動物の寄生生物を制御することは、特に家畜飼養管理およびペット動物の領域において重要である。既存の処置の方法は、例えばベンズイミダゾールおよびイベルメクチンのような現在のクラスの殺寄生生物薬に対する増大する耐性に起因して、効果が弱められている。動物において寄生生物を制御するのに有用で、新規なイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物およびその化合物を使用して、動物における寄生生物の寄生の処置の方法が、開示される。以下の式Ｉのイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその薬学的に受容可能な溶媒和物を投与する工程を包含する。

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本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、式（Ｉ）（置換基は請求の範囲に記載）で表される新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）および、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長および分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。

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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の二環式イミダゾール化合物
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びＡは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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発作などの、温血動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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二環式ヘテロ環ベースのｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用法も提供され、炎症性疾患および障害を含むが、これらに限定されないｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の症状の１個またはそれ以上の処置、予防、または改善のための方法を含む。 （もっと読む）

発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基を表わし、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基もしくはオキソ基を表わし、Ｒ^５は、酸化されていてもよいメチル基を表わし、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ独立して０または１〜３の整数を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、ＣＲＦ拮抗作用を有し、精神神経系疾患または消化器系疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｘは、以下のいずれかの基を示し、
【化２】


（式中、Ｃ環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも１つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環；Ｒ^１０は水素または低級アルキル；Ｄ環はアリールまたはヘテロアリールを示す）
Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ_２；
Ｚ^２は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン；
Ａｒは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｒ^１は、低級アルキル、置換された低級アルキル等；
Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル；
または、Ｒ^１およびＲ^２は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

特定のフェニルアラニン誘導体またはその類縁体は、α４インテグリン阻害活性を示し、これをα４インテグリンに関与する各種疾病の治療薬として用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環（Ａ）はフェニル、ピリジルなどでありえ、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などでありえ、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態でありえ、（Ｒ_２）は多彩な置換基でありうる。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）の置換イミダゾ[4,5-d]ピリダジン-4-オン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びｎは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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本発明は式（１）の化合物であって、その式中の置換基及び記号が明細書中に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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