【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物、ならびに立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物およびその薬学的に許容可能な塩を含む化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの抑制に有用であり、脂質キナーゼによってメディエートされる癌などの障害の治療に有用である。哺乳類細胞、または関連する病理学的状態における、生体外、ｉｎ ｓｉｔｕ、生体内の診断、予防または治療に対する式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物の使用方法が開示される。
【化８１】
（もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体、もしくはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｊ^１−Ｊ^２はＣＨ＝ＣＨ、Ｎ＝ＣＨ、ＣＨ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２ＣＯであり；ＴはＮまたはＣＨであり、ＧＰは請求項に記載の通りである。当該化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼの阻害剤としての活性を有し、癌治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
（もっと読む）

【課題】本発明は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂの化合物並びにそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容し得る塩は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼを阻害するため、並びに脂質キナーゼによって介在される癌のような障害を治療するために有用である。式ＩａおよびＩｂの化合物を、インビトロ、インサイチュおよびインビボの診断、哺乳動物細胞におけるそのような障害もしくは関連する病理学的状態の予防または治療に使用する方法が開示される。

（もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ａは、Ｃ_１−７飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており；Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ_１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており；Ｒ^１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素、場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル、および場合により置換されているＣ_１−４アシルから選ばれ；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３およびＡは一緒になって、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、リンカー基Ａの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し；または、Ｒ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３は、一緒になってシアノ基を形成し；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

（もっと読む）

本発明は、エスゾピクロン結晶形態Ａ、実質的に化学的に純粋なエスゾピクロン、又は低濃度の残留溶媒を伴うエスゾピクロンを調製するための方法に関する。本発明はまた、エスゾピクロン遊離塩基の光学的な富化のための方法を供する。例えば、本発明の態様の１つは、エスゾピクロン形態Ａの調製方法であって、ここで該方法が、イソプロパノール（ＩＰＡ）、メチルイソブチルケトン（ＭＩＢＫ）、アセトン、ｎ−ブタノール、イソブタノール、２−ブタノール、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、炭酸ジメチル、メタノール、エタノール、乳酸エチル、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、四塩化炭素、トルエン、酢酸イソブチル、及びこれらの混合物から成る群から選択される溶媒からエスゾピクロン遊離塩基を結晶化する工程を含んで成る方法を供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水和物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、前記式（Ｉ）で表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病および非小細胞肺癌からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節炎、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の[(１Ｒ),２Ｓ]−２−アミノプロピオン酸２−[４−(４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−オキシ)−５−メチルピロロ[２,１−ｆ][１,２,４]トリアジン−６−イルオキシ]−１−メチルエチルエステルの改善された製造方法に関する。化合物（Ｉ）は、特定の種類の癌の処置において有用であることが分かった。
（もっと読む）

本発明は、(i)新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体；(ii)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体の合成方法；(iii)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上のさらなる化学療法剤を含む薬学的に許容可能な処方物；(iv)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上のさらなる化学療法剤を、それを必要とする被験体に投与する方法；並びに(v)前記新規なラクトン安定な「反転した」Ｅ−環含有カンプトテシン、その薬学的に許容可能な塩及び／又は類似体、並びに任意に１又はそれ以上の化学療法剤を、それを必要とする被験体に投与するための装置を開示する。 （もっと読む）

【課題】薄膜トランジスタ用途に有用な有機半導体材料を分子設計し、得られた有機半導体材料を用いて、高いキャリア移動度を示し、ＯＮ／ＯＦＦ比が高く、且つ、高耐久性（酸化安定性及び経時安定性向上）を併せ持つ、有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】２環以上の芳香環が共役をもって直接または間接的に連結した部分構造または２環以上の芳香環が縮合した部分構造を有する化合物を含有する有機半導体材料において、該化合物が、下記一般式（ａ）で表される置換基を少なくとも１つ有することを特徴とする有機半導体材料。
【化１】
（もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
（もっと読む）

本発明は、微小管活性剤、および１種以上の薬学的活性剤を含む組合せ剤；該組合せ剤を含む医薬組成物；該組合せ剤を含む処置法；該組合せ剤の製造方法；ならびに、該組合せ剤を含む販売用パッケージに関する。
（もっと読む）