説明

トリアゾリルピリジルベンゼンスルホンアミド類

CCR2を介した状態もしくは疾患、またはCCR9を介した状態もしくは疾患を治療するための式(I)の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;YからYは、−CR3a−から−CR3d−、−N−、および−N(O)−、から成る群より選択され;ここでY、Y、Y、またはYの少なくとも1つは−N−である、前記化合物。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中
Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
は、−CR3a−、−N−、および−N(O)−、から成る群より選択され;
は、−CR3b−、−N−、および−N(O)−、から成る群より選択され;
は、−CR3c−、−N−、および−N(O)−、から成る群より選択され;
は、−CR3d−、−N−、および−N(O)−、から成る群より選択され;
ここでY、Y、Y、またはYの少なくとも1つは−N−であり、
3a、R3b、R3c、およびR3dは各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−OR、−OC(O)R、−OC(O)NR、−SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−NO、−NR、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−NRS(O)、−NRC(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
、R、およびRは各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
およびR、RおよびR、またはRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;
は、水素、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
は、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−OR、−OC(O)R、−OC(O)NR、−SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−NO、−NR、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−NRS(O)、−NRC(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
、R、およびRは各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
およびR、RおよびR、またはRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;そして
ここでRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよいが;
ただし、N−(1,1−ジメチルエチル)−3−[2−[[[3−(5,5−ジメチル−3−オクタデシル−2−チアゾリジニル)−4−ヒドロキシフェニル]スルホニル]アミノ]−4−ヒドロキシ−6−メチルフェニル]−7−[[4−[エチル[2−[(メチルスルホニル)アミノ]エチル]アミノ]フェニル]イミノ]−7H−ピラゾロ[5,1−c]−1,2,4−トリアゾール−6−カルボキサミドは、式(I)の範囲から除外される。]
の化合物、またはその塩。
【請求項2】
式(II):
【化2】

[式中、
、YおよびYは各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R15、−CO15、−C(O)NR1516、−OR15、−OC(O)R15、−OC(O)NR1516、−SR15、−S(O)R15、−S(O)15、−S(O)NR1516、−NO、−NR1516、−NR15C(O)R16、−NR15C(O)OR16、−NR15S(O)16、−NR15C(O)NR1617、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
15、R16、およびR17は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;そして
15およびR16、R16およびR17、またはR15およびR17は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、7員環を形成してもよい。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
式(III):
【化3】

[式中、
、X、X、X、およびXは各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−NO、−C(O)R18、−CO18、−C(O)NR1819、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR1819、−NO、−NR18C(O)R19、−NR18C(O)NR1920、−NR1819、−NR18CO19、−NR18S(O)19、−SR18、−S(O)R18、−S(O)18、−S(O)NR1819、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;そして
18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式(IV):
【化4】

[式中、XおよびXは各々独立して、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−CO18、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR1819、−NR18C(O)R19、−NR18C(O)NR1920、−NR1819、−NR18CO19、−NR18S(O)19、−NO、および−SR18、から成る群より選択され;
は、ハロゲン、−CN、−OR18、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、から成る群より選択され;
は、水素、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないシクロアルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
は、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−OR、−OC(O)R、−OC(O)NR、−SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−NO、−NR、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−NRS(O)、−NRC(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
ここでRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;
、R、およびRは各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
およびR、RおよびR、またはRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;
18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
式(V):
【化5】

またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
式(VI):
【化6】

またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
式(VII):
【化7】

[式中Zは、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルコキシ、から成る群より選択される、0、1、2、3、4、または5の置換基である。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
が、ハロゲンおよびメチルから成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
およびXが各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−4アルキル、およびOR18から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
がClであり、XがCFである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
がC1−4アルキルである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
式(VIII):
【化8】

またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
式(IX):
【化9】

[式中、RおよびRは各々独立して、水素、置換されたもしくは置換されていないC1−8アルキルであるか、またはRおよびRは、それらを置換基とする炭素と共に、3−10員のカルボキシルを含む(carboxylic)環、4−10員複素環式環、または5−10員ヘテロアリール環を形成する。]
またはその塩により表される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
が水素である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
式(XI):
【化10】

