一般式によって示されるキナゾリン誘導体、薬理学的に受容可能なその塩、およびそのような化合物を含む組成物が記載される。これらの化合物を過剰増殖性障害の処置のために使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物としては、（Ａ）Ｒ^２が３−クロロ−４−フルオロフェニルであり、（Ｒ^１）_ｎが６−ＮＨＣＨ_２Ｒ^３であって、ここでＲ^３が、２−メチルフェニルである化合物；（Ｂ）（Ｒ^１）_ｎがＨであって、Ｒ^２が４−フェニルブチルである化合物などが挙げられる。本発明のキナゾリン化合物は、腫瘍（乳房腫瘍、脳腫瘍、腎腫瘍など）を含む過剰増殖性障害の処置のために有用であると実証される。

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本発明は、α₂サブタイプＧＡＢＡ_Aレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式（Ｉ）の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

構造（Ｉ）で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒド及び上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆、Ｘ₁及びＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃及びＺ₄は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）５−ＨＴ_1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−２−イル、２−キノリルまたは−Ｏ−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

置換基が明細書で定義の通りであり、キナーゼ阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物。

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【課題】 本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体及びその塩に関する。
【解決手段】 本発明のイミダゾ［1,2-c］ピリミジニル酢酸誘導体は、優れたCRTH2（Th2細胞に発現するG-タンパク質結合化学誘引受容体）拮抗活性を有し、CRTH2活性に関連する疾患の予防及び治療、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎及びアレルギー性結膜炎などのアレルギー疾患、チャーグ−ストラウス症候群及び副鼻腔炎などの好酸球関連疾患、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹及びヒト及び他の哺乳類における好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患、並びに乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、COPD（慢性閉塞性肺疾患）及び関節炎などのＴリンパ球及び大量白血球浸潤によって特徴づけられる炎症性疾患の治療に使用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。 （もっと読む）

【課題】
既存薬とは異なる機序で有効性を示し、長期服用が可能な糖尿病黄斑症の予防又は治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、一般式
【化１】


（式中Ｘはハロゲン又は水素原子を意味し、R¹およびR²は、同時にあるいは別々に、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基を示すか、又は、R¹とR²は一緒にて窒素原子と共に或いは更に他の窒素原子又は酸素原子と共に５〜６員の複素環を示す。）
で示される化合物を有効成分とする、糖尿病黄斑症の予防又は治療剤である。中でも、化合物としては、(2Ｓ,4Ｓ)-6-フルオロ-2',5'-ジオキソスピロ[クロマン-4,4'-イミダゾリジン]-2-カルボキサミドが好ましい。
本発明はまた、糖尿病動物に眼内虚血・再灌流処置を行い、網膜視細胞層又は黄斑部に浮腫を発現させた、糖尿病黄斑症のモデル動物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ依存性疾患の処置のための、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物およびその塩の使用、新規ピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物、および新規ピラゾロ[１,５ａ]ピリミジン−７−イルアミン化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン類及びピリドン類並びにこれらの誘導体、並びにこれらの医薬適合性の塩に関する。また、有効量の前記の化合物を投与することからなる哺乳動物の炎症、慢性関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性又は慢性の骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性大腸炎、成人呼吸困窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋肉変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、対宿主性移植片反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血再灌流障害、アテローム性動脈硬化症、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素性ショック症候群；ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスによる発熱、筋肉痛又は帯状疱疹感染症の治療方法も含む。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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置換ピラゾロピリミジンの改良製造方法。本方法は、水性溶液と水不混和性有機液体の２相混合物を含む反応媒体中において、酸性条件下で、アミノピラゾール化合物またはその塩と置換1-オキソ-2-プロペニル-アレン(-複素環)またはその塩を反応させることを含む。特定の置換ピラゾロピリミジンとして、N-[3-(3-シアノピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-7-イル)フェニル]-N-エチルアセトアミド及びN-メチル-N-(3-｛3-[2-チエニル-カルボニル]-ピラゾロ[1,5-a]-ピリミジン-7-イル｝フェニル）アセトアミドを含む。 （もっと読む）

シルデナフィル塩基の調製方法と、シルデナフィルのクエン酸塩の調製方法が提示されている。クエン酸シルデナフィル水付加物も提示されており、さらに、クエン酸シルデナフィルおよび／またはクエン酸シルデナフィル水付加物を少なくとも1種類の薬理学的に許容可能な賦形剤と組み合わせる操作を含む医薬組成物の調製方法も提示されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は、１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を提供する。本発明は、更には、抗癌活性を有し１以上のククルビット［７−１２］ウリル又はその類縁体に部分的に封入された多核金属錯体を投与することにより、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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