Fターム[4C050BB05]の内容
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Fターム[4C050BB05]に分類される特許
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プロテアーゼ阻害剤
本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンSの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式(I):
【化1】
で示される4−アミノ−アゼパン−3−オンに関する。
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インドリジンカルボキサミド並びにそのアザ及びジアザ誘導体
本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する:
【化1】
(式中、Xは、下記の一般式X1の基:
【化2】
を示す)。
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アルドステロン介在性病状の処置用剤としての有機化合物
式(I)
【化1】
で示される化合物は、P450酵素アルドステロンシンターゼのインヒビターである薬剤を提供し、したがって、アルドステロン介在性病状の処置のために使用され得る。したがって、式(I)の化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後症候群、冠状動脈性心臓病、コラーゲンの形成増加、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの予防、進行遅延、または処置に使用され得る。チトクロームP450酵素の一般的阻害による望ましくない副作用のないアルドステロンシンターゼの選択的インヒビターである式Iの化合物が好適である。
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縮合ピラゾール誘導体
【課題】 DPP-IV阻害活性が高く、または安全性、毒性等で改善された化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。
[式中、R1は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R2は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。R3は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Xは、窒素原子等を表す。Eは、ハロゲン原子を有してもよい窒素含有複素環を表す。]
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末梢動脈疾患の治療に有用であってホスホジエステラーゼ阻害薬として有用なキナゾリン誘導体
本発明において、式(I)から式(III)を有する化合物、又はその類似体の、治療的に効果的な量を投与することを備えた、患者の末梢動脈疾患の治療方法が提供される。 (もっと読む)
1,3−二置換ヘテロアリールNMDA/NR2B拮抗薬
式(I)
[式中、A、B、D、P、Q、R1、R2、R3、W及びYは、本明細書中で説明されている。]で表される化合物又はその製薬上許容される塩は、例えば、疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、癲癇、鬱病、不安、虚血性脳損傷(卒中など)及び他の状態などの神経学的状態の治療に有用なNMDA/NR2B拮抗薬として有効である。
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HIV感染症を治療するためのピラゾールアミド
本発明は、式(I)で示されるピラゾール誘導体又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体[式中、R1〜R4、n、W、X及びYは明細書で定義した通りである]、及びそれらの調製方法、それらの調製に用いる中間体、それらを含有する組成物並びに該誘導体の使用に関する。本発明の化合物は酵素の逆転写酵素に結合し、逆転写酵素のモジュレーター、特に阻害剤である。このようなものとして、本発明の化合物は、逆転写酵素の阻害が関与するものを包含する、多様な障害の治療に有用である。該当する障害には、例えば後天性免疫不全症候群(AIDS)のような、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)及び遺伝関連レトロウイルスによって誘発されるものが包含される。
【化1】
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チオフェン化合物
本発明は、式(I)の化合物、(I)それを含む医薬組成物、それを調製する方法、および薬剤としてのそれらの使用を提供する。
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新規イミダゾール誘導体、その製造法および用途
【課題】 ステロイドC17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌等の腫瘍の予防・治療剤としての有用な化合物、当該化合物の光学活性体を光学異性体混合物から効率よく分離する方法の提供。
【解決手段】 式:
【化1】
[式中、各記号は明細書に記載される定義と同義である]で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ、ならびに光学異性体混合物をタートラニル酸等の分割剤を用いて光学分割し、光学活性体を得る方法。
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キナゾリン誘導体と血小板血症の治療におけるその使用
式(I)から式(III)の化合物、又はその平衡化した形態の、治療的に効果的な量を投与することを備えた、患者の血小板血症の治療方法。 (もっと読む)
生物活性化合物
一般式(I)の化合物(ZはCR3R4であり、R3およびR4は独立してC0−7−アルキルから選択され、P1はCR5R6であり、P2はO、CR7R8またはNR9であり、YはCR10R11−C(O)またはCR10R11−S(O)またはCR10R11−SO2であり、(X)oはCR16R17であり、(W)nはO、S、C(O)、S(O)、もしくはS(O)2またはNR18であり、(V)mはC(O)、C(S)、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、OC(O)、NHC(O)、NHS(O)、NHS(O)2、OC(O)NH、C(O)NHもしくはCR19R20、C=N−C(O)−OR19またはC=N−C(O)NHR19であり、Uは安定な、飽和または不飽和の、0〜4個のヘテロ原子を含有する5〜7員の単環または8〜11員の二環である)、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンKの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化1】
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c−Metモジュレーター及び使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、及び化学浸潤のような細胞活動を調節する、タンパク質キナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上述した細胞活動における変化に関係するキナーゼ(特に、c−Met、KDR及びflt−3)受容体シグナル伝達経路を、阻害、制御、及び/又は調節する、適切に官能化された5,6−縮合二環式環、これらの化合物を含む組成物、並びにキナーゼに依存する疾患及び状態を処置するためにこれらを使用する方法を提供する。 (もっと読む)
GSK−3阻害薬としてのピリダジン化合物
本発明は、概して、GSK-3などのキナーゼの阻害薬に関し、より詳細には、式(I)で表される縮合ピリダジン化合物及びそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)
神経変性障害治療用ピラゾール化合物
本発明は、式(I)(式中のR1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、およびAは定義される)の化合物を提供する。式(I)の化合物はAβペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、哺乳類における疾患、例えばアルツハイマー病を治療するための式(I)の化合物を含む薬用組成物および方法を提供する。
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キナーゼ阻害剤としての縮合ピリジン
式(I)の新規化合物
(式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。)。これらの化合物はp38キナーゼ阻害剤として有用である。
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縮合環ヘテロ環キナーゼ調節因子
本発明は、新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子、および該新規な縮合環複素環キナーゼ調節因子を用いる、キナーゼ活性により媒介される疾患の治療方法を提供する。
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二官能性フェニルイソ(チオ)シアナート、それらを製造するための方法および中間体
本発明は、式IIの化合物もしくはそのHCl付加物がホスゲン化剤と反応することにより、式I
【化1】
[式中、Wは、酸素もしくは硫黄であり、ArおよびAは、請求項1に記載する意味を有する]
のフェニルイソ(チオ)シアナートを製造するための方法に関する。
本発明は、作物保護剤を調製するためのフェニルイソ(チオ)シアナートの使用にも関する。
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6,7−ジヒドロ−5H−イミダゾ[1,2−a]イミダゾール−3−スルホン酸アミドの合成
下記式I(式中、R1〜R3は、本出願で定義されるとおり)の化合物の多工程製造方法を開示する。式Iの化合物は、ヒト細胞間接着分子のロイコインテグリンへの結合を阻害する。結果として、これら化合物は炎症性疾患及び免疫細胞媒介疾患の治療に有用である。
【化1】
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L型カルシウムチャンネルを遮断し、かつホスホジエステラーゼ3型活性を阻害する同時能力を有するジヒドロピリジン化合物
本発明は、PDE-3およびL型カルシウムチャンネルに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含んでなる薬学的組成物および心血管系疾患、脳卒中、癲癇、眼障害または偏頭痛を処置するためのそのような化合物を使用する方法をさらに提供する。
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スルホンアミド誘導体およびそのTACEインヒビターとしての使用
メタロプロテイナーゼの阻害、特にTNF−α変換酵素(TACE)の阻害に有用なスルホンアミド誘導体。 (もっと読む)
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