本発明は、式Ｉの化合物に関し、かつ、疾患、特に腫瘍、および／またはその生成もしくは進行過程においてプロテインキナーゼが関与する疾患の治療用の医薬品のためのその調製および使用に関する。
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本発明は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する一般式(1)(式中、Q及びR¹〜R⁴は、請求項1のように定義される)の化合物、及び上述の特性を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】

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本出願は、新規二環式エナミノ（チオ）カルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片の調節剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−（ピリジン−２−イル）−ピリミジン及び寄生菌の防除におけるそれらの使用、並びに有効成分として該化合物を含有する除草剤に関する。式（Ｉ）において、Ｑは縮合した飽和の５、６若しくは７員炭素環、又は炭素環員に加えて、環員として酸素及び硫黄から選択される１若しくは２個のヘテロ原子を有する５、６若しくは７員ヘテロ環であり、該炭素環及びヘテロ環は非置換であるか又は置換基として１、２、３若しくは４個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を有し；Ｒ^１は水素、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルコキシ又はハロゲンであり；Ｒ^２は水素、ＮＯ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロゲンアルキル又はＣ_１−Ｃ_６−ハロゲンアルコキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルキル又はＣ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルコキシであり；Ｒ^４はフェニル、環原子として１、２、３若しくは４個の窒素原子を有するか又は酸素及び硫黄から選択される１個のヘテロ原子及び任意により１、２若しくは３個の窒素原子を有する５員ヘテロアリール、又は環員として１、２、３若しくは４個の窒素原子を有する６員ヘタリールであり、ここで、該フェニル、５及び６員ヘタリールは１、２、３又は４個の置換基Ｒ^ａを有していてもよい。
【化１】
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治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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本発明は、ヒトの健康関連分野に関し、さらに詳細にはマジンドールによる注意欠陥/多動障害(ADHD)の治療に関する。上記化合物は、単独療法としてまたは精神刺激薬など1以上の化合物と組み合わせて、ADHDおよび関連または共存症状の適用のために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ビアリールアミン類およびその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドおよびそれらを含む医薬組成物、それらの使用法、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−非置換Ｎ−（アリール−もしくはヘテロアリール）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、キナーゼ阻害剤としてのその使用、該化合物を含む新規医薬、温血動物、とりわけヒトの診断または治療処置に使用するための該化合物、キナーゼ、とりわけｔｉｅ−２キナーゼ活性の調節に応答する、疾患の処置における、または疾患の処置において有用である医薬を製造するためのその使用、該化合物を温血動物、とりわけヒトに投与することを含む処置法、および、該化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３キナーゼ、ＰＩ３キナーゼおよびチロシンキナーゼ、ＰＤキナーゼおよびｍＴＯＲ、またはＰＩ３キナーゼ、ｍＴＯＲおよびチロシンキナーゼの拮抗剤である新規な化合物を提供する。一態様では、本発明は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤（たとえば、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤、またはＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピロロピリミジン拮抗剤）である新規なキナーゼ拮抗剤を提供する。ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する化合物である。本発明のＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する置換ピラゾロピリミジン化合物である。
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本発明は、ピラゾロピリミジノン化合物を有効成分として含む前立腺肥大症（ＢＰＨ）、それと係わる下部尿路症状（ＬＵＴＳ）の予防及び治療剤、及び尿道平滑筋または前立腺平滑筋弛緩剤に関するもので、本発明によると、ｃ−ＧＭＰを分解するＰＤＥ５を阻害することで酸化窒素を提供することができ、提供された酸化窒素が尿道平滑筋または前立腺平滑筋を弛緩させて尿道圧を低めることにより、陽性前立腺肥大症及びそれにより随伴する下部尿路症状を治療することができる。さらに、本発明の治療剤は、他のＰＤＥ５阻害剤と比較して最高血中濃度に到達する時間が短くて半減期が長いので、服用回数を減らすことができ、副作用の発生頻度が低い安全な治療剤として有用に使用することができる。
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【課題】特定の有機化合物を半導体材料として用いることにより、実用的なキャリア移動度を有し、さらに化合物の置換基を選択する事によりｐ型、ｎ型及びアンバイポーラー型の電気特性を有する電界効果トランジスタを提供する事。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を半導体材料として用いた電界効果トランジスタ。
【化１】


（式（１）中、Ｘ₁及びＸ₂はそれぞれ独立に酸素原子、硫黄原子又はセレン原子を、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄はそれぞれ独立に水素原子、置換されていても良い脂肪族炭化水素基又は置換されていても良い芳香族基をそれぞれ表す。） （もっと読む）

本発明は、３−置換Ｎ−(アリール−またはヘテロアリール)−ピラゾロ[１,５−ａ]ピリミジン化合物、キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用、該化合物を含む新規医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの診断的または治療的処置に使用するための該化合物、疾患の処置におけるキナーゼ、とりわけｔｉｅ−２キナーゼ活性の調節に応答する疾患の処置に有用な医薬製剤の製造におけるそれらの使用、温血動物、とりわけヒトに該化合物を投与することを含む処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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本発明は、ＡＢＬチロシンキナーゼのＡＴＰポケットに対して高いアフィニティーを示す低分子量化合物、すなわち、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール類を提供する。例えば、これらの化合物は、特にＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性Ｔ３１５Ｉ ＡＢＬ突然変異体に対して、有意な抑制効力をも示すＡＴＰ競合性チロシンキナーゼインヒビターである。本発明の化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性ＡＢＬ媒介性疾患、例えばイマチニブ耐性慢性骨髄性白血病の治療において有用である。さらに、本発明は、キナーゼタンパク質、特にＴ３１５Ｉ突然変異ＡＢＬキナーゼのＡＴＰポケットに結合しうる化合物の特定のためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

哺乳動物の痛みの治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法、および痛みの治療的に有効な量の式Ｉで示される化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【課題】 活性酸素の一つであるスーパーオキシドアニオンとの反応により発光が誘起され、スーパーオキシドアニオンを光シグナルとして検出する発光物質であって、実用化が期待できる発光機能が優良な化学発光化合物を提供する。
【解決手段】 下記化学式で示されるイミダゾ[1,2-a]キノキザリン-（５H）-１-オン化合物をスーパーオキシドアニオン発光分析用試薬の有効成分として用いる。
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本発明は、式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン並びに薬学的に許容されるその塩、結晶多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体調節に関連する疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防するのに有用であり、且つ鎮静催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物及び所定の中間体並びに中間体それ自体を調製する合成法を提供する。
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本発明は、哺乳動物の、学習障害およびＡＤＤ／ＡＤＨＤおよび他の障害のような認知障害の治療方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）