【課題】発熱量が大きい２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと塩化スルフリルとの反応の工業的なスケールでの実施に適した簡便で有利なチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
チアゾール化合物を、収率の低下を抑えて工業的スケールでの実施に適した簡便で有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】反応に不活性なガスを反応液相中に吹き込みながら、塩化スルフリルを加えて式（２）


（式中、Ｈａｌは塩素または臭素を表す。）
で示される２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと反応させることを特徴とする式（１）


の２−クロロ−５−クロロメチルチアゾールの製造方法。 （もっと読む）

（４−オキソ−２−チオキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）酢酸を調製するための方法であって、（ａ）式（ＶＩＩＩ）（式中、ＹはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＴｓ、ＯＭｓであり、ＲはＣ₁〜₈アルキル、ベンジル、シクロアルキル、フェニル、および置換フェニル等である）の化合物を式（ＶＩＩＩＡ）（式中、ＭはＫ、ＮａまたはＬｉ、好ましくはＫであり、Ｒ１はＣ₁〜₄アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルおよびフェニル等である）の化合物と水性媒体中で反応させて、式（ＩＸ）の化合物を得ることと、（ｂ）塩基を使用して式（ＩＸ）の化合物を環化して、溶媒中で式（Ｘ）の化合物を得ることと、（ｃ）鉱酸水溶液を使用して（Ｘ）を加水分解することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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【課題】広いスペクトラムの植物病害に対して、低濃度で高い防除効果を安定的に発揮する新規なアジン誘導体化合物、およびそれらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるアジン誘導体またはその塩。


[式中、Ｘは、酸素原子あるいは直結を示し、ＹおよびＺは、それぞれ独立にフェニル基あるいは酸素原子、硫黄原子または窒素原子からなる群から選ばれた１個または２個以上の原子を含有する複素環を示す。] （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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本発明は、ＱＴ間隔延長およびこれに伴う先天性ＱＴ延長症候群、後天性ＱＴ延長症候群、心筋虚血、心不全、糖尿病または脳卒中（これらに限定されない）などの疾病の治療法に関する。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、 式Ｉ：
【化１】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド［式中、R¹はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、５〜６員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは５〜６員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは１〜６個の、任意に置換された、基R³のいずれかの組合せにより置換されていてもよく；R³はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環（当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい）であり；または-C(=G)R^a、-C(=G)OR^a、-C(=G)NR^a₂、-C(=G)[N=SR^a₂]、-C(=NOR^a)R^a、-C(=NOR^a)NR^a₂、-C(=NNR^a₂)R^a、-OC(=G)-OC(=G)OR^a、N=SR^a₂、-NR^aC(=G)R^a、-N[C(=G)R^a]2、-NR^aC(=G)OR^a、-C(=G)NR^a-NR^a₂、-C(=G)NR^a-NR^a[C(=G)R^a]、-NR^a-C(=G)NR^a₂、-NR^a-NR^aC(=G)R^a、-NR^a-N
[C(=G)R^a]₂、-N[(C=G)R^a]-NR^a₂、-NR^a-NR^a[(C=G)GR^a]、-NR^a[(C=G)NR^a₂]、-NR^a[C=NR^a]R^a、-NR^a(C=NR^a)NR^a₂、-O-NR^a₂、-O-NR^a(C=G)R^a、-SO₂NR^a₂、-NR^aSO₂R^a、-S(=O)R^a、-S(=O)₂R^a、-SO₂OR^a、または-OSO₂R^aであり；Gは酸素 または 硫黄であり；そしてR^aは本明細書に定義した通りであり；R²は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；xは２、３、４、５、６、または７であり；ただし、R²が水素でありかつxが３または４であるとき、R¹は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない］、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド；化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Ｉの使用；および化合物Ｉを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な２−アシルアミノチアゾール−４−カルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式


式中、
Ｒ^１は置換されてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されてもよいヘテロ環式基を示し、
Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、
Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを示し、
Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、そして
Ｘは水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示す、
で表される２−アシルアミノチアゾール−４−カルボキサミド類及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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式（Ｉ）の２−アシルアミノチアゾール−４−カルボキサミド類及び殺虫剤としてのその適用。


式中、
Ｒ^１は場合により置換されてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の場合により置換されてもよいヘテロ環式基を示し、
Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、
Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを示し、
Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示し、そして
Ｘは水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを示す、
で表される式（Ｉ）及び殺虫剤としての新規化合物の利用。
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本発明は、式（Ｉ）の殺真菌的活性化合物：（式中、Ｈｅｔは、酸素、窒素及び硫黄からそれぞれ独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５−又は６−員の複素環であって、該環は、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸により置換されており；Ｒ¹は、水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、ＣＨ₂Ｃ≡ＣＲ⁹、ＣＨ₂ＣＲ¹⁰＝ＣＨＲ¹¹、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂又はＣＯＲ¹²であり；Ｒ²及びＲ³はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルキル又はＣ_1-4ハロアルコキシであり；Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ、独立に、ハロ、シアノ及びニトロから選択され；あるいはＲ⁴及びＲ⁵の一方は水素であり、他方はハロ、シアノ及びニトロから選択され；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル又はＣ_1-4ハロアルコキシであり、ただしＲ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸の少なくとも１つは水素ではなく；Ｒ⁹、Ｒ¹⁰及びＲ¹¹はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル又はＣ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキルであり；そしてＲ¹²は、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はアリールである）、これらの化合物の調製、これらの化合物の調製に使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な化合物を含んで成る農薬組成物、上述の組成物の調製、及び植物病原性微生物、好ましくは真菌による植物の感染を制御又は予防するための農業又は塩芸における該活性成分又は組成物の使用、に関する。
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ＣＣＲ３の活性が介在する疾患、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用な、置換基が明細書に記載するとおりである式Ｉの化合物。
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【課題】 本発明の目的は高品質のエパルレスタット製造法を提供することにある。
【解決手段】 エパルレスタットの三級アミン塩を溶媒と酸の混合液に投入することにより、高品質の下式Ｉで表されるエパルレスタット（化学名：５−［（１Ｚ，２Ｅ）−２−Ｍｅｔｈｙｌ−３−ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｅｎｙｌｉｄｅｎｅ］−４−ｏｘｏ−２−ｔｈｉｏｘｏ−３−ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅａｅｔｉｃ ａｃｉｄ）を製造することができる。
【化１】
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一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（ＩＩ）の化合物。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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式Ｉの化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物を用いて、アテローム性動脈硬化症および関連する状態を治療する方法が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬおよびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。

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本発明は、精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式（Ｉ）
【化１】


｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；ＨＯ−Ｃ_１−６アルキル−；シアノ−Ｃ_１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ_１−６アルキル−；Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；フェニル−Ｃ_１−６アルキル−またはＨｅｔ^４−Ｃ_１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ_１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ_１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ^１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ^４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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