縮合複素環誘導体およびそれの使用方法
特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩもしくはＶＩＩの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２０】
［式中、
Ｊは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｗは、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｗ＊は、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
ＺおよびＺ＊は独立に、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−または−ＮＲ５−であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、それらのいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、ＷおよびＪがいずれもＮである場合の式Ｉの化合物では、Ｒ２は、
（ａ）−ＮＲ５Ｒ５ａ（Ｒ５およびＲ５ａは独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルである。）；および
（ｂ）下記の基で置換されたフェニル
以外であり、
【化２２１】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ３は、各場合で独立にＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４から選択され、それらのいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
さらに、同一原子に結合しているか隣接する原子に結合しているいずれか２個のＲ１０基が一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良く；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｑおよびｔはそれぞれ独立に、０または１であり；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジジニル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、キノキザリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらがいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、下記のものである請求項２に記載の化合物。
【化２２２】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項６】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項３に記載の化合物。
【化２２３】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項７】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項５に記載の化合物。
【化２２４】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項８】
下記式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤもしくはＩＩＡを有する請求項１、２、３、４、５、６または７のいずれか１項に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２５】
【請求項９】
Ｒ１基が、置換されていないか、独立に価数規則によって許容される場合に１以上のハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４で置換されている請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１基が下記のものから選択される請求項９に記載の化合物。
【化２２６】
［式中、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｙおよびＲ１０ｚは独立に、非存在、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４であり；
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良い。］
【請求項１１】
Ｒ１が下記のものである請求項１０に記載の化合物。
【化２２７】
【請求項１２】
下記式ＩＥ、ＩＦ、ＩＩＢもしくはＩＩＣを有する化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２８】
［式中、
ｑは０、１、２または３であり；
ｎ＊は０、１または２であり；
ｔ＊は０または１であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４はそれぞれ独立にＣまたはＮであり；
Ｚ＊は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＥの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２２９】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０およびＲ１０ｃは各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項１３】
下記式ＩＥｉ、ＩＥｉｉ、ＩＥｉｉｉ、ＩＥｉｖ、ＩＦｉ、ＩＦｉｉ、ＩＦｉｉｉもしくはＩＦｉｖを有する請求項１２に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３０】
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項１４に記載の化合物。
【化２３１】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項１６】
Ｒ１０ｃが各場合で独立に、非存在、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎ＊が０または１であり、ｔ＊が１である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎ＊が１であり、ｔ＊が０である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
下記のものから選択される請求項１２に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３２】
【請求項２０】
下記のものから選択される請求項１２に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３３】
【請求項２１】
下記式ＩＥＡまたはＩＦＡを有する化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３４】
［式中、
ｑは０、１、２または３であり；
ｎ＊は０、１または２であり；
ｔ＊は０または１であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４はそれぞれ独立にＣまたはＮであり；
Ｚ＊は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＥＡの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２３５】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０およびＲ１０ｃは各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項２２】
下記式ＩＥＡｉ、ＩＥＡｉｉ、ＩＥＡｉｉｉ、ＩＦＡｉ、ＩＦＡｉｉもしくはＩＦＡｉｉｉを有する請求項２１に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３６】
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項２３に記載の化合物。
【化２３７】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項２５】
Ｒ１０ｃが各場合で独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎ＊が０または１であり、ｔ＊が１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎ＊が１であり、ｔ＊が０である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
下記のものから選択される請求項２１に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３８】
【請求項２９】
下記式ＩＧまたはＩＨの化合物。
【化２３９】
［式中、
ＵはＣＲ１０ｃまたはＮであり；
Ｚ＊は、非存在、ＣＨ２、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−、−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＧの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２４０】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１０ｃはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４であり；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項３０】
下記のものから選択される請求項２９の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４１】
【請求項３１】
下記のものから選択される請求項２９の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４２】
【請求項３２】
下記のものから選択される請求項８の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４３】
【請求項３３】
製薬上許容される媒体または担体とともに請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における癌を治療する方法。
【請求項３５】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫薬、インターフェロン型薬剤およびその他薬剤から選択される少なくとも一つの化合物との併用で前記請求項１に記載に化合物を投与する請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者での腫瘍の大きさを低減させる方法。
【請求項３７】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者でのＨＧＦ介在障害の治療方法。
【請求項３８】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者での腫瘍における転移を低減する方法。
【請求項１】
下記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩもしくはＶＩＩの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２０】
［式中、
Ｊは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｗは、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｗ＊は、ＮまたはＣＲ２ｂであり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
ＺおよびＺ＊は独立に、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−または−ＮＲ５−であり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、それらのいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、ＷおよびＪがいずれもＮである場合の式Ｉの化合物では、Ｒ２は、
（ａ）−ＮＲ５Ｒ５ａ（Ｒ５およびＲ５ａは独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルである。）；および
（ｂ）下記の基で置換されたフェニル
以外であり、
【化２２１】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ３は、各場合で独立にＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４から選択され、それらのいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
