本発明は、２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形及びその混合物に関する。更に本発明はまた、それらを得るための方法、該化合物の胃腸疾患の治療への使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は式（Ｉ）のピラゾロピリミジンに関係し、式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＨａｌは本説明において述べられている通りに定義される。本発明は、上述の物質を製造するための幾つかの方法、及び望ましくない微生物を抑制するための上述の物質の使用にも関係する。

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本発明は式（Ｉ）の新種のピラゾロピリミジンに関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に引用されている意味を有する。本発明はまた、前記物質の生産のための様々な方法、および望ましくない微生物の抑制におけるそれらの利用にも関する。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８が本明細書に記載されている意味を有する、式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジン。前記生成物を生成するための幾つかの方法及び望ましくない微生物に対してそれらを使用する方法も開示されている。

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本発明は、式Ｉ（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本説明において列挙した意味を有する）の新規なピラゾロピリミジン類に関する。本発明はまた、前記物質の種々の製造方法、および所望されていない微生物を防除するために利用することに関する。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が本明細書に記載されている意味を有する、式（Ｉ）の新規ピラゾロピリミジン。前記生成物を生成するための幾つかの方法及び望ましくない微生物に対してそれらを使用する方法も開示されている。

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本発明に係る多発性硬化症予防または治療剤は、下記一般式（Ｉ）


〔前記式（Ｉ）中、Ｔ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹は、明細書中のＴ^１、Ｘ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｒ¹と同意義である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９、Ｗ、Ｘ、Ｙ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのＣＲＦ関連疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,2−ジアザジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

向上した収率及び高い立体選択性を有する、ネオプテリン及び／又は６−置換プテリンからテトラヒドロビオプテリンを製造する方法。また、本明細書の開示は、テトラヒドロビオプテリンの製造に有用な、選択的に保護されたネオプテリン等の、テトラヒドロビオプテリンの製造における新規な個々の中間体である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は、鬱病性障害の治療用の、選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、有効量の第２の成分と組み合わせた、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


で示される化合物およびその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。

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本発明は式（I）の化合物に関する。

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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,3-ジアザ-ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）、


の化合物、およびその薬学上許容可能な塩および溶媒和化合物の統合失調症治療のための使用に関する。本発明の統合失調症は、分裂症、妄想性障害、情動障害、自閉症またはチック障害、分裂病様障害、特に慢性統合失調性精神病および分裂情動性精神病、一時的な急性精神病性障害であることが意図される。さらに本発明は、上で定義される統合失調症治療のための、神経弛緩薬と組み合わせた、ＣＯＸ−２阻害剤として知られているピリミジン誘導体の使用に関する。
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