉ


（式Ｉ）
（式中、Ａは、


の基であり、可変部分ＲおよびＲ_１〜Ｒ_７は、本明細書に記載されている）のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供する。これらの化合物は、ウイルス複製の阻害剤として有用である。かかる化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物によるウイルス感染治療の方法、ならびにかかる化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体もまた本発明によって提供される。
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本発明は、血糖降下剤または血中脂質降下剤としての式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基を表し、Ｒ²は、明細書に定義された式（II）で示される基を表し、Ｘは、酸素原子またはＮ−ＯＲ'基（Ｒ'は、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基、または直鎖もしくは分枝鎖状アリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す）を表す］で示される化合物に関する。
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本発明は、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式（Ｉ）の化合物に関するものである


［式中、Ｒ_１は、水素、シクロアルキル、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され；Ｙは、−（ＣＲ_４ａＲ_４ｂ）_ｍ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−および−Ｓ−からなる群から選択され；ｍは１、２または３であり；Ａｒ_３はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり；Ａｒ_３は１、２もしくは３もしくは４個の置換基で置換されて；Ａｒ_１は、フェニルおよび単環式の５員もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択され；Ａｒ_２は単環式５員ヘテロアリールであり、各Ａｒ_２は独立に未置換であるかアルキル、アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されており；Ｚは、−ＯＲ_９ａ、−アルキレニル−ＯＲ_９ａ、−ＮＲ_６Ｒ_９ｂおよび−アルキレニル−ＮＲ_６Ｒ_９ｂからなる群から選択される。］。
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【課題】 従来から提供されている殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】式（I）：
【化１】


［式中、Ａは置換されてもよいフェニル、置換されてもよい複素環基又は置換されてもよい縮合複素環基であり、Ｂは置換されてもよい複素環基（但し、ピリジルは除く）又は置換されてもよいシクロアルキルであり、Ｒ¹及びＲ²は各々独立に水素原子又はアルキルである］で表されるカルボン酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］のＮ−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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【課題】発熱量が大きい２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと塩化スルフリルとの反応の工業的なスケールでの実施に適した簡便で有利なチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
チアゾール化合物を、収率の低下を抑えて工業的スケールでの実施に適した簡便で有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】反応に不活性なガスを反応液相中に吹き込みながら、塩化スルフリルを加えて式（２）


（式中、Ｈａｌは塩素または臭素を表す。）
で示される２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと反応させることを特徴とする式（１）


の２−クロロ−５−クロロメチルチアゾールの製造方法。 （もっと読む）