本発明は、小分子複素環医薬、さらに具体的には置換ピリジン類およびピリダジン類を所望により少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせて含む、肺高血圧症を処置、予防または管理するための医薬組成物および組合せに関するものである。 （もっと読む）

【課題】抗炎症剤及び鎮痛剤としての新規アリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬剤学的に許容することのできる塩を提供する。これらの化合物は、プロスタグランジンにより媒介される医学的状態、例えば痛み、発熱、又は炎症等の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は例えば悪性腫瘍における治療剤として有用な新規のキナーゼ阻害剤を提供し、ここで、その化合物は一般式(Ｉ)：


を有し、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びｎは明細書に記載された通りである。
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本発明は、微小管活性剤、および１種以上の薬学的活性剤を含む組合せ剤；該組合せ剤を含む医薬組成物；該組合せ剤を含む処置法；該組合せ剤の製造方法；ならびに、該組合せ剤を含む販売用パッケージに関する。
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【課題】４−（２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルあるいは４−（５−クロロ−２Ｈ−ベンゾトリアゾ−ル−２−イル）レゾルシノ−ルのＣ_１−位のＯＨ基を、数種の芳香族イソシアナ−ト、３種のジイソシアナ−ト、数種の芳香族スルホニルクロリドのそれぞれで化学修飾することにより、カルバニル酸エステル構造、ジカルバミド酸ジエステル構造、スルホン酸エステル構造のそれぞれを有するベンゾトリアゾ−ル系紫外線吸収剤を合成し、得られたものの有効性について考察すること。
【解決手段】所期の反応を反応触媒を探すことにより達成し、得られたものについては物性等を主として調査した。ジカルバミド酸ジエステル構造を有するものについては紫外吸収における吸収波長範囲の広いものが見い出された。また、スルホン酸エステル構造を有するものについては合成における経済性をも含めて、要求されている多くの物性において満足に近いものが得られた。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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本発明は、６−（ベンジルアミノ）−２（Ｓ）−［［１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ］−９−イソプロピルプリン）または医薬として許容可能なその塩のうち少なくとも１つを、神経疾患、特に神経病変に関連した神経疾患の予防または治療のうち少なくともいずれか一方を目的とした医薬品の製造に使用することに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中のＬ、Ｒ¹、Ｘ、およびＹは明細書中で定義される通りである）の新規化合物およびその薬学的に許容できる塩を；それらの製造方法、それらを含む組成物、ならびにそれらの治療上の使用と併せて開示する。この化合物は酵素ＭＰＯの阻害剤であり、それ故、神経炎症障害、心血管および脳血管系のアテローム硬化性障害ならびに末梢動脈疾患ならびに呼吸器障害の処置または予防に特に有用である。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性に関連する疾患または障害を処置するまたは予防するための式Ia、Ic、IgおよびIkの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、新規二環式エナミノ（チオ）カルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片の調節剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−（ピリジン−２−イル）−ピリミジン及び寄生菌の防除におけるそれらの使用、並びに有効成分として該化合物を含有する除草剤に関する。式（Ｉ）において、Ｑは縮合した飽和の５、６若しくは７員炭素環、又は炭素環員に加えて、環員として酸素及び硫黄から選択される１若しくは２個のヘテロ原子を有する５、６若しくは７員ヘテロ環であり、該炭素環及びヘテロ環は非置換であるか又は置換基として１、２、３若しくは４個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル基を有し；Ｒ^１は水素、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルコキシ又はハロゲンであり；Ｒ^２は水素、ＮＯ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロゲンアルキル又はＣ_１−Ｃ_６−ハロゲンアルコキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルキル又はＣ_１−Ｃ_４−ハロゲンアルコキシであり；Ｒ^４はフェニル、環原子として１、２、３若しくは４個の窒素原子を有するか又は酸素及び硫黄から選択される１個のヘテロ原子及び任意により１、２若しくは３個の窒素原子を有する５員ヘテロアリール、又は環員として１、２、３若しくは４個の窒素原子を有する６員ヘタリールであり、ここで、該フェニル、５及び６員ヘタリールは１、２、３又は４個の置換基Ｒ^ａを有していてもよい。
【化１】
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本発明は、ヒトの健康関連分野に関し、さらに詳細にはマジンドールによる注意欠陥/多動障害(ADHD)の治療に関する。上記化合物は、単独療法としてまたは精神刺激薬など1以上の化合物と組み合わせて、ADHDおよび関連または共存症状の適用のために投与することができる。 （もっと読む）

治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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