本発明は、式Ｉ:
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ及びＦは本願に定義した通りである］の化合物に関し、該化合物は、ニコチン中毒、精神分裂病、鬱病、アルツハイマー病、パーキンソン病及びＡＤＨＤのような（但しこれらに限定されない）中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、障害及び症状を治療するのに有用である。本発明は更に、かかる化合物を含む医薬組成物、及びかかる化合物の使用を特徴とする治療法を含む。
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本発明は、医薬品等の中間体として有用な光学活性α−置換システインまたはその塩を、安価で入手容易な原料から簡便、また工業的に有利に製造できる実用的な方法を提供する。 本発明は、システイン誘導体をチアゾリン化合物とし、光学活性な４級アンモニウム塩、特には軸不斉４級アンモニウム塩を触媒として用いる立体選択的な置換基導入反応により光学活性チアゾリン化合物とし、これを加水分解することによる光学活性α−置換システインまたはその塩の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般的には一連の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の治療薬としての使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物及びオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれている疾患、障害及び状態（例えば、不安症、うつ病及び肥満）の治療のために有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。


（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、本明細書で定義される）
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本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明の方法および組成物は、中枢神経系（ＣＮＳ）の病気およびその他の障害（例えばアルツハイマー病など）を予防および治療するために、アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣＥ）阻害剤を用いる。ＡＣＥ阻害剤は、ＣＮＳを標的とした送達によって、例えば鼻腔内送達によって投与される。本発明の方法および組成物は、経口または注射送達に付随する不利益、危険および副作用を起こすことなく、ＣＮＳ組織または区画においてＡＣＥ阻害剤の治療濃度を達成する。本発明の範囲内で使用するための典型的なＡＣＥ阻害剤としては、ガランタミン、ならびに、ガランタミンの様々な塩および誘導体が挙げられる。本明細書で説明されているガランタミンのカルボン酸塩（例えば、ガランタミンのグルコン酸塩、ガランタミンの乳酸塩、ガランタミンのクエン酸塩、および、ガランタミンのグルカル酸塩）は、臭化水素酸ガランタミンのようなガランタミンのその他の形態と比較して、溶解性の顕著な増加を示す。 （もっと読む）

本発明は、NMDA 受容体アンタゴニスト、たとえば1-アミノシクロヘキサン誘導体を、アミロイドパシーにおいて、潜在的に毒性及びフィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために使用することに関する。具体的に, 本発明はAPPのプロセシングを邪魔し、フィブリロジェニック Aβペプチドのレベルを低下させるメマンチンの能力に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式Ｉ（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願に定義した通りである）の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。

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【化１】


本発明は一般式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃの４ａ，５，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ［３ａ，３，２］［２］ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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本発明により、ナルウェジンアミドの分割及びガランタミンの合成を効率的に行う方法を提供する。 （もっと読む）