本発明は一般的にキナーゼ類のインヒビター、さらに特定すると新規なピラゾロピリミジン化合物に関する。
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本発明は、薬理学的活性を有している化合物、これらの化合物を含有している組成物、及び、これらの化合物及び組成物を使用する治療方法に関する。より特定的には本発明は、ある種の非イミダゾール第三級アミン誘導体及びそれらの塩及び溶媒和物に関する。これらの化合物はＨ_３ヒスタミン受容体アンタゴニスト活性を有している。本発明はまた、これらの化合物を含有している医薬組成物、及び、ヒスタミンＨ_３受容体遮断が有効である障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 血栓症治療薬として有用な新規イミダゾ−ル誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、環Ａは置換されていてもよいピペリジン環あるいはピペラジン環を示し、環Ｂは置換されていてもよいイミダゾール環を示し、Ｒは環状の炭化水素基または複素環基を示し、Ｘは炭化水素基を示し、Ｗ，Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して結合手または鎖状の炭化水素基を示し、Ｙ^１，Ｙ^２およびＺ^２は結合手などを示す。〕で表わされる化合物または塩。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）、プリンホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＰＰＲＴ）、５’−メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）、５’−メチルチオアデノシンヌクレオシダーゼ（ＭＴＡＮ）および／またはヌクレオシドヒドロラーゼ（ＮＨ）の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物に関する。また本発明は、癌、細菌感染、原虫感染およびＴ細胞性疾患を含む疾患および感染の治療におけるこれらの化合物の使用、ならびにこれらの化合物を含有する医薬粗製物に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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【課題】キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【解決手段】本明細書で定義される式（Ｉ）の二環式ピラゾール、及び薬学的に許容されるそれらの塩、それらの調製方法、及び、それらを含有する薬学的粗製物が開示される；本発明の化合物は、制御されないタンパク質キナーゼ活性に関する疾患、例えば癌の治療処置において有用である。
【化１】

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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】癌細胞足場非依存性増殖阻害活性を有し、優れた抗ガン作用を有する新たな化合物を提供する。
【解決手段】下記式で示される化合物。


上記化合物を有効成分とする抗ガン剤、抗肺癌剤、抗脳腫瘍剤及び抗前立腺癌剤。ストレプトミセス（Streptomyces）属に属する菌体、例えば、ストレプトミセス・エスピー（Streptomyces sp.） TP-A0648を培養し、培養物から上記化合物を単離することを含む上記化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプターについての新規アンタゴニストである化合物ならびに、そのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＤ_１／Ｄ_５レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびに、それらを使用してＣＮＳ障害（例えば、強迫性障害、身体表現性障害、解離性障害、摂食障害、衝動調節障害、抜毛癖、自閉症）、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、食欲異常亢進）、糖尿病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）

本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤である、Ｃ−プリンヌクレオシド類似体及び所定のその誘導体を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療に有用である。これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤、ＨＣＶ複製の阻害剤として、及び／又はＣ型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はこのようなＣ−ヌクレオシド化合物を単独で含有するか又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性のある他の薬剤と共に含有する医薬組成物についても述べる。本発明のＣ−ヌクレオシド化合物を用いてＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製を阻害、及び／又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、以下の工程
（Ｉ）微孔質材料、結合剤、ペースト剤および溶剤を含有する混合物を製造する
（ＩＩ）混合物を混合し、圧縮する
（ＩＩＩ）圧縮した混合物を成形して成形体を得る
（ＩＶ）成形体を乾燥する、および
（Ｖ）乾燥した成形体を焼成する
からなる、微孔質材料および少なくとも１種の珪素含有結合剤を含有する成形体を製造する方法に関する。結合剤として有機珪素化合物を使用する。本発明は更にこの方法により製造される成形体、特に有機合成、特にトリエチレンジアミン（ＴＥＤＡ）を製造する方法への触媒としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｐは明細書および特許請求の範囲中で定義されたとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩それ自体、ならびに薬学的に活性な物質として、それらの製造法、本発明に係る化合物に基づく医薬およびそれらの製造、さらには、上記の種類の病気のコントロールおよび予防における本発明に係る化合物の使用、ならびに対応する医薬の製造のための、それぞれ、本発明の化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジンが議論される。これらのピラゾロピリミジンは、サイクリン依存性キナーゼ、最も詳細には、サイクリン依存性キナーゼ１（Ｃｄｋ１）、サイクリン依存性キナーゼ２（Ｃｄｋ２）およびサイクリン依存性キナーゼ４（Ｃｄｋ４）の活性を阻害でき、したがって、癌、特に固形腫瘍の治療または抑制に特に有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物も提供し、癌の治療または抑制、最も詳細には、乳房、肺、結腸および前立腺の腫瘍の治療または抑制の方法を提供する。
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