本発明は幹細胞の分化を誘導または抑制するための組成物および方法に関する。また、本発明は、医療症状、例えば、骨粗しょう症、骨折、骨損傷、心筋梗塞症、心筋ミオパチー、退行性筋肉病、ミオパチー、および尿失禁の治療への応用に関する。 （もっと読む）

ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼ（「ＣＤＫ」）の阻害剤としての有用性を有し得る式（Ｉ）のある種のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物およびそのような化合物を調製する方法を提供する。該化合物は、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害、または改善のための潜在的有用性を有し得る。本発明の化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心臓血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置においても有用であり得る。

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本発明は式Iの化合物ならびに該化合物を使用する組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対して活性を持ち、HCVに感染したものを治療するのに有用である。

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以下の(式I)によって表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。該化合物を医薬組成物として調製することができ、非限定的な例として、関節炎及び炎症等を含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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7.2±0.1、9.4±0.1、11.02±0.1、12.00±0.1、14.54±0.1、15.2±0.1、18.92±0.1、21.86±0.1、22.74±0.1および26.42±0.1からなる群から選択される°２θで表された１以上のピーク強度を含んでなるＸ線粉末解析パターンを有することを特徴とする、5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンのうちの、5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの結晶形態。該化合物を製造および使用する方法もまた記述される。 （もっと読む）

本発明はピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含む哺乳動物の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、シナプス後ドーパミンＤ２受容体でドーパミン自己受容体アゴニストおよび部分アゴニストとして活性を有する式Ｄで示される化合物の製造方法を提供する。この化合物は、ドーパミン作動性障害、例えば、統合失調症、統合失調感情障害、パーキンソン病、トゥレット症候群、高プロラクチン血症、および薬物依存症の治療に有用である（式Ｉ）。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関し、式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^３’は明細書で定義の通りである。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を投与して哺乳動物の過剰増殖疾患を治療する方法にも関する。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘ）：


を有する本明細書でさらに説明した通りのアジリジニルエポチロン化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／または溶媒和物に関する。該化合物は、標的薬物デリバリー、特に葉酸についてのコンジュゲートの製造のために、癌治療に用いられうる。
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化学療法によって誘発される手足症候群の治療または予防のための、アロプリノールまたはその薬学的に許容される塩の使用。アロプリノールまたはその塩は、患部、即ち手のひらおよび足の裏に、好ましくはクリームの形態で局所投与される。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、従って、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管系疾患、心臓血管系疾患以外の血管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発性皮膚傷害の処置に、また癌処置のための化学的−又は放射線増感剤として有用な式：
【化１】


で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩若しくは互変異性体に関する。
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本発明は、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物およびそれらの塩、ならびに、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において輸送タンパク質(18kDa)(TSPO)を画像化する方法を提供する。本発明はさらに、式(II)のフッ素置換化合物およびそれらの塩、ならびに式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において神経変性疾患、炎症または不安を処置する方法を提供する。

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本発明は、神経因性疼痛のための治療を必要とする対象にＳ（＋）−ミルタザピンの治療有効量を投与することを含む神経因性疼痛の治療方法および神経因性疼痛の治療用の薬剤の製造のためのＳ（＋）−ミルタザピンの使用およびＳ（＋）−ミルタザピンを含む、神経因性疼痛の治療用の薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３およびＹは本明細書中で定義されている。]
の化合物、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物、およびｐｉ３キナーゼが関与する障害の処置におけるその使用に関する。
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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は式：


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び／又は炎症を治療するために有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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