式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ素子の新規な化合物を提供し、駆動電圧が低く、リーク電流の少ない有機ＥＬ素子を実現する。
【解決手段】下記一般式で表される化合物。


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₆は水素、アルキル基等、Ｘ₁〜Ｘ₃及びＹ₁〜Ｙ₃は水素、アルキル基等、ｎ及びｍは０又は１。Ａ_1〜3、Ｂ_1〜3、Ｃ_1〜3、Ｄ_1〜3、Ｅ_1〜3及びＦ_1〜3は６員環を形成し、それぞれ第１４族〜第１５族に属する元素。） （もっと読む）

化学式(Ｉ)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、


［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３のうち少なくともひとつが


およびいくつかの残余Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
［式中、
Ｒ^１、R²、Ｒ^３、R⁴、Ｒ^５、R⁶、Ａ^１、Ａ^２およびmは文中に記載の通りである。
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オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグもしくは放射標識体［式中、Ｒ^１はアルキル、Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキル）メチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅおよびＲ^２ｆはそれぞれ独立に、水素、メチルまたはフルオロメチルであり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄはそれぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり、ただしＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの１以上がアルキルである場合、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの少なくとも１個がフルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり；Ｌ^１は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（−Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^４−または−ＮＲ^４Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ^４は水素またはアルキルであり；Ｃｙ^１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｚは、置換基Ｒ^６または−Ｌ^３−Ｃｙ^３によって表される基であり；Ｒ^６は、水素、アシル、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシイミノ、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、フルオロアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ＮＨＲ^７、ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８またはＮ（Ｒ^７）ＳＯ_２（Ｒ^１０）であり；Ｌ^３は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−または−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｃｙ^３は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は各場合で独立に、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル）アミンである。］は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール化合物、そのような化合物の使用方法、それらを製造するための組成物およびそのような化合物の製造方法が、本明細書では開示されている。

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式（Ｉ）


（Ｒ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中に定義されているとおりである。）を有する化合物及びその医薬処方、並びにキナーゼ阻害剤としてのこれらの使用方法。
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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。

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【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有するピラゾロピリミジン化合物を有効成分とする医薬を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ａは下式（ａ）又は（ｂ）：


で示される基、Ｒ^１１及びＲ^１２は水素、アルキル等を表すか、或いは両者が結合して含窒素複素環、Ｒ^１３及びＲ^１４は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等、Ｑはアルキレン、Ｒ²は式：


で示される基、Ｒ^３０はハロゲン、Ｒ^３1はハロゲン置換アルキル等、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４及びＲ^３５はアルキル、アルコキシ等、Ｒ^３６、Ｒ^３７及びＲ^３８はアルキル、アルコキシ等、ｎは０又は１（但し、Ａが式（ａ）で示される基であるときは、Ｒ^３２、Ｒ^３３及びＲ^３４がアルキル又はアルコキシとはならない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

CD80 アンタゴニスト化合物、 4-(6-フルオロ-3-オキソ-1,3-ジヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]シンノリン-2-イル)-N-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ベンズアミドのコリン塩は、良好な水溶解性を有しており、医薬用途に便利である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
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本発明は、式（１）の化合物及び医薬的に許容し得るその塩、それらの製法、並びに治療薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式：


［式中、環Ａはさらに置換されていてもよい含窒素７員または８員環を、
環Ｂは置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基を、Ｘ^１は−ＮＲ^３−Ｙ^１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＣＨＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素原子、または置換されていてもよい脂肪族炭化水素基を表すか、あるいはＲ^３は環Ｂの炭素原子と結合して、置換されていてもよい環構造を構築してもよい。Ｙ^１は結合手または置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンを表す）で表される基を、Ｒ^１は水素原子、または炭素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、式


は単結合または二重結合を、Ｒ^２は、


が−Ｒ^２の場合、水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介して結合し、置換されていてもよい基を、


が＝Ｒ^２の場合、オキソ基、置換されていてもよいアルキリデン基、または置換されていてもよいイミノ基を表す。］
の化合物。
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【課題】高血圧症およびその他の疾患の治療に有用であるＰＤＥ−５阻害薬を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を含有する。


［式中、Ｒ１は、置換されていてもよい環状基であり；Ｒ２はＣ１〜Ｃ２アルキル等であり；Ｒ３およびＲ４はＣ１〜Ｃ８アルキル等であり；あるいは、−ＮＲ３Ｒ４が、環状基を形成しており；Ｒ５は、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル等であり；Ｒ６は、置換基、環状基によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）阻害剤を使用する癌の処置に関する。本発明は特に、前立腺癌及び頭頸部癌の処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）及び／又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）を阻害することが望ましい疾患又は状態を処置することに関する。本発明は特に、５’−メチルチオアデノシン（ＭＴＡ）又はＭＴＡのプロドラッグの、１種又は複数のＭＴＡＰ／ＭＴＡＮ阻害剤との同時投与に関する。処置可能な疾患としては前立腺癌及び頭頸部癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】写真用カプラーとして有用な、および色素中間体或いは有機合成における中間体として有用な１Ｈ−ピラゾロ〔５，１−ｃ〕〔１，２，４〕トリアゾール化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される１Ｈ−ピラゾロ〔５，１−ｃ〕〔１，２，４〕トリアゾール化合物。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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