特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の二環式窒素含有化合物および抗菌薬としてのその使用。
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式（Ｉ）（式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは説明に示された意味を有する）の化合物は、抗増殖性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、若しくは（Ｉｄ）の化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、溶媒和物、複合体、若しくはプロドラッグを作製するためのプロセスに関し、該プロセスは、（Ａ）（ｉ）式（ＩＶａ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖａ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖａ）の化合物を、式（Ｉａ）若しくは（Ｉｃ）の化合物へ変換する工程と、を含むか、又は、（Ｂ）（ｉ）式（ＩＶｂ）の化合物であって、ここで、Ｒ⁴⁸がアルキル又はトシルである化合物を、酸化剤で処理して、式（Ｖｂ）の化合物を形成する工程と；（ｉｉ）該式（Ｖｂ）の化合物を、式（Ｉｂ）若しくは（Ｉｄ）の化合物へ変換する工程と、を含む。
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本発明は、縮合した芳香族の電子不足化合物を基礎とする新規の電子輸送材料に関する。電子の不足を有する芳香族環の累積により、この系中でのラジカルアニオンは最良に安定化される。
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ＣＣＲ２を介した状態もしくは疾患、またはＣＣＲ９を介した状態もしくは疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Ａｒは、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、および置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、から成る群より選択され；Ｙ^１からＹ^４は、−ＣＲ^３ａ−から−ＣＲ^３ｄ−、−Ｎ−、および−Ｎ^＋(Ｏ)⁻−、から成る群より選択され；ここでＹ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、またはＹ^４の少なくとも１つは−Ｎ−である、前記化合物。

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本発明は、優れたＰＤＥ−５阻害活性を有するピロロピリミジノン誘導体の塩およびその製造方法に関する。更に詳しくは、本発明は、ピロロピリミジノン誘導体と、ゲンチシン酸、マレイン酸、クエン酸、フマルさんおよび酒石酸の中から選択される酸を反応して製造される結晶性酸付加塩に関する。ピロロピリミジノン誘導体の塩は、吸湿性がなく、長期貯蔵安定性、光安定性および熱安定性が優れ、製剤に適合し、ＰＤＥ−５阻害活性が優れており、勃起障害、肺動脈高血圧、慢性閉塞性肺疾患、前立腺肥大症および下部尿路疾患の治療および予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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【課題】本発明の目的は、カイニン酸などの合成に適用可能であり、短工程かつ各工程の変換効率が高い効率的なピロリジンジカルボン酸化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】 本発明により、例えば式Ｂ−Ｉ：


［式中、Ｌ、Ｚ^２およびＲ^２２は、明細書中に定義したとおりである］の化合物を原料として、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＺは、明細書中に定義されたとおりである］の化合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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式（Ｉ）の化合物、その製造方法、その医薬組成物、および療法における使用が提供される。

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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）［ここで記号は本明細に示される意味を有する］を有するアザインドール誘導体に関する。これらの化合物は、部分的ニコチン性アセチルコリン受容体活性化作用およびドパミン再取り込み阻害の組合せを有する。本発明はまた、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの製造方法、それらの合成に有用な新規中間体の製造方法、組成物の製造方法、ならびにこうした化合物および組成物の用途、とりわけ、ニコチン受容体および／若しくはドパミン輸送体が関与するかまたはそれらの受容体の操作を介して処置し得る障害において治療効果を達成するための患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、それらの分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および医薬上許容される塩を含む、式（Ｉ）を含む化合物を提供する。さらに、本発明の化合物をＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として、および例えば癌などの過剰増殖性疾患を治療するために使用する方法もまた提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、上記哺乳動物へ式Ｉの化合物、またはそれらの溶媒和物、代謝産物、もしくは医薬上許容される塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害するための有効量で投与する工程を含む方法を提供する。

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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ式（Ｉ）の三環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明は、神経変性障害および精神障害、たとえば精神病および症状として認知不全を含む障害を治療する方法にも関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^５及びＧは、明細書及び請求項と同義である）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は更に、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）