[式中、XおよびXは各々独立して、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−CO18、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR1819、−NR18C(O)R19、−NR18C(O)NR1920、−NR1819、−NR18CO19、−NR18S(O)19、−NO、および−SR18、から成る群より選択され;
は、ハロゲン、−CN、−OR18、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、から成る群より選択され;
Eは、OおよびNHから成る群より選択され;
10およびR11は各々独立して、水素、ハロゲン、および置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、から成る群より選択され;
は、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R、−CO、−C(O)NR、−OR、−OC(O)R、−OC(O)NR、−SR、−S(O)R、−S(O)、−S(O)NR、−NO、−NR、−NRC(O)R、−NRC(O)OR、−NRS(O)、−NRC(O)NR、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
、R、およびRは各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
およびR、RおよびR、またはRおよびRは、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;
18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい。]
またはその塩により表される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
が水素である、式(IX)またはその塩により表される、請求項14に記載の化合物。
【請求項17】
以下:
・t−ブチル3−(3−(3−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−メチルピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピロリジン−1−カロボキシレート;
・エチル5−(3−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキシレート;
・5−(3−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−N,N−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(3−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−N−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・N−(5−(3−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)アセトアミド;
・(S)−4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・(S)−4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・(S)−4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピロリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−(2−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−シクロプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−エチル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5−(イソキサゾール−5−イル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(6,8−ジヒドロ−5H−[1,2,4]トリアゾロ[3,4−c][1,4]オキサジン−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−メチル−2−(4−(1−メチルピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−t−ブチル−N−(5−メチル−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−アミノ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
・エチル5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオトメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキシレート;
・エチル5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオトメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキシレート;
・5−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)−5−メチルピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)−5−メチルピリジン−2−イル)−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(3,4−ジクロロフェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−N,N−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−イソプロピル−N,N−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−N−エチル−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−N−エチル−4−(イソキサゾール−3−イル)−N−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−N−イソプロピル−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・5−(5−クロロ−3−(4−メチル−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−2−イル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
・(S)−4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(1−ヒドロキシプロパン−2−yl)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・3,4−ジクロロ−N−(5−クロロ−2−(4−((イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−((3S,4S)−4−メトキシピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(1−(ジメチルアミノ)プロパン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(4−ヒドロキシブタン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(4−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(イソキサゾール−3−イル)−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(イソキサゾール−3−イル)−5−(モルホリン−4−カルボニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(イソキサゾール−3−イル)−5−(ピロリジン−1−カルボニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−o−トリル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−プロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−(ヒドロキシメチル)−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−(ヒドロキシメチル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−クロロ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−シクロプロピル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−ブロモピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−3,4−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−メチルピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(1H−ピラゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−3,4−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(4−(4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−t−ブチル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−アミノ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−ブロモ−4−(4−ブロモ−1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−3,4−ジクロロベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−ブロモ−4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
・N−(2−(5−ブロモ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;および
・N−(5−ブロモ−2−(4−(イソキサゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジン−3−イル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド、
より選択される化合物。
【請求項18】
被験者に、治療有効量の式(I)の化合物またはその塩を投与することを包含する、CCR2を介した状態もしくは疾患、またはCCR9を介した状態もしくは疾患を治療するための方法。
【請求項19】
疾患または状態が、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛、から成る群より選択される、請求項8に記載の方法。
【請求項20】
投与が、経口、非経口、経直腸、経皮、舌下、経鼻、または局所による、請求項8に記載の方法。
【請求項21】
抗炎症薬または鎮痛薬を投与することをさらに包含する、請求項8に記載の方法。
【請求項22】
CCR2を調節する量の請求項1の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR2機能を調節する方法。
【請求項23】
CCR9を調節する量の請求項1の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR9機能を調節する方法。
【請求項24】
有効量の請求項1の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR9を介した状態または疾患を治療するための方法。
【請求項25】
有効量の請求項1の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR2を介した状態または疾患を治療するための方法。

【公表番号】特表2010−504280(P2010−504280A)
【公表日】平成22年2月12日(2010.2.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−520761(P2009−520761)
【出願日】平成19年7月10日(2007.7.10)
【国際出願番号】PCT/US2007/015786
【国際公開番号】WO2008/008375
【国際公開日】平成20年1月17日(2008.1.17)
【出願人】(502129656)ケモセントリックス, インコーポレイテッド (12)
【Fターム(参考)】