本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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式（Ｉ）
で表される二環式ピラゾールは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬であり、また、ＨＩＶ複製の阻害薬である。ここで、式（Ｉ）中、ＺはＯ又はＮ（Ｒ^８）であり；ｎは、０又は１に等しい整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義されている。該化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療において有用であり、また、エイズの予防において、エイズの発症の遅延において、及び、エイズの治療において有用である。該化合物は、化合物自体として又は製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染及びエイズに対して使用される。該化合物及びその塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。

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下記式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴及びｍは、本出願で定義するとおり）のレプトマイシン型化合物は、抗腫瘍活性を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびその塩が開示されている。式中のＡ、Ｒ_１、ｍ、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_５およびＲ_６は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法およびその医療における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用も開示されている。
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本発明は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、一連の式（I）


の環状二環式複素環化合物を含む。この作用によって、化合物はHIV感染およびAIDSを治療する際に有用となる。本発明は、HIV感染者を治療するための薬学的組成物および方法も含む。
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本発明は、式Ｉおよび式ＩＩ（式中、Ｒ、Ｒ_２１、Ｒ_２５〜Ｒ_３３、ｍ、ｎ、Ｘ_２１〜Ｘ_２３およびＱ_１は本明細書に定義する通りである）の化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、遊走および化学浸潤のようなプロテインキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ、特にｐ７０Ｓ６および／またはＡｋｔキナーゼを阻害、制御および／または調節する。該化合物の使用および製造方法、およびキナーゼ依存疾患および状態を処置するための薬学的組成物も本発明の局面である。

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【解決手段】本発明は、式


［式中、Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＲ^３はそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示す。Ｒ^１とＲ^２ａはＸを介して環を形成してもよく、Ｒ^１とＲ^２ａがＸを介して環を形成するとき、Ｒ^１およびＲ^２ａはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ_１−５鎖状炭化水素基を、Ｘは結合手、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または置換基を有していてもよいイミノ基を示す。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２ａおよびＸがともに結合手である場合を除く。］で表される化合物またはその塩、および該化合物またはそのプロドラッグを含有してなるキナーゼ（リン酸化酵素）阻害剤に関する。
【効果】本発明の化合物は、血管内皮増殖因子受容体（ＶＥＧＦＲ）などのキナーゼ阻害活性を有し、がんなどの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、Yは-CH₂-、-CH₂CH₂-、または-CH₂CH₂CH₂-であり；
R₁はH；F；メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシを表わし；
R₃はH；F；Cl；Br；-NO₂；-CN；任意にFもしくはClで置換されていてもよいC₁-C₆アルキル；または任意にFで置換されていてもよいC₁-C₆アルコキシを表わし；
R₄はカルボン酸基(-COOH)もしくはそのエステル、または-C(=O)NR₆R₇、-NR₇C(=O)R₆、-NR₇C(=O)OR₆、-NHC(=O)NR₇R₆もしくは-NHC(=S)NR₇R₆
（ここで、R₆およびR₇は明細書で定義されたとおりである）
を表わし；そして
Xは結合手または明細書に定義された二価の基を表わす］
の化合物はCD80抑制剤であり、例えば慢性関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬における免疫調節に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)(式中、R¹〜R³及びXは特許請求の範囲に記載の意味を有する)の新規置換イミダゾールに関する。また、本発明は、前記イミダゾールの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、それらの製造方法、及び医薬又は殺菌剤の製造用中間生成物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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ＮＯドナー生物活性を有する活性酸素生成酵素阻害剤、例えば、ニトロ化アロプリノールは、心不全、安定狭心症、虚血性障害、虚血性再灌流傷害、アテローム性動脈硬化症、鎌状赤血球疾患、糖尿病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳおよび喘息の処置ならびに心筋、骨格筋および平滑筋の適切な収縮を得るために有用である。 （もっと読む）

【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

本発明は、式１


［式中、Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ２は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであるか、又は
Ｒ３及びＲ４は、一緒になって、メチレン（−ＣＨ_２−）基、エチレン（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−）基、プロピレン（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−）基又はイソプロピリデン（−Ｃ（ＣＨ_３）_２−）基を形成し、Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルである］で示される化合物及びこれらの化合物の塩を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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水性反応溶媒中で実施することができる、ヨードニウム塩をフッ素イオンでフッ素化する方法。 （もっと読む）