さらに、同一原子に結合しているか隣接する原子に結合しているいずれか２個のＲ１０基が一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良く；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｑおよびｔはそれぞれ独立に、０または１であり；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジジニル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、キノキザリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらがいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、下記のものである請求項２に記載の化合物。
【化２２２】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項６】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項３に記載の化合物。
【化２２３】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項７】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項５に記載の化合物。
【化２２４】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項８】
下記式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤもしくはＩＩＡを有する請求項１、２、３、４、５、６または７のいずれか１項に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２５】
【請求項９】
Ｒ１基が、置換されていないか、独立に価数規則によって許容される場合に１以上のハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４で置換されている請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１基が下記のものから選択される請求項９に記載の化合物。
【化２２６】
［式中、
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｙおよびＲ１０ｚは独立に、非存在、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４であり；
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良い。］
【請求項１１】
Ｒ１が下記のものである請求項１０に記載の化合物。
【化２２７】
【請求項１２】
下記式ＩＥ、ＩＦ、ＩＩＢもしくはＩＩＣを有する化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２２８】
［式中、
ｑは０、１、２または３であり；
ｎ＊は０、１または２であり；
ｔ＊は０または１であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４はそれぞれ独立にＣまたはＮであり；
Ｚ＊は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＥの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２２９】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０およびＲ１０ｃは各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項１３】
下記式ＩＥｉ、ＩＥｉｉ、ＩＥｉｉｉ、ＩＥｉｖ、ＩＦｉ、ＩＦｉｉ、ＩＦｉｉｉもしくはＩＦｉｖを有する請求項１２に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３０】
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項１４に記載の化合物。
【化２３１】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項１６】
Ｒ１０ｃが各場合で独立に、非存在、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎ＊が０または１であり、ｔ＊が１である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
ｎ＊が１であり、ｔ＊が０である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
下記のものから選択される請求項１２に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３２】
【請求項２０】
下記のものから選択される請求項１２に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３３】
【請求項２１】
下記式ＩＥＡまたはＩＦＡを有する化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３４】
［式中、
ｑは０、１、２または３であり；
ｎ＊は０、１または２であり；
ｔ＊は０または１であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３およびＵ４はそれぞれ独立にＣまたはＮであり；
Ｚ＊は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＥＡの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２３５】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０およびＲ１０ｃは各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項２２】
下記式ＩＥＡｉ、ＩＥＡｉｉ、ＩＥＡｉｉｉ、ＩＦＡｉ、ＩＦＡｉｉもしくはＩＦＡｉｉｉを有する請求項２１に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩および溶媒和物。
【化２３６】
【請求項２３】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、シアノ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキザリニル、テトラヒドロキノキザリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンゾイソチアゾリルであり、これらのいずれも独立に、価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、
（ａ）ハロ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良い）；および
（ｂ）下記のものから選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である請求項２３に記載の化合物。
【化２３７】
（式中、ｍ＊は、価数規則で許容される０、１、２、３、４、５または６である。）
【請求項２５】
Ｒ１０ｃが各場合で独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４である請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ｎ＊が０または１であり、ｔ＊が１である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎ＊が１であり、ｔ＊が０である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
下記のものから選択される請求項２１に記載の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２３８】
【請求項２９】
下記式ＩＧまたはＩＨの化合物。
【化２３９】
［式中、
ＵはＣＲ１０ｃまたはＮであり；
Ｚ＊は、非存在、ＣＨ２、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖまたは−、−ＮＨであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり、それらはいずれも独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している炭素原子と一体となって、３から１０員のシクロアルキル、３から１０員のシクロアルケニル環または複素環を形成していても良く、それらはいずれも価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがいずれかのＲｃまたはＲｄと一体となって、部分もしくは完全飽和の３から８員のシクロアルキル環または複素環を形成していても良く、それらのいずれかが価数規則で許容される１以上のＲ１０基で置換されていても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一の炭素に結合しているＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（これらのいずれも、独立に価数規則で許容される１以上のＲ１０で置換されていても良い）であり、
ただし、式ＩＧの化合物では、Ｒ２は、下記の基で置換されたフェニル以外であり、
【化２４０】
Ｇ１およびＧ２は独立に、アルキル、シクロアルキルであるか、Ｇ１およびＧ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって、５から８員の複素環を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立にＨ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびアルコキシから選択され；
Ｒ４は、各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも独立に、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０基によって置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキルから選択され、これらはいずれも、価数規則によって許容される場合は、１以上のＲ１０によって置換されていても良く；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに、独立に１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ１０ｃはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４であり；
ｖは、０、１または２である。］
【請求項３０】
下記のものから選択される請求項２９の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４１】
【請求項３１】
下記のものから選択される請求項２９の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４２】
【請求項３２】
下記のものから選択される請求項８の化合物、該化合物の塩および溶媒和物。
【化２４３】
【請求項３３】
製薬上許容される媒体または担体とともに請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における癌を治療する方法。
【請求項３５】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫薬、インターフェロン型薬剤およびその他薬剤から選択される少なくとも一つの化合物との併用で前記請求項１に記載に化合物を投与する請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者での腫瘍の大きさを低減させる方法。
【請求項３７】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者でのＨＧＦ介在障害の治療方法。
【請求項３８】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者での腫瘍における転移を低減する方法。
【公表番号】特表２００９−５４３７８９（Ｐ２００９−５４３７８９Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１９５６３（Ｐ２００９−５１９５６３）
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６０６８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００８５３９
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６０６８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００８５３９
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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