式(I):
【化１】


［式中、基R2、R3、R4、Q、XおよびYは、明細書に定義したとおりである］
で示される化合物または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグエステルは、増加したカルシウム涸渇または吸収に関連した骨状態の処置において有用である。
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本発明は貧血の改良された治療方法に関する。血栓症または高血圧症のリスクがｒｈＥＰＯ治療で観察されるよりも低い貧血治療に有用なＨＩＦ−αを安定化させる化合物を提供する。
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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、赤血球形成や鉄代謝を調節或いは増強するための方法及び化合物、更には、慢性疾患に伴う貧血や鉄欠乏症を治療或いは予防するための方法及び化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導因子を仲介する際の使用、ならびにインビトロおよびインビボで内因性エリトロポエチンを増加させることによる、エリトロポエチン関連状態の治療に適した化合物に関する。 （もっと読む）

ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な、光学活性３−アミノ−ブテンおよび１，２−ジヒドロキシ−３−アミノ−ブタン中間体化合物、並びにこれらの中間体化合物の製造法が開示される（式Ｉ）。
【化１】

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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘ）
【化１】


のアリール化合物及びヘテロアリール化合物を提供する。本発明の化合物は、アンタゴニストもしくは第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の部分アンタゴニストとして有用であり、血液凝固の内因性経路を阻害するのに使用することができる。式（Ｘ）において、Ｒ_１０２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＯＣＨ_２−フェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３から成る群より選択され、Ｒ_１０１、Ｒ_１０３、Ｒ_１０４及びＹは本明細書中に定義される。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明によれば、ネルフィナビルを代表とする化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗コロナウイルス剤、該抗コロナウイルス剤を有効成分とする抗ＳＡＲＳ剤及び該抗ＳＡＲＳ剤を用いるＳＡＲＳの治療方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、安全性の高い糖尿病治療又は予防効果を有する化合物のスクリーニング方法、及び安全性の高い糖尿病治療又は予防用医薬組成物を提供する。具体的には、ＰＰＡＲγ活性化作用及びＰＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する糖尿病の予防薬又は治療薬、及び該予防薬又は治療薬のスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式（Ｉ）［式中、．．．．．は、存在していないか、又は、共有結合であり；Ａは、フェニル、ナフチル及び５員又は６員のヘテロ環状基（ここで、該５員又は６員のヘテロ環状基は、Ｏ、Ｎ及びＳから互いに独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる）から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり；Ｑは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン及びＮＲ^９−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた４つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、ＯＨ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシから選択される１、２、３又は４の置換基を有しており；又は、Ａ−Ｑは、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（ここで、該アルキルは、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルチオ、ハロゲン又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）であってもよく；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳＯ_２であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり；Ｒ^１〜Ｒ^６及びＲ^９は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである］で表される。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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【課題】 次の式Ｉ


で示される新規なイソキノリン−３−カルボキサミドおよびその生理学的に活性な塩の提供。
【解決手段】対応するキノリン−２−カルボン酸とアミノカルボン酸エステルとの反応などによって製造することができ、脂肪症をひき起こさない強力なプロリル−４−ヒドロキシラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
【化３５６】

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一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R^1〜9、Z、n、X、A、およびR^bは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに2型糖尿病、肥満および脂質障害の治療のための薬剤としてのその製造および使用に関する。

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