アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその３−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

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本発明は、好ましくは、燐光ドープ剤のためのマトリックス材料として、電荷輸送材料として、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光および/または電荷輸送層中で使用することができるインデノフルオレン誘導体に関する。さらに、本発明は、前記化合物を構造単位として含むポリマーと本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


の（Ｓ）−エナンチオマーまたはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。この（Ｓ）−エナンチオマーは、電位開口型ナトリウムチャネルの調節によって改善されるかもしくは緩和される疾患もしくは状態（例えば、疼痛）の処置に有用である。別の局面において、本発明は、哺乳動物の細胞における電位開口型ナトリウムチャネルを介してイオンフラックスを低下させる方法を提供し、ここで上記方法は、上記細胞と、上記（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグ（上記のように、好ましくは、上記（Ｒ）−エナンチオマーを実質的に含まない）とを接触させる工程を包含する。
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式Iの化合物(式中、くさび状の結合、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、XおよびYが、明細書において与えられた意味を有する)および薬学的に許容されるその塩であって、がん、および血管形成の阻害により影響される状態の治療に有用な化合物が提供される。
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【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²およびＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合複素環化合物を提供する。該化合物は優れた有害節足動物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の正孔注入層や正孔輸送層を湿式製膜法により形成する際に使用する塗布液として、正孔注入・輸送性材料の溶解性が改善された、下地層との親和性が改善された、又は、均一な塗布層を製膜するために適当な乾燥速度を有する、少なくともこれらのいずれか１つを満足する有機電界発光素子用組成物を使用する有機電界発光素子の製造方法を提供する。
【解決手段】基板上に、少なくとも陽極、正孔注入層、正孔輸送層、発光層及び陰極を積層した有機電界発光素子の製造方法において、前記正孔注入層及び正孔輸送層の中の少なくとも１層が、正孔注入・輸送性材料及び／又は電子受容性化合物と、エーテル系溶媒及び／又はエステル系溶媒を含有する有機電界発光素子用組成物を用い、大気中で湿式製膜法にて形成されることを特徴とする有機電界発光素子の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）の化合物、ならびに（ｂ）代謝拮抗剤、アルキル化剤またはアルキル化様薬剤、挿入剤、トポイソメラーゼＩまたはＩＩ阻害剤、抗有糸分裂剤、キナーゼ阻害剤、プロテアソーム阻害剤および成長因子またはその受容体を阻害する抗体からなる群から選択される１つ以上の抗腫瘍剤を含む組合せであって、その組合せの活性成分が、それぞれの場合、腫瘍の治療に有用な遊離形態あるいは薬学的に許容されるその塩または任意の水和物もしくは溶媒和物の形態で存在する組合せを提供する。

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本発明は、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光層および／または電荷輸送層での使用またはマトリックス材料としての使用のための電子および正孔輸送特性を有するインデノカルバゾール誘導体に関する。さらに、本発明は、本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。
【化１】

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本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、請求項１記載の意味を有する］で示される化合物又は薬学的に許容されるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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【課題】生産性を確保しつつも薄型化した電極の導電性を十分に補うことが可能な有機材料膜を設けたことにより、発光効率の向上が図られた有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】無機導電性材料からなる陽極５および陰極９との間に、有機発光層７ｂを含む有機発光機能層７が挟持され、陰極９の外側に接して有機電極膜１１が設けられている。有機電極膜１１は、多環式芳香族炭化水素化合物からなる層１１ａと、ベンゾイミダゾール誘導体からなる層１１ｂとを積層させている。多環式芳香族炭化水素化合物は、母骨格が環員数３〜７の化合物であることとする。ベンゾイミダゾール誘導体は、ベンゼン環に置換基を有する化合物であることとする。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】
｛１−［（インドール−２−イル）カルボニル］ピペリジル｝アルカノール誘導体が強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤として使用しうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。良好な発光効率および優れた寿命特性を伴った開示された有機電界発光化合物が使用されて、非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】優れた耐熱性を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される金属錯体。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｒ¹とＲ²、Ｒ²とＲ³、及びＲ³とＲ⁴は、互いに結合して環を形成していてもよい。Ｘ¹及びＸ²は、同一又は異なり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ^A)−又は−Ｃ(Ｒ^B)₂−を表す。Ｒ^A及びＲ^Bは、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。２個あるＲ^Bは、同一であっても異なっていてもよい。Ｙ¹及びＹ²は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｍは遷移金属又はそのイオンを表す。Ｌは、対イオン又は中性分子を表す。ｎは、０以上の数を表す。Ｌが複数存在する場合には、それらは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）