本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物であって、式中、Ｘ^１およびＸ^２が、Ｈ、アルキル、ハロ、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、アルコキシ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、ｎが０、１または２であり、ＲおよびＲ^１がＨまたはアルキルである、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を開示する。また、パーキンソン病などの中枢神経系疾患（ＣＮＳ）疾患の治療における、単独での、あるいは他のＣＮＳ疾患の治療薬と組み合わせた、前記化合物の使用、ならびに前記化合物を含む医薬組成物、ならびに前記組み合わせの成分を含むキットも開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の反復単位を含むポリマー、並びに有機デバイス、特にダイオード、有機電界効果トランジスタ及び／若しくは太陽電池における、又はダイオード及び／若しくは有機電界効果トランジスタ及び／若しくは太陽電池を含むデバイスにおける、有機半導体としてのそれらの使用に関する。本発明のポリマーは、有機溶媒における優れた溶解性及び優れた皮膜形成特性を有する。加えて、本発明のポリマーを半導体デバイス又は有機光起電性（ＰＶ）デバイス（太陽電池）に使用すると、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が観察されうる。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ式（Ｉ）の三環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明は、神経変性障害および精神障害、たとえば精神病および症状として認知不全を含む障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR₆-、-S(O)NR₆-、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、-Cycまたは-(C₁-C₃アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R₂およびR₃は詳細な説明で定義されたとおりである］。 （もっと読む）

【課題】従来の抗がん剤の効果は副作用の出現などの問題によりその効果が十分ではない。従って患者の予後改善をもたらすためには新規な抗がん剤が必要である。
【解決手段】一般式（１）


（式中、ＸおよびＹは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基又はシアノ基を示し、ｎは１〜３の整数を示す。）で表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、その水和物、その溶媒和物または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの選択的なアデノシンＡ１受容体アンタゴニスト、及び少なくとも１つの放射線造影剤の治療学的有効量を含有する医薬組合せ物に関する。特に、本発明は、選択的アデノシンＡ１アンタゴニストとして４−［（２−フェニル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−トランス−シクロヘキサノールメタンスルホネート又は（４Ｓ）−４−ヒドロキシ−１−（２−フェニル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｌ−プロリンアミドメタンスルホネートを、及び少なくとも１つの放射線造影剤を含有する医薬組合せ物に関する。本発明は、放射線造影剤誘発性腎症の治療のための薬剤の製造における該組合せ物の使用にも関する。さらに、本発明は、少なくとも１つの選択的アデノシンＡ１アンタゴニストと、少なくとも１つの放射線造影剤との該組合せ物の治療学的有効量を含有するキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）｛式中、Q及びR¹が、請求項に規定されるとおりのものである。｝によって表される新規キナーゼ阻害剤に関する。本発明は、また、前記阻害剤の生産方法、前記阻害剤を生産するための中間体、及びその使用にも関する。
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【課題】ピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】本発明はピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用な該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。本発明の化合物及びそれらの医薬的に許容される塩の組成物及び疾患の治療のためにその化合物及びそれらの医薬的に許容される塩を使用する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−アミノ−３−アリールアミノ−６−アリールピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体、その製造方法及び抗ウイルス性作用物質としての使用に関する。本発明の課題は、例えばピコルナウイルス感染症の治療のための作用物質として使用可能であり、公知の薬剤の、特に耐性及び不耐容に関する問題を回避する新規化合物を提供することであった。この課題は一般式Ｉの化合物によって解決される。
【化１】
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【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）の縮合［ｄ］ピリダジン−７−オン類を対象とする。この発明はまた、該縮合［ｄ］ピリダジン−７−オン類を生成および使用するための方法を対象とする。特に、本発明の化合物は、例えば血管新生障害および神経変成疾患を含む、ＶＥＧＦＲ２、ＣＤＫ５およびＭＬＫ１酵素の活性に関連する疾患の治療に有用であり得る。
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【解決手段】 本発明は、酵素活性を媒介する新規多環式分子に関する。特に、該化合物は、ＰＡＲＰ、ＶＥＧＦＲ２およびＭＬＫ３酵素の活性に関連した疾患または疾患状態、例えば、神経変性疾患、炎症、虚血および癌の治療に有効である。
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【課題】塩基性条件や求核性条件で安定でない置換基を有するイミドやポリイミドを高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ビス（トリアルキルシリル）アミノ化合物とジカルボン酸無水物またはテトラカルボン酸二無水物とを、プロトン性の化合物または水の存在下に反応させ、アミド酸トリオルガノシリルエステルを合成することができる。さらに該シリルエステルをイミド化させることにより目的のイミドあるいはポリイミドを製造することができる。例えば下記のような反応を行うことができる。
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本発明は、システインプロテアーゼ活性と関連する疾患の処置のための化合物および組成物に関する。本化合物は、システインプロテアーゼＳ、Ｋ、Ｆ、ＬおよびＢの可逆性阻害剤である。特に興味深いのは、カテプシンＫと関連する疾患である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のピラゾロピリミジン化合物類及びそれらの塩、前記ピラゾロピリミジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記ピラゾロピリミジン化合物類の調製方法、及び異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。疾患を治療するための化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩の組成物および使用方法が本明細書でさらに提供される。
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本発明は、ガンのような増殖性疾患の治療用の、式(I)：
【化１】


（式中、
R¹、R²、R³、R⁶、R⁷およびQは請求項１のように定義される。）
で示される鏡像異性体に富むまたは純粋な化合物、並びにそれらの結晶性形を製造する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、これらの調製、および薬物の調製のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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