本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造：（式（Ｉ）又は（ＸＸＸＶ））を有する脂質を提供する。

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本発明は、過剰または異常細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適する、一般式（１）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ａ、Ｘ，ｍおよびｋは、請求項１に定義される通りである）、および前記特性を有する医薬品の調製のためのそれらの使用を包含する。


（１）
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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法に関し、それに際して開始がパラジウムの触媒作用下で脱臭素されるラセミ体臭素ナルウェジンからなされる。この場合、不溶性の形態のパラジウム触媒が容易に分離可能な形態に転化されるように酸素若しくは過酸化物の存在下で実施される反応混合物の処理が本発明に不可欠である。さらなる反応が、鏡像異性体純粋のガランタミンを形成するための鏡像異性体純粋のナルウェジンの還元により実施され、それに際して、環窒素原子での対応する置換が達成されるようにそれがその後アルキル化若しくは脱アルキル化される。再結晶のようなさらなる精製により、５ｐｐｍより下のパラジウムの残留部分が達成され、その結果製薬学的原料としての直接使用が可能にされる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１はであり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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本発明は、ヒトの脳疾患の治療において効能が高く、かつ副作用が少ない、選択されたガランタミン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻止により寛解される疾患の処置におけるその化合物の使用に関する。
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【課題】
Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、



（式中、Ｘ^ａはＯ、Ｓ他を表し、
Ｒ^１ａは水酸基、アミノ基、炭素数１〜８のアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基又はフェニル基他を表し、
Ｒ^２ａ及びＲ^３ａは水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
そして、Ｒ^４ａは水素原子他を表す。）
で表される化合物又はその塩をＰ２Ｘ_４受容体拮抗剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】10,11-ジヒドロ-10-ヒドルオキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドから、10,11-ジヒドロ-10-オキソ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドを製造する改良法の提供。
【解決手段】（i）カルバマゼピンのエポキシ化；（ii）得られたエポキシドの開環及び（iii）該得られたアルコールの酸化を含む３工程プロセスを介し、カルバマゼピンから10,11-ジヒドロ-10-ヒドルオキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミド及び10,11-ジヒドロ-10-オキソ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドを製造する方法。
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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

（−）−ガランタミンの合成における中間体として有用なＮ−メチル−Ｎ−(２−［4−ヒドロキシフェニル]エチル］−５−ヒドロキシ−４−メトキシベンゼンカルボキサミドの新規な製造方法は、5−ヒドロキシ−４−メトキシ安息香酸誘導体とＮ−メチル−Ｎ−（２−［４−ヒドロキシフェニル］エチル）アミンとの反応を含む。 （もっと読む）

本発明は、パラジウム触媒作用下で脱臭素化される、ラセミ体臭素ナルウェジンから出発する、高純度ガランタミンもしくは高純度ガランタミン誘導体の製造方法に関する。反応混合物の処理は本発明にとって本質的であり、そしてパラジウム触媒が不溶性の容易に分離することができる形態に転化されるように酸素もしくは過酸化物の存在下で実施される。その後の反応は、鏡像異性的に純粋なガランタミンへの鏡像異性的に純粋なナルウェジンの還元によって実施され、ここで、対応する置換が環窒素原子で得られるようにアルキル化もしくは脱アルキル化が続いて行われる。製薬学的原料としての直接使用を可能にするように、５ｐｐｍ未満のパラジウムの残留量が再結晶化のようなさらなる精製により得られる。 （もっと読む）

【課題】構造が単純で、より少ない工程で製造可能なキラル相間移動触媒の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉ）：


で表される化合物。化合物は、相間移動触媒としてα−アルキル−α−アミノ酸およびその誘導体およびα，α−ジアルキル−α−アミノ酸およびその誘導体の合成に非常に有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式（Ｉ）の化合物ならびに２型糖尿病、１型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群（Ｘ症候群と呼ばれることがある）、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、Ｃ型肝炎感染、ＨＩＶ感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてＨＤＬ血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失（インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など）を予防することもできる。
【化１】

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一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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本出願は、新規二環式エナミノ（チオ）カルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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