哺乳動物の痛みの治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法、および痛みの治療的に有効な量の式Ｉで示される化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【課題】 活性酸素の一つであるスーパーオキシドアニオンとの反応により発光が誘起され、スーパーオキシドアニオンを光シグナルとして検出する発光物質であって、実用化が期待できる発光機能が優良な化学発光化合物を提供する。
【解決手段】 下記化学式で示されるイミダゾ[1,2-a]キノキザリン-（５H）-１-オン化合物をスーパーオキシドアニオン発光分析用試薬の有効成分として用いる。
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本発明は、式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン並びに薬学的に許容されるその塩、結晶多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体調節に関連する疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防するのに有用であり、且つ鎮静催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物及び所定の中間体並びに中間体それ自体を調製する合成法を提供する。
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本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体の有効量を含む組成物に関するものである。また、本発明は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体の有効量をその必要がある対象に投与するステップを含む、癌を処置または予防する方法に関するものである。具体的には、本発明の第１の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物あるいはその製薬的に許容される塩またはプロドラッグを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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【課題】ルテニウム等の枯渇性がある原料を使わず、安定で、太陽エネルギーの変換効率の高い色素増感型の光電変換セル用の光電変換用増感色素の提供。
【解決手段】下記式で示される光機能材料。


（式中、Ｄ¹およびＤ²は、それぞれ独立に、一価の有機残基を示すが、少なくとも一方は、電子供与性置換基を含む１価の有機残基を示す。Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、直接結合、アルキレン基、アルケニレン基、アリーレン基、二価の複素環基を示す。Ｘ¹は、酸性基を示し、Ｘ²は、水素原子、または酸性基を示す。） （もっと読む）

【化１】


ＴＲＰＶ１モジュレーターとして用いるに有用な特定のテトラヒドロ−ピリミドアゼピン化合物を記述する。前記化合物はＴＲＰＶ１が媒介する病気状態、障害および疾患を治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。従って、本化合物は例えば痛み、かゆみ、咳、喘息または炎症性腸疾患などを治療する目的で投与可能である。
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本発明は、少なくとも１種のＰＫＣ阻害剤、特にインドリルマレイミド誘導体、および少なくとも１種のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む医薬組合せ、ならびに、例えば、自己免疫疾患、例えば、Ｉ型糖尿病およびそれらと関連する障害、または移植拒絶反応を予防または処置するためのこのような組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明の置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れていて、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制して、アポモルヒネ（２ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）に誘導されたラットの行動過多を抑制する効果があるだけでなく、有効投与量でロータロッド機能障害を示さないので、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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腫瘍壊死因子アルファと関係する病的状態の処理を含む多様な疾患の処理に有用な、腫瘍壊死因子アルファの阻害剤を提供する。該腫瘍壊死因子アルファ阻害剤は以下に示す構造（化１）を持ち、その立体異性体、薬剤的に受容可能な塩、及び溶媒和物を含み、その置換基は本願で定義されている通りである。薬剤的に受容可能なキャリヤと組み合わされた腫瘍壊死因子アルファ阻害剤を含有する組成、及びその使用方法も提供する。


・・・（化１）
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本発明の目的は、式Iの化合物と、その医薬として許容される塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオ異性体と、そのラセミ化合物と、これらの化合物の調製方法と、これらの化合物を含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を用いてがんなどの病気を制御または予防する方法である。
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本発明は、下記の構造式Ｉに示される構造を有し、高い抗腫瘍活性を有しながら、且つ水に
溶解できる新規のカンプトテシン誘導体及びその応用、並びに当該化合物を含む医薬用組成物を提供する。本発明の化合物は、良好な抗腫瘍活性および水溶性を有しており、薬物開発において優れた将来性を有している。
【化３】

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本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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本発明は、ｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用による、ＮＳＣＬ、膵臓、結腸、または乳癌腫瘍、あるいは腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与もしくは治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法を提供する。また本発明は、ｍＴＯＲＣ１およびｎＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤が使用されることを特徴とする、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤との併用によって、患者における腫瘍または腫瘍転移の治療を目的とした薬剤を製造するための方法であって、該阻害剤は、その他の抗癌剤または放射線治療などのさらなる薬剤の投与または治療との併用、あるいは非併用により、同時または連続投与のいずれかを目的とする、方法も提供する。また本発明は、薬学的に許容される担体中に、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤、およびｍＴＯＲＣ１ならびにｍＴＯＲＣ２キナーゼの両方に結合し、直接阻害するｍＴＯＲ阻害剤を含む、医薬組成物も提供する。本発明の方法の実践に使用可能なＥＧＲＦキナーゼ阻害剤の、望ましい実施形態は、化合物エルロチニブＨＣ１（また、ＴＡＲＣＥＶＡ（登録商標）としても知られる）である。
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式(I)：


［式中、
R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q（式中、
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、nおよびpは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、-(Ar¹)_p-(Alk¹)_q-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（式中、Ar¹は、任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹、Alk²、ZおよびQは、前で定義されたとおりであり、p、q、rおよびsは、独立して0または1である）の基であり；R₃は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいメチル、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいエチル、シクロプロピル、-OH、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)CH₃または-NH₂である］
の化合物はHSP90阻害活性を有し、それゆえ、特に癌の治療に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子の新規な化合物を提供し、駆動電圧が低く、リーク電流の少ない有機ＥＬ素子を実現する。
【解決手段】下記一般式で表される化合物。


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₆は水素、アルキル基等、Ｘ₁〜Ｘ₃及びＹ₁〜Ｙ₃は水素、アルキル基等、ｎ及びｍは０又は１。Ａ_1〜3、Ｂ_1〜3、Ｃ_1〜3、Ｄ_1〜3、Ｅ_1〜3及びＦ_1〜3は６員環を形成し、それぞれ第１４族〜第１５族に属する元素。） （もっと読む）