次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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式(I)：


［式中、
R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q（式中、
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、nおよびpは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、-(Ar¹)_p-(Alk¹)_q-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（式中、Ar¹は、任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹、Alk²、ZおよびQは、前で定義されたとおりであり、p、q、rおよびsは、独立して0または1である）の基であり；R₃は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいメチル、1以上の水素原子がフッ素原子で任意に置換されていてもよいエチル、シクロプロピル、-OH、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)CH₃または-NH₂である］
の化合物はHSP90阻害活性を有し、それゆえ、特に癌の治療に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は、下記の構造式Ｉに示される構造を有し、高い抗腫瘍活性を有しながら、且つ水に
溶解できる新規のカンプトテシン誘導体及びその応用、並びに当該化合物を含む医薬用組成物を提供する。本発明の化合物は、良好な抗腫瘍活性および水溶性を有しており、薬物開発において優れた将来性を有している。
【化３】

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化学式(Ｉ)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、


［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３のうち少なくともひとつが


およびいくつかの残余Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
［式中、
Ｒ^１、R²、Ｒ^３、R⁴、Ｒ^５、R⁶、Ａ^１、Ａ^２およびmは文中に記載の通りである。
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オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグもしくは放射標識体［式中、Ｒ^１はアルキル、Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキル）メチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅおよびＲ^２ｆはそれぞれ独立に、水素、メチルまたはフルオロメチルであり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄはそれぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり、ただしＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの１以上がアルキルである場合、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの少なくとも１個がフルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり；Ｌ^１は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（−Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^４−または−ＮＲ^４Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ^４は水素またはアルキルであり；Ｃｙ^１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｚは、置換基Ｒ^６または−Ｌ^３−Ｃｙ^３によって表される基であり；Ｒ^６は、水素、アシル、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシイミノ、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、フルオロアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ＮＨＲ^７、ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８またはＮ（Ｒ^７）ＳＯ_２（Ｒ^１０）であり；Ｌ^３は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−または−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｃｙ^３は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は各場合で独立に、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル）アミンである。］は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール化合物、そのような化合物の使用方法、それらを製造するための組成物およびそのような化合物の製造方法が、本明細書では開示されている。

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本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。

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本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）阻害剤を使用する癌の処置に関する。本発明は特に、前立腺癌及び頭頸部癌の処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
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本発明は、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）及び／又は５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）を阻害することが望ましい疾患又は状態を処置することに関する。本発明は特に、５’−メチルチオアデノシン（ＭＴＡ）又はＭＴＡのプロドラッグの、１種又は複数のＭＴＡＰ／ＭＴＡＮ阻害剤との同時投与に関する。処置可能な疾患としては前立腺癌及び頭頸部癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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式（Ｉ）：


(I)
の（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの結晶形が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの一つ以上の結晶形を含む医薬組成物、並びに（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの一つ以上の結晶形の使用方法もまた提供される。
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【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に、式（Ｉ）（ここで、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｒ^6c及びＸ¹は、本明細書中と同義である）の３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療もしくは予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用である、ケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストである。本発明は更に、ＣＣＲ５アンタゴニストで軽減される疾患の治療方法を提供する。本発明は、薬剤組成物及びこれらの疾患の治療用化合物の使用方法を含む。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法を含む。
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本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】治療において、外傷に起因する傷害から骨格筋を保護するための新規化合物の提供。
【解決手段】移植に用いられるドナーの組織および器官を保存するため、ならびに心房性および心室性不整脈、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心症、および運動誘発アンギナ、うっ血性心不全、および心筋梗塞症を含む心血管疾患を治療するために有用である一般式（Ｉ）の新規化合物および製薬上許容され得るその酸付加塩。
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ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３、Ｒ^６ｃ、およびＸ^１は本明細書に定義したとおり）で表される３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１）感染症を治療もしくは予防し、またはＡＩＤＳまたはＡＲＣを治療するのに有用なケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストである。本発明はさらに、ＣＣＲ５アンタゴニストによって緩和される疾患を治療する方法を提供する。本発明は、ＣＣＲ５受容体が介在する疾患を治療するための化合物を使用する、医薬組成物および方法を含む。